Antihistamin: daftar obat-obatan dan fitur penggunaannya

Antihistamin adalah sekelompok obat yang memblokir ujung sensitif sel ke senyawa yang disebut histamin, sehingga mencegah dan menghilangkan efek negatifnya pada tubuh. Mematikan reseptor tertentu dari pekerjaan, obat menghilangkan alergi, menghambat sekresi asam klorida di perut, dan memiliki efek menenangkan.

Jenis antihistamin dan penggunaannya

Blocker H1

Persiapan jenis ini terutama berperan pada reseptor H1. Dalam pengobatan, mereka digunakan untuk menghilangkan reaksi alergi: peradangan, pembengkakan, kemerahan, ruam dan hal-hal lainnya.

Dibagi menjadi 3 generasi:

1. Generasi pertama. Generasi ini dibedakan oleh selektivitas tindakan yang kecil. Ini berarti bahwa agen tidak hanya mempengaruhi sel yang diinginkan, tetapi juga yang lain, sehingga menyebabkan banyak reaksi yang tidak diinginkan. Mereka membutuhkan asupan berulang setiap hari. Dan semakin besar dosisnya, semakin kecil efek yang diharapkan dan lebih banyak sisi. Hampir semua obat menyebabkan kantuk.
2. Generasi kedua Mereka memiliki efek yang lebih lama, sedangkan aplikasi hanya bisa 1 kali sehari. Menyebabkan lebih sedikit efek samping, termasuk mengantuk.
3. Generasi ketiga Mereka adalah metabolit aktif dari generasi sebelumnya. Ini berarti bahwa zat-zat dari obat ini mulai bertindak segera, mereka tidak mengalami pemisahan terlebih dahulu, seperti yang lain. Ini menghasilkan tingginya onset efek dan penurunan efek negatif pada hati.

Semua generasi digunakan dalam kondisi berikut:

• rinitis alergi dan batuk;
• dermatitis alergi;
• pembengkakan;
• gatal, ruam pada kulit;
• urtikaria;
• angioedema;
• syok anafilaksis.

H2 blocker

Persiapan kelompok ini terutama bertindak pada reseptor tipe kedua. Bertanggung jawab untuk mengatur produksi asam klorida di lambung dan enzim yang disebut pepsin - dia bertanggung jawab atas pemecahan protein.

Fitur: selain aksi pada sistem pencernaan, memiliki efek lemah pada proses kekebalan tubuh dan pada tingkat yang lebih rendah daripada pemblokir H1, meredakan peradangan.

Mereka dibagi menjadi beberapa generasi, di mana masing-masing sebelumnya lebih sempurna, tidak memiliki beberapa efek samping, dan tingkat timbulnya tindakan terapeutik meningkat. Generasi ke-4 dan ke-5 di Rusia belum terdaftar. Generasi pertama dihentikan karena efek samping yang serius.

Sarana telah ditemukan penggunaannya dalam pengobatan:

• tukak peptik dan 12 tukak duodenum;
• pencegahan pembentukan erosi saat menggunakan obat penghilang rasa sakit anti-inflamasi;
• lesi ulseratif pada kerongkongan, yang terjadi karena isi lambung yang dilemparkan ke dalamnya;
• pencegahan perdarahan pada saluran pencernaan saat mengambil obat-obatan tertentu;
• gastritis dengan keasaman tinggi.

Blocker H3

Reseptor tipe ketiga terutama terletak di otak. Tidak seperti obat lain, kelompok zat ini memiliki efek merangsang dan bahkan dapat meningkatkan daya ingat, perhatian, dan meningkatkan kinerja mental.

Sejauh ini, ada beberapa obat yang hanya memblokir ujung sel yang sensitif ini. Paling banyak digunakan adalah obat-obatan yang tidak memiliki aktivitas selektif mengenai tipe ketiga, tetapi bekerja pada semua jenis histamin.

• tinitus;
• gangguan pendengaran;
• pusing, disertai mual dan muntah.

Antihistamin - apa artinya?

Antihistamin - apa itu? Tidak ada yang rumit: zat semacam itu dirancang khusus untuk menekan histamin bebas. Mereka digunakan untuk memerangi manifestasi alergi dan dalam pengobatan gejala pilek.

Histamin adalah neurotransmitter yang dilepaskan dari sel mast sistem imun. Ini dapat menyebabkan berbagai proses fisiologis dan patologis dalam tubuh:

• pembengkakan di paru-paru, pembengkakan mukosa hidung;
• gatal dan kulit melepuh;
• kolik usus, gangguan sekresi lambung;
• kapiler melebar, peningkatan permeabilitas vaskular, hipotensi, aritmia.

Ada antihistamin yang memblokir reseptor histamin H1. Mereka digunakan dalam pengobatan reaksi alergi. Ada H2-blocker, sangat diperlukan dalam pengobatan penyakit lambung; Blocker H3-histamin diminta dalam pengobatan penyakit neurologis.

Histamin menyebabkan gejala seperti alergi, dan H1-blocker mencegah dan menghentikannya.

Dan apa antihistamin generasi pertama atau kedua? Persiapan yang memblokir histamin mengalami modifikasi berulang. Blocker yang lebih efektif disintesis dengan tidak adanya banyak efek samping pada H1-blocker. Ada tiga kelas penghambat histamin.

Konten

Antihistamin generasi pertama

Obat generasi pertama, yang menghambat reseptor H1, juga menangkap sekelompok reseptor lain, yaitu reseptor muskarinik kolinergik. Fitur lain adalah bahwa obat generasi pertama mempengaruhi sistem saraf pusat, karena mereka menembus sawar darah-otak, yang menyebabkan efek samping - efek sedatif (mengantuk, apatis).

Generasi antihistamin

Blocker dipilih setelah menilai kondisi pasien, sedasi dapat menjadi lemah dan jelas. Dalam kasus yang jarang terjadi, antihistamin dapat menyebabkan agitasi sistem psikomotorik.

Ingat, pengobatan H1-blocker dalam kondisi kerja yang membutuhkan peningkatan perhatian tidak dapat diterima!

Efek antihistamin generasi pertama datang dengan cepat, tetapi mereka bertindak hanya untuk waktu yang singkat. Mengonsumsi obat selama lebih dari sepuluh hari dikontraindikasikan karena bersifat adiktif.

Juga efek atropin seperti H1-blocker menyebabkan efek samping, di antaranya: membran mukosa kering, obstruksi bronkial, sembelit, aritmia jantung.

Ketika sakit maag, dalam kombinasi dengan obat untuk diabetes atau obat psikotropika, dokter harus berhati-hati saat meresepkan.

Generasi pertama antihistamin termasuk suprastin, tavegil, diazolin, diphenhydramine, phencarol.

Obat antihistamin generasi pertama

Antihistamin generasi kedua

Apa arti antihistamin generasi kedua? Ini adalah obat dengan struktur yang ditingkatkan.

Perbedaan dana generasi kedua:

• Efek sedatif tidak ada. Pasien yang sangat sensitif mungkin mengalami kantuk ringan.
• Aktivitas fisik dan mental tetap normal.
• Durasi efek terapeutik (24 jam).
• Setelah pengobatan, efek positif dipertahankan selama tujuh hari.
• H2-blocker tidak menyebabkan masalah dengan saluran pencernaan.

Juga, H2 blocker mirip dengan H1 blocker, dengan pengecualian mempengaruhi beberapa reseptor. Pada saat yang sama, H2-blocker tidak mempengaruhi reseptor muskarinik.

Fitur obat antihistamin yang terkait dengan H2-blocker, bersama dengan efek yang berkembang pesat dan tahan lama, adalah tidak adanya kecanduan, yang memungkinkan Anda meresepkannya untuk jangka waktu tiga hingga dua belas bulan. Pada penunjukan beberapa H2-blocker diperlukan perawatan, karena obat-obatan dapat mempengaruhi kerja sistem kardiovaskular.

Seorang dokter modern memiliki banyak antihistamin dengan berbagai efek terapi. Namun, mereka semua hanya meringankan gejala alergi.

Obat antihistamin generasi kedua adalah claridol, claritin, clarisens, rupafin, lomilan, lorahexal, dan lainnya.

Antihistamin generasi ketiga

H3-blocker dibedakan oleh selektivitas pengaruh yang lebih besar, memilih reseptor histamin tertentu. Berbeda dengan dua generasi sebelumnya, tidak perlu lagi mengatasi penghalang hemato-ensefalik, dan, sebagai akibatnya, efek negatif pada sistem saraf pusat menghilang. Tidak ada sedasi, efek samping diminimalkan.

H3-blocker berhasil digunakan dalam kompleks terapi untuk alergi kronis, rinitis musiman atau sepanjang tahun, urtikaria, dermatitis, rhinoconjunctivitis.

Obat antihistamin generasi ketiga termasuk hismanal, traxyl, telfast, zyrtec.

Obat antihistamin - Antihistamin - Antihistamin

Antihistamin (dari kata Yunani Anti- - terhadap + histos - jaringan + Latin Aminum - amine) adalah kelompok obat anti alergi khusus yang efek farmakologisnya adalah blokade reseptor H (H berasal dari kata histamin, Histamin). Sinonim: obat antihistamin, antihistamin, antihistamin. Ada beberapa jenis reseptor: H1, H2 dan H3.

Reseptor H1 terletak di otot polos bronkus, usus, arteri, vena, kapiler, jantung, dan di neuron sistem saraf pusat. Reseptor H2 terletak di sel parietal yang terletak di mukosa lambung, otot polos arteri, di neuron SSP, jantung, miometrium, sel mast, leukosit basofilik dan neutrofilik, limfosit-T, dalam jaringan adiposa. Reseptor H3 terletak di neuron sistem saraf pusat, sistem kardiovaskular, saluran pencernaan, saluran pernapasan atas.

Klasifikasi Antihistamin

Antihistamin yang memblokir reseptor H1 (penghambat histamin-H1), dengan demikian menghilangkan atau mengurangi jenis aksi histamin semacam itu (lihat Histamin), seperti meningkatkan nada otot polos bronkus, usus, uterus; penurunan tekanan darah (sebagian) peningkatan permeabilitas kapiler dengan perkembangan edema; pruritus dan hiperemia dengan pemberian histamin intradermal atau dengan munculnya sumber histamin endogen di kulit. Efek-efek ini terutama disebabkan oleh reaksi alergi tipe langsung, yang disertai dengan eksudasi akut: rinitis alergi (lihat Alergi, Anafilaksis), urtikaria, angioedema, gigitan serangga, reaksi alergi terhadap obat, alergi makanan, penyakit serum, penyakit kulit, dermatosis. (pseudo) reaksi alergi.

Saat ini, ada tiga generasi obat di pasaran: I, II, III kelompok antihistamin.

Obat antihistamin generasi I

Kelompok antihistamin - antihistamin generasi I (abad 40-20) - penghambat reseptor selektif, efeknya berlangsung selama 4-8 jam: diphenhydramine, diphenhydramine, promethazine (pipolfen, diprazine), suprastin (chloropyramine), diazoline (mebhydrolin), tavegil (clemensin), sehifenadine (fenkarol), ciprofentadine (peritol), ketotifen (zaditen) dimetinden dan clemastin - hingga 12 jam, mebgidrolin - hingga 24 jam. Mereka memblokir reseptor M-cholinergic di jaringan perifer, yang mengarah pada penurunan sekresi kelenjar eksokrin, peningkatan viskositas sekresi, termasuk. bronkial, kekeringan pada selaput lendir rongga mulut, berkurangnya motilitas saluran pencernaan dan tonus saluran kemih, peningkatan tekanan intraokular, akomodasi terganggu dan peningkatan denyut jantung. Pengembangan tindakan antiemetik dan antiparkinson dimungkinkan, dan beberapa antihistamin menunjukkan efek antidofamin, antitusif, dan ansiolitik. Efek samping dari antihistamin pada saluran pencernaan dapat dimanifestasikan oleh mual, muntah, diare, penurunan atau peningkatan nafsu makan. Frekuensi reaksi buruk berkurang ketika menggunakan antihistamin dengan makanan. Antihistamin memblokir reseptor H1 dari sistem saraf pusat, menembus penghalang darah-otak, mengantuk, menunjukkan sedasi, mengurangi aktivitas psikomotorik, meningkatkan nafsu makan, menunjukkan perasaan lelah, koordinasi gerakan yang buruk, kemampuan belajar dan konsentrasi yang berkurang. Obat diphenhydramine (diphenhydrol) paling sering menyebabkan sedasi. Efek sedatif dari antihistamin dipotensiasi di bawah pengaruh alkohol dan zat lain yang memiliki efek depresan pada sistem saraf pusat: neuroleptik, obat penenang, obat penenang dan obat-obatan lainnya. Saat menggunakan antihistamin, sering kali timbul tanda-tanda seperti tinitus, pusing, apatis, kelelahan, ketajaman visual yang berkurang, diplopia, gugup, susah tidur, tremor. Dengan penggunaan antihistamin yang berkepanjangan mengurangi efektivitasnya (kecanduan). Antihistamin generasi I tidak dianjurkan dalam 3 bulan pertama kehamilan, pada pasien dengan glaukoma, asma, hiperplasia prostat jinak, atau pada pasien usia lanjut. Kekurangan yang signifikan adalah pengangkatan obat ini beberapa kali sehari.

Antihistamin generasi II

Antihistamin generasi II (80-an abad kedua puluh) - terfenadine (treksil), astemizol (hismanol), loratadine (claritin), astemizol, acrivastine, cetirizine, ebastine - dicirikan oleh tidak adanya efek sedatif, efek pada kolin dan reseptor serotonin, interaksi dengan reseptor kolin dan serotonin dengan obat-obatan psikotropika dan alkohol, kecanduan dengan penggunaan jangka panjang, serta afinitas tinggi dengan reseptor H1. Ikatan reseptor panjang dan tidak kompetitif. Obat ini diresepkan 1-2 kali sehari. Namun, terfenadine dan astemizol memiliki efek samping yang signifikan - efek pada sistem kardiovaskular (aritmia ventrikel dengan interval Q-T yang berkepanjangan pada EKG, takikardia, berkembang karena pemblokiran saluran kalium yang mengontrol repolarisasi membran miokard). Semua antihistamin generasi II (dengan pengecualian cetirizine dan acrivastine) adalah prodrug yang aksinya disebabkan oleh metabolit aktif yang terbentuk di hati menggunakan enzim CYP 3A4 dari sistem sitokrom P450. Mereka harus digunakan dengan obat dimetabolisme oleh sistem enzim yang sama: antibiotik makrolida (eritromisin, klaritromisin, oleandomycin, azitromisin), obat antijamur (ketoconazole, itraconazole), blockers H2 reseptor cimetidine, obat antiaritmia tertentu (procainamide, quinidine, Disopiramid), antidepresan (sertraline, fluoxetine, dan paraxetine), serta fungsi hati yang tidak normal, yang dapat menyebabkan efek kardiotoksik (bagi mereka rfenadine dan astemizole).

Antihistamin generasi III

Antihistamin generasi III adalah metabolit aktif dari obat generasi II (fexofenadine - metabolit aktif terfenadine, butrastemizol - astemizole, desloratadine - loratadine), memberikan peningkatan tingkat keamanan profil. Mereka menghambat mediator peradangan alergi sistemik, termasuk kemokin dan sitokin, dan mengurangi ekspresi molekul adhesi, menghambat kemotaksis, pembentukan radikal superoksida dan aktivasi eosinofil; mengurangi hiperreaktivitas bronkial. Penggunaan antihistamin generasi III adalah yang paling rasional ketika melakukan pengobatan jangka panjang dari penyakit alergi (rinitis alergi musiman, rinitis alergi sepanjang tahun atau rhinoconjunctivitis dengan durasi eksaserbasi lebih dari 2 minggu, urtikaria kronis, atopik dan dermatitis kontak alergi).

H2 reseptor blocker yang memiliki efek antihistamin

Blocker reseptor-H2 (simetidin, ranitidin, famotidin, nizatidine) adalah antagonis histamin kompetitif. Dari sudut pandang kimia, mereka harus dianggap sebagai turunan dari histamin. Perlu dicatat bahwa reseptor H2 dikaitkan dengan adenilat siklase. Fakta ini menunjukkan bahwa eksitasi reseptor H2 dengan histamin menyebabkan peningkatan cAMP intraseluler, yang menyebabkan peningkatan aktivitas sekresi sel parietal yang terletak pada mukosa lambung. Selain itu, stimulasi reseptor H2 dengan histamin meningkatkan denyut jantung, efek inotropik positif dicatat di jantung; pada otot polos pembuluh arteri, penurunan tonus leukosit basofilik dan sel mast diamati - penekanan degranulasi; dalam leukosit neutrofilik - penekanan kemotaksis, penekanan pelepasan enzim lisosomal dalam limfosit-T - penekanan aktivitas sitotoksik, produksi faktor yang menekan migrasi makrofag; dalam jaringan adiposa - peningkatan pelepasan asam lemak. Bertindak pada reseptor H2 sel parietal lambung, mereka mengurangi sekresi asam klorida. Pada tingkat lebih rendah, sekresi gastromucoprotein (faktor internal Castle) dan pepsin ditekan. Antihistamin ini memiliki lipofilisitas rendah, oleh karena itu, mereka hampir tidak mampu mengatasi sawar darah-otak. H2-receptor blocker digunakan sebagai obat antisekresi untuk ulkus lambung dan ulkus duodenum, esofagitis peptik (refluks), gastritis erosif, hipergastrinemia, duodenitis. Tidak seperti ranitidine dan famotidine, nizatidine aktif, bertahan untuk waktu yang lama (mereka diresepkan sekali sehari) dan mereka memiliki lebih sedikit efek samping.

Blocker reseptor histamin H3

Reseptor H3 pertama kali ditemukan pada neuron histaminergik SSP dalam bentuk reseptor presinaptik yang mengatur pembentukan dan pelepasan histamin. Reseptor H3 sebagai target untuk efek farmakologis kurang penting saat ini. Neuron yang mengandung histamin terutama terletak di hipotalamus posterior. Selain efek penghambatan pada pelepasan histamin, reseptor H3 presinaptik terlibat dalam regulasi produksi mediator / modulator lainnya (asetilkolin, GABA, dopamin, glutamin, serotonin, norepinefrin), dengan demikian, mereka juga berfungsi sebagai heteroreseptor. Selain sistem saraf pusat, reseptor H3 ada di saluran pencernaan (stimulasi mereka menghambat sekresi asam klorida, mereka terlibat dalam aksi gastroprotektif), dalam sistem kardiovaskular (aktivasi reseptor H3 presinaptik menekan efek adrenergik), di saluran pernapasan atas (efek antiinflamasi). Penghambat reseptor H3 termasuk ziproxifan, clobenpropit, thiopramide, clozapine.

Sinonim: antihistamin, obat antihistamin, antihistamin.

Senang tahu

© VetConsult +, 2015. Hak cipta dilindungi undang-undang. Penggunaan materi apa pun yang diposting di situs diizinkan asalkan tautan ke sumber daya. Saat menyalin atau menggunakan sebagian bahan dari halaman situs, perlu untuk menempatkan hyperlink langsung ke mesin pencari yang terletak di subtitle atau di paragraf pertama artikel.

Untuk apa antihistamin?

Ini ruam di seluruh tubuh, dan bronkospasme, dan pilek konstan, mata merah, gatal. Menyingkirkan manifestasi alergi yang tidak menyenangkan akan membantu penghambat histamin.

Antihistamin adalah obat yang menghambat reseptor tertentu dan menghambat aksi histamin. Ini, pada gilirannya, memungkinkan Anda untuk menghindari alergi. Apa itu histamin dan antihistamin?

Histamin dan hubungannya dengan alergi

Histamin adalah mediator yang mengatur aktivitas tubuh tertentu. Biasanya, histamin dalam bentuk tidak aktif dan terletak di sel mast yang disebut sistem kekebalan tubuh. Namun, itu juga merupakan faktor utama yang terlibat dalam pengembangan reaksi terhadap alergen. Saat alergen memasuki tubuh, ada pelepasan histamin dalam jumlah besar, yang menjadi aktif dan memicu gejala alergi, seperti:

• edema paru;
• kulit melepuh;
• gatal;
• pelanggaran perut;
• penurunan tekanan, aritmia.

Sintesis histamin terjadi karena histidin asam amino, yang merupakan bagian dari organ dan jaringan tertentu. Histamin juga dilepaskan ke dalam aliran darah dengan faktor-faktor tertentu: cedera, stres, luka bakar. Begitu berada dalam aliran darah, mediator menjadi aktif dan memengaruhi organ dan sistem.

Juga, tubuh memiliki reseptor histamin - H, yang terletak di berbagai bagian. Ketika ujung H1 distimulasi, aktivitas otot bronkus, urin, dan usus meningkat. Reseptor H2 mempengaruhi relaksasi otot polos uterus, kelenjar ludah dan fungsi ekskresi lambung.

Produk yang mengandung histamin

Ada sejumlah produk yang mengandung histamin. Mereka perlu tahu untuk mengatur diet Anda dengan benar. Histamin ada di:

• alkohol;
• sosis dan makanan asap;
• produk kedelai;
• ragi;
• tepung gandum;
• kakao dan kopi;
• ikan dan makanan laut;
• sayuran acar;
• stroberi;
• pisang;
• nanas;
• jeruk dan kiwi;
• pir.

Produk-produk ini tidak boleh digunakan oleh orang-orang dengan intoleransi histamin.

Alergi dan prosesnya

Di bawah pengaruh alergen dalam tubuh manusia, terjadi reaksi pelepasan zat biologis aktif, yang mengarah pada perkembangan alergi. Zat utama yang dilepaskan ke dalam darah adalah histamin, dalam bentuk biasa itu tidak aktif, terletak di dalam sel-sel lemak.

Ketika alergen memasuki tubuh, histamin dilepaskan dan memicu gejala alergi:

Untuk mencegah atau menghilangkan reaksi ini, resep agen anti-histamin. Ini adalah obat yang mempengaruhi metabolisme, mengurangi kandungan histamin aktif dalam darah dan menetralkan efeknya.

Penghambat histamin

Blocker histamin dibagi menjadi dua bagian: tindakan langsung dan tidak langsung. Yang pertama adalah zat yang secara langsung memblokir ujung H1 dan H2. Untuk kelompok kedua - zat yang bertindak secara tidak langsung - melalui mediator.

Obat-obatan yang merupakan penghambat histamin, misalnya, diazolin, suprastin, diphenhydramine dan lainnya.

Paling sering, mereka tersedia dalam bentuk tablet atau kapsul. Ada juga sirup atau lilin. Seiring dengan efek antihistamin, mereka juga memiliki sifat sedatif. Oleh karena itu, petunjuk penggunaannya harus berisi klausa yang menyatakan bahwa ketika mengambil obat ini Anda tidak dapat mengendarai mobil atau melakukan pekerjaan yang membutuhkan refleks cepat. Pemblokir histamin populer:

• Diphenhydramine Ini adalah antihistamin, antikolinergik dan obat penenang. Ini diresepkan untuk alergi, parkinsonisme. Ini juga digunakan sebagai pil tidur atau obat penenang. Di antara efek sampingnya adalah rasa sakit di kepala, pusing, sakit kepala ringan, perasaan mulut kering dan lemah.
• Diprazin. Antihistamin dan obat penenang, yang diresepkan untuk penyakit alergi, masalah kulit, rematik, yang memiliki komponen alergi. Di antara efek samping dari muntah dan perasaan mulut kering, penurunan tekanan mungkin terjadi dengan pemberian intravena.
• Tavegil. Antihistamin dengan sifat sedatif sedang. Dengan penggunaannya, sembelit, mulut kering, sakit kepala.

• Suprastin. Bukan obat penenang dan hipnotis. Obat ini dapat digunakan oleh orang yang membutuhkan reaksi cepat untuk bekerja. Ini memiliki efek samping yang mirip dengan diphenhydramine.
• Diazolin Ini juga tidak memiliki efek sedatif atau sedatif. Tersedia dalam tablet. Lebih baik dikonsumsi setelah makan, karena dapat mengiritasi mukosa lambung.
• Fenkarol. Ini tidak memiliki efek sedatif atau sedatif. Perlu hati-hati ketika meresepkan pasien dengan gangguan serius pada sistem kardiovaskular, dengan tukak lambung, masalah dengan hati, serta hamil.
• Histodil. Juga merujuk pada obat golongan antihistamin. Ini diresepkan untuk pengobatan tumor lambung jinak atau ulkus duodenum, perdarahan lambung pada fase tidak aktif.

Blocker histamin yang bekerja tidak langsung

Obat-obatan ini melanggar sintesis histamin dan mengurangi jumlahnya, sehingga menghilangkan gejala alergi. Ini termasuk:

• Ketotifen. Ini diresepkan untuk asma alergi dan rinitis. Alat ini mencegah munculnya edema mukosa, bronkospasme, dan anafilaksis. Di antara efek sampingnya adalah pusing, mulut kering dan efek menenangkan. Obat tidak bisa diminum selama kehamilan.
• Sodium cromolin. Ini diresepkan untuk asma bronkial. Jangan gunakan ibu hamil, berikan obat pada anak di bawah usia lima tahun, serta penderita penyakit ginjal dan hati. Dapat menyebabkan iritasi tenggorokan, memicu batuk dan bronkospasme.

Beberapa generasi obat anti alergi

Obat anti alergi terus-menerus diubah untuk mengurangi jumlah efek samping. Sampai saat ini, penghambat histamin dibagi menjadi tiga kelompok: obat-obatan dari generasi pertama, kedua dan ketiga.

Obat-obatan generasi pertama memengaruhi sistem saraf pusat, yang menyebabkan efek sedatif, yang dimanifestasikan oleh kelemahan, kantuk, dan apatis. Grup ini termasuk:

Antihistamin generasi kedua berbeda dari yang pertama karena antihistamin tidak memiliki efek sedatif, memiliki efek terapi yang panjang (sekitar satu hari), dan tidak mempengaruhi aktivitas mental dan fisik. Obat-obatan ini tidak membuat ketagihan. Grup ini termasuk:

Obat generasi ketiga (atau penghambat H3) hanya memengaruhi reseptor tertentu. Mereka tidak memiliki efek pada sistem saraf pusat, sedasi dan efek samping yang parah. Obat ini digunakan untuk alergi musiman, rinitis kronis, dermatitis musiman. Ini adalah obat-obatan:

Zat ini memblokir histamin, tidak membuat ketagihan, sehingga mereka dapat diresepkan untuk perawatan jangka panjang.

Histamin Dihidroklorida

Obat ini termasuk dalam kelompok histaminomimetik - yaitu zat yang merangsang ujung histamin dan memicu efek karakteristik histamin. Histamin dihidroklorida digunakan untuk melakukan tes kulit untuk alergi. Sampel ini tidak menimbulkan efek samping. Hanya sedikit rasa gatal yang mungkin terjadi. Untuk menghapusnya, situs sampel cukup dibilas dengan air.

Sampel dilakukan pada lengan bawah dari dalam, jarak di antara mereka adalah 2-4 cm, Tetesan larutan diterapkan pada kulit yang didesinfeksi. Suntikan subkutan atau tes skarifikasi juga dimungkinkan (goresan sekitar 5 mm dibuat, di mana setetes larutan diterapkan). Hasil diperiksa setelah 20 menit. Untuk diagnostik, tabel khusus digunakan. Reaksi terhadap obat harus positif. Dalam hal reaksi negatif, tidak ada tes lebih lanjut dengan alergen yang dilakukan.

Kontraindikasi untuk melakukan tes tersebut adalah penyakit kulit. Histamin dihidroklorida tidak boleh digunakan juga jika ada penyakit serius pada sistem kardiovaskular, tekanan kronis rendah atau tinggi, masalah pada saluran pernapasan, dan ginjal. Obat ini dikontraindikasikan pada wanita hamil, menyusui, anak-anak.

Untuk siapa antihistamin diindikasikan? Pertama-tama, orang yang menderita alergi. Mereka mampu menyingkirkan manifestasi alergi yang tidak menyenangkan, yang memicu pelepasan histamin:

• ruam;
• konjungtivitis alergi;
• rinitis;
• pembengkakan;
• gatal dan banyak lagi.

Obat-obatan modern yang termasuk dalam kelompok penghambat histamin, tidak hanya dapat meringankan gejala yang tidak menyenangkan, tetapi juga tidak mempengaruhi sistem saraf pusat, menyebabkan kelemahan, berkurangnya perhatian atau relaksasi.

Antihistamin

Penderita alergi mungkin akrab dengan fakta bahwa antihistamin adalah, karena obat ini mampu menekan aksi mediator utama peradangan - histamin. Histamin adalah zat aktif biologis yang diproduksi dalam tubuh setiap orang, tetapi dalam kondisi normal, yaitu, dengan kekebalan yang kuat dan kesehatan yang baik, itu tidak menyebabkan reaksi peradangan, karena berada dalam bentuk terikat.

Efek fisiologis histamin dalam tubuh

Histamin memengaruhi sistem berikut:

· Otot - menyebabkan kejang otot polos

· Vaskular - melemaskan dinding pembuluh darah, menghasilkan penurunan tekanan darah

· Pencernaan - mempromosikan sekresi jus lambung

· Sistem saraf pusat - memiliki kemampuan untuk merangsang sistem saraf pusat. Efek histamin ini disebabkan oleh kenyataan bahwa ada reseptor dalam sistem saraf yang bereaksi terhadap zat ini.

Secara total, ada 3 jenis reseptor dalam tubuh yang mengikat histamin:

• Reseptor H1 - terletak di otot polos (sebagian besar di bronkus dan saluran pencernaan)
• H2 reseptor - terletak di kelenjar sekresi eksternal (mempromosikan sekresi jus lambung)
• Reseptor H3 - terletak di CNS

Ketika histamin beralih dari keadaan terikat ke keadaan bebas, efek fisiologisnya pada tubuh ditingkatkan. Dalam kasus seperti itu, antihistamin digunakan yang menekan efek yang tidak diinginkan ini.

Efek dari mengambil antihistamin

Bergantung pada lokalisasi aksi histamin, 3 kelompok penghambat histamin dibedakan:

1. H1-blocker adalah zat yang diresepkan untuk menekan jenis reaksi alergi langsung. Kondisi menyakitkan seperti termasuk syok anafilaksis, angioedema, urtikaria. Selain itu, obat-obatan jenis ini diresepkan untuk asma bronkial, keadaan syok (radang dingin, terbakar).

2. H2-blocker mempengaruhi sel parietal lambung, yaitu, mengurangi aktivitasnya. Sebagai akibat dari aksi H2-blocker, terjadi penurunan peningkatan sekresi jus lambung. Paling sering, antihistamin dengan efek serupa diresepkan untuk penyakit pencernaan - gastritis, tukak lambung.

3. H3-blocker adalah obat yang mempengaruhi sistem saraf pusat dan perifer. Mereka berkontribusi pada penghambatan proses saraf. Antihistamin dari kelompok ini diresepkan untuk penyakit neurologis, histeria, kejang.

Cara kerja antihistamin tidak sepenuhnya dipahami. Dipercayai bahwa obat-obat ini mengaktifkan enzim, melalui mana histamin (histaminase) terurai, sehingga memindahkan histamin bebas dari sel-sel target. Selain itu, beberapa ilmuwan berpendapat bahwa mekanisme kerja obat-obatan didasarkan pada pemblokiran reseptor untuk histamin. Pada saat yang sama, sel mast mengeluarkan histamin, tetapi otot polos, kapiler, dan kelenjar sekresi eksternal tidak merespons aksinya.

Selain tindakan utama, histamin blocker memiliki efek menenangkan, meredakan peradangan, mengurangi suhu tubuh, mual dan muntah, memiliki efek analgesik yang lemah. Bentuk pelepasan obat yang paling umum adalah tablet dan ampul untuk injeksi.

Obat-obatan dari tindakan yang ditunjuk hampir tidak memiliki efek samping, meskipun beberapa orang dapat menyebabkan pusing dan penurunan kekebalan (penurunan leukosit dalam jumlah total darah). Jika pasien menggunakan obat yang memengaruhi sistem saraf, misalnya diphenhydramine, perlu baginya untuk beberapa saat meninggalkan pekerjaan mental dan fisik yang berat.

Berita Histamin (H1-, H2-, reseptor H3)

Histidin adalah prekursor biosintesis histamin. Bersama dengan lisin dan arginin, histidin membentuk kelompok asam amino esensial. Salah satu asam amino esensial yang mendorong pertumbuhan dan perbaikan jaringan. Terkandung dalam jumlah besar dalam hemoglobin;

http://medbiol.ru/medbiol/allerg/000d466c.htm
Histamin adalah monoamina yang bertindak sebagai neurotransmitter. Ini memainkan peran yang sangat penting sebagai modulator di otak bayi. Neuron histaminergik terletak di hipotalamus posterior dan berhubungan dengan banyak bagian otak, di mana mereka memengaruhi kesadaran, aktivitas otot, asupan makanan, hubungan seksual, dan proses metabolisme di otak.
Karena keterlibatan neuron ini dalam pengaturan tidur dan bangun, banyak antihistamin menyebabkan kantuk. Di luar SSP, histamin juga memainkan peran penting, misalnya, dalam sekresi jus lambung. Selain itu, peran histamin tinggi selama peradangan.
Pelepasan histamin bersama dengan mediator inflamasi lainnya - leukotrien, sitokin - dan enzim terjadi ketika antigen berinteraksi dengan IgE tetap. Histamin, yang dilepaskan selama aktivasi sel mast dan basofil, menyebabkan beragam perubahan pada sistem kardiovaskular, organ pernapasan, saluran pencernaan, dan kulit, seperti:
- Kontraksi otot polos bronkus.
- Pembengkakan mukosa saluran pernapasan.
- Peningkatan produksi lendir di saluran pernapasan, berkontribusi pada sumbatannya.
- Pengurangan otot polos viticulatitis (tenesmus, muntah, diare).
- Mengurangi tonus pembuluh darah dan meningkatkan permeabilitasnya.
- Eritema, urtikaria, angioedema karena peningkatan permeabilitas pembuluh darah.
- Mengurangi bcc karena penurunan aliran balik vena.

Di awal 80-an. Reseptor H3 telah ditemukan. Ditunjukkan bahwa mereka mengatur sintesis dan sekresi histamin dengan mekanisme umpan balik negatif.

Histamin dapat diproduksi oleh mikroorganisme yang ada di saluran udara (Branchamella catarhalis, Haemophilus parainfluenzae, Pseudomonas aeruginosa).

Dalam kondisi normal, histamin disimpan dalam sel-sel lemak dalam keadaan tidak aktif.
Pelepasan histamin dari sel mast terjadi di bawah pengaruh zat-zat seperti d-tubocurarine, morfin, obat yang mengandung yodium radioaktif, dan senyawa molekul tinggi lainnya.

Konsentrasi maksimum histamin dalam darah dicatat 5 menit setelah dilepaskan dari sel mast dengan hipersensitivitas tinggi dari organisme, dan kemudian histamin dengan cepat menyebar ke jaringan di sekitarnya. Histamin menyebabkan kejang otot polos (termasuk otot bronkus), kapiler melebar, dan hipotensi.

Hanya 2-3% histamin yang diekskresikan tidak berubah, sisanya dimetabolisme dengan partisipasi diamina oksidase menjadi asam asetat imidazol (http://www.chem21.info/info/99748/) (inaktivasi enzimatik histamin paling sering dikaitkan dengan deaminasi oksidatif untuk membentuk asam asetat imidazol Salah satu metabolisme histamin lainnya adalah metilasi nitrogen).

Konsentrasi histamin dalam sel cukup tinggi dan masing-masing berjumlah S dan 1 mg / 106 dalam sel mast dan basofil. Kandungan histamin dalam darah (rata-rata sekitar 300 pg / ml) dapat berfluktuasi pada siang hari dengan maksimum pada jam-jam awal pagi. Histamin dieliminasi dari tubuh terutama sebagai metabolit (methylhistamine dan imidazole acetic acid), ekskresi harian mencapai 10 ug.

Dalam beberapa tahun terakhir, telah menjadi jelas bahwa histamin tidak hanya mediator dari kondisi patofisiologis tertentu, tetapi juga berfungsi sebagai neurotransmitter. (Tidak dikecualikan bahwa efek sedatif dari beberapa antagonis histamin lipofilik (obat anti-histamin, seperti Dimedrol, yang menembus penghalang darah-otak) dikaitkan dengan efek pemblokirannya pada reseptor H3-histamin sentral.
Ada minat besar pada reseptor H3-histamin sebagai target terapi potensial karena partisipasinya dalam mekanisme saraf di balik banyak gangguan H3R kognitif. (https://ru.wikipedia.org/wiki/H3- reseptor histamin)

Reseptor H3 ditemukan terutama di sistem saraf pusat dan, pada tingkat lebih rendah, sistem saraf perifer, di mana mereka bertindak sebagai autoreseptor di neuron histaminergik presinaptik, dan juga mengontrol pergantian histamin dengan menghambat histamin dan pelepasannya melalui umpan balik. Sistem histaminergik sentral dimodulasi dalam penyakit neurodegeneratif dan demensia, serta alkoholisme, ketika jalur metabolisme histamin dan etanol di otak berbagi enzim aldehida dehidrogenase yang umum. Sementara banyak studi biokimiawi melaporkan perubahan metabolisme histamin di otak setelah pemberian etanol, masih belum ada dasar morfologis untuk tindakan ini.

Tiga jenis reseptor histamin telah diidentifikasi: reseptor H1, H2, dan H3.

Stimulasi histamin H1 reseptor menyebabkan peningkatan permeabilitas pembuluh darah, otot, bronkus dan kejang usus dan vasodilatasi (vasodilatasi adalah istilah medis yang digunakan untuk menggambarkan relaksasi otot polos di dinding pembuluh darah. Ini adalah hasil ekstraksi histamin dan heparin dari sel-sel lemak, yang mengarah ke ekspansi lumen pembuluh darah dan adhesi (menempel dan penetrasi dari pembuluh) T-Limfosit ke tempat peradangan. Proses vasodilatasi yang berlawanan adalah vasokonstriksi).

Yang paling khas untuk eksitasi reseptor H2 adalah peningkatan sekresi kelenjar lambung. Reseptor H2 terlibat dalam pengaturan fungsi jantung (aritmia jantung dimungkinkan karena tingginya tingkat histamin dalam darah), tonus otot polos uterus, usus, pembuluh darah. Reseptor H2 bersama dengan reseptor H1 terlibat dalam reaksi alergi dan kekebalan tubuh.

Ketiga jenis reseptor histamin diwakili dalam SSP: reseptor H1 dan H2 terletak pada membran pascasinaps, reseptor H3 terlokalisasi terutama pada presinaptik.

Studi yang dilakukan dalam beberapa tahun terakhir, memberikan alasan untuk mengandalkan kemungkinan menciptakan agen spesifik yang bekerja pada reseptor H3 untuk pengobatan penyakit pada sistem saraf Pusat, termasuk untuk pengobatan penyakit Alzheimer dan demensia pikun lainnya, psikosis dan epilepsi.

Ada dua kelompok obat yang mempengaruhi penularan histaminergik: histaminolitik (secara langsung merangsang reseptor atau meningkatkan kandungan histamin endogen yang dilepaskan) dan histaminolitik (kelompok farmakologis Histaminolitik). Yang terakhir, berinteraksi dengan reseptor H, mencegah pengikatan histamin dengan reseptor atau mengurangi tingkat histamin bebas dalam tubuh.

Histaminolytics - sekelompok obat histaminolitik termasuk agen yang mencegah histamin dari berinteraksi dengan reseptor jaringan (antihistamin) yang sensitif terhadapnya atau menghambat pelepasan histamin dari jaringan yang terlibat dalam biosintesis dan deposisi, termasuk dari mastosit peka (stabilisator membran sel mast). Mekanisme kerja antihistamin akibat persaingan dengan histamin untuk reseptor. Berinteraksi dengan reseptor histamin, mereka mengganggu ikatan histamin dengan mereka dan, dengan demikian, mencegah perkembangan atau melemahkan efeknya. Bergantung pada jenis reseptor yang diblokir, antihistamin dibagi menjadi bloker histamin H1-, H2- dan H3.

https://www.rlsnet.ru/fg_index_id_181.htm
Blocker reseptor H1 (istilah "antihistamin" biasanya disebut) digunakan untuk pencegahan dan pengobatan penyakit alergi pada kulit, mata, dll. (Lihat H1-ANTIGISTRAMINAL SARANA).

H2-blocker terutama digunakan dalam praktik gastroenterologi sebagai agen anti-ulkus (lihat H2-ANTIGISTAMIN BERARTI).

Antagonis reseptor H3 selektif untuk penggunaan klinis belum ditetapkan.
(lihat SARANA H3-ANTIHYSTAMINAL, SARANA H4-ANTIGISTAMINIK)
Stabilisator membran sel mast mengurangi masuknya ion kalsium ke dalamnya dan menghambat pelepasan histamin dan zat aktif biologis lainnya dari sel mast, tanpa menekan respons terhadap histamin yang sudah dikeluarkan.

Obat antihistamin H1
https://www.rlsnet.ru/fg_index_id_182.htm
Obat pertama yang memblokir reseptor H1-histamin diperkenalkan ke dalam praktik klinis pada akhir 40-an. Mereka disebut antihistamin, karena secara efektif menghambat reaksi organ dan jaringan terhadap histamin. Blocker reseptor Histamin H1 melemahkan hipotensi yang diinduksi histamin dan kejang otot polos (bronkus, usus, uterus), mengurangi permeabilitas kapiler, mencegah perkembangan edema histamin, mengurangi hiperemia dan gatal-gatal dan dengan demikian mencegah perkembangan reaksi alergi. Istilah "antihistamin" tidak sepenuhnya mencerminkan kisaran sifat farmakologis dari obat ini, karena mereka menyebabkan sejumlah efek lainnya. Ini sebagian karena kesamaan struktural histamin dan zat aktif fisiologis lainnya, seperti adrenalin, serotonin, asetilkolin, dopamin. Oleh karena itu, penghambat reseptor histamin H1 dapat, sampai tingkat yang berbeda, menunjukkan sifat antikolinergik atau alpha blocker (antikolinergik, pada gilirannya, mungkin memiliki aktivitas antihistamin). Beberapa antihistamin (diphenhydramine, promethazine, chloropyramine, dll.) Memiliki efek depresan pada sistem saraf pusat, meningkatkan efek anestesi umum dan lokal, analgesik narkotik. Mereka digunakan dalam pengobatan insomnia, parkinsonism, sebagai antiemetik. Efek farmakologis secara bersamaan mungkin tidak diinginkan. Misalnya, efek sedatif, disertai kelesuan, pusing, gangguan koordinasi motorik dan penurunan konsentrasi, membatasi penggunaan rawat jalan antihistamin tertentu (diphenhydramine, chloropyramine dan generasi I lainnya), terutama pada pasien yang pekerjaannya membutuhkan reaksi mental dan fisik yang cepat dan terkoordinasi. Adanya efek antikolinergik pada sebagian besar obat-obatan ini menyebabkan selaput lendir kering, merupakan predisposisi untuk kemunduran penglihatan dan buang air kecil, dan disfungsi saluran pencernaan.

Obat Generasi I adalah antagonis kompetitif reversibel dari reseptor H1-histamin. Mereka bertindak cepat dan singkat (ditunjuk hingga 4 kali per hari). Penggunaan jangka panjang mereka sering mengarah pada penurunan kemanjuran terapi.

Baru-baru ini, histamin H1-receptor blocker (antihistamin generasi ke-2 dan ke-3), ditandai dengan selektivitas aksi yang tinggi pada reseptor-H1 (hifenadine, terfenadine, astemizole, dll.), Telah dibuat. Obat-obatan ini memiliki sedikit efek pada sistem mediator lain (kolinergik, dll.), Tidak melewati BBB (tidak mempengaruhi sistem saraf pusat) dan tidak kehilangan aktivitas dengan penggunaan jangka panjang. Banyak obat generasi kedua yang secara tidak mengikat berikatan dengan reseptor H1, dan kompleks reseptor ligan yang dihasilkan ditandai dengan disosiasi yang relatif lambat, menyebabkan peningkatan durasi aksi terapi (ditunjuk sekali sehari). Biotransformasi sebagian besar antagonis reseptor histamin H1 terjadi di hati dengan pembentukan metabolit aktif. Sejumlah penghambat reseptor H1-histamin adalah metabolit aktif dari obat antihistamin yang diketahui (cetirizine, metabolit aktif hidroksizin, fexofenadine, terfenadine).

H2 antihistamin
https://www.rlsnet.ru/fg_index_id_183.htm
H2-antihistamin menghambat produksi asam klorida oleh sel parietal, serta pepsin. Eksitasi reseptor histamin H2 disertai dengan stimulasi semua kelenjar pencernaan, saliva, lambung dan pankreas, serta sekresi empedu. Namun, sel parietal lambung yang menghasilkan asam klorida adalah yang paling aktif. Efek ini terutama disebabkan oleh peningkatan isi cAMP (reseptor H2 lambung berhubungan dengan adenilat siklase), yang meningkatkan aktivitas karbonat anhidrase, yang terlibat dalam pembentukan ion klorin dan hidrogen bebas.

Saat ini, dalam pengobatan ulkus lambung dan ulkus duodenum, H2-antihistamin (ranitidin, famotidin, dll.) Banyak digunakan, yang menekan sekresi jus lambung (baik spontan dan distimulasi oleh histamin), dan juga mengurangi sekresi pepsin. Selain itu, mereka memiliki efek pada proses kekebalan (karena mereka memblokir aksi histamin), mengurangi pelepasan mediator inflamasi dan reaksi alergi dari sel mast dan basofil. Perkembangan lebih lanjut dalam kelompok senyawa ini bertujuan untuk menemukan zat yang lebih selektif untuk reseptor histamin H2 dengan efek samping minimal.

Alat-alat eksperimental ini belum memiliki aplikasi klinis yang pasti, meskipun sejumlah obat saat ini sedang diuji pada manusia. H3-antihistamin memiliki efek stimulasi dan nootropik, sementara H4-antihistamin tampaknya bertindak sebagai imunomodulator.
Antihistamin H3

Antihistamin H3 adalah obat yang digunakan untuk menghambat aksi histamin pada reseptor H3. Reseptor H3 terutama terletak di otak dan menghambat autoreseptor yang terletak di ujung saraf histaminergik yang memodulasi pelepasan histamin. Pelepasan histamin di otak menyebabkan pelepasan sekunder neurotransmitter rangsang, seperti glutamat dan asetilkolin, dengan merangsang reseptor H1 di korteks serebral. Akibatnya, tidak seperti antihistamin H1, yang memiliki efek sedatif, antihistamin H3 memiliki efek stimulasi dan dapat meningkatkan fungsi kognitif manusia. Contoh obat antihistamin H3 selektif meliputi:

Salah satu keuntungan utama dari antihistamin generasi keempat adalah bahwa asupan mereka tidak membahayakan sistem kardiovaskular, dan karena itu mereka dapat dianggap cukup aman.

Antihistamin terbaik 4 generasi
Faktanya adalah bahwa antihistamin generasi keempat dialokasikan oleh para ahli belum lama ini. Karena itu, saat ini tidak ada begitu banyak obat anti alergi baru. Dan dengan demikian, dari daftar kecil tidak mungkin untuk memilih persiapan antihistamin terbaik dari generasi ke-4. Semua cara baik dengan caranya sendiri, dan kita akan membicarakan masing-masing obat secara lebih rinci nanti dalam artikel.

Salah satu dari tiga obat antihistamin generasi ke-4, namanya dikenal sebagai Suprastex atau Cecera. Paling sering, obat ini diresepkan untuk orang yang menderita alergi serbuk sari (pollinosis). Levocetirizine membantu dengan reaksi alergi musiman dan sepanjang tahun. Obat ini juga membantu dengan konjungtivitis dan rinitis alergi. Levocetirizine harus diminum baik di pagi hari atau saat makan. Dalam pengobatan tidak dianjurkan untuk minum alkohol.

Obat antihistamin 4 generasi Erius

Dia adalah Desloratadine. Disajikan dalam bentuk tablet dan sirup. Erius membantu dengan urtikaria kronis dan rinitis alergi. Sirup ini cocok untuk anak-anak yang lebih tua dari satu tahun, dan dari dua belas tahun bayi sudah dapat ditransfer ke tablet.

Obat antihistamin 4 generasi, dikenal sebagai Telfast (H1-blocker). Ini adalah salah satu obat antihistamin paling populer di dunia. Ini diresepkan untuk hampir semua diagnosis.

https://www.fundamental-research.ru/ru/article/view?id=13932
PENGARUH THIOPERAMIDE, REVERSE AGONIST H3 OF HISTAMINE RESEPTORS, TERHADAP DISCHARGES PIC-WAVE OF RATS THE LINE WAG / Rij

Histamin (HA) lama setelah penemuannya (Sir Henry Dale, 1910) menarik perhatian para peneliti sehubungan dengan reaksi alergi dan peradangan. Dan hanya menjelang akhir abad ke-20, keberadaan dan distribusi neuron yang mengandung histamin di otak ditunjukkan. Tubuh neuron histamin terletak di hipotalamus, dalam apa yang disebut inti tuberoamillary, dan proyeksi mereka menyimpang ke hampir semua bagian sistem saraf pusat. Dipercayai bahwa sistem Histamin-neuromodulator terlibat dalam regulasi aktivitas lokomotor spontan, ritme sirkadian dari siklus tidur-bangun dan aktivasi umum dari SSP (gairah). Histamin menjalankan fungsinya melalui paparan reseptor H1 dan H2 napossynaptic.

Ada juga reseptor H3, yang merupakan autoreseptor dan mengatur sintesis dan pelepasan histamin, yang terletak pada tubuh dan proses neuron histamin. Agonis autoreceptor H3 terbalik, misalnya thioperamide, menstabilkan reseptor dalam keadaan tidak aktif, sehingga mengurangi aktivitas spontan (konstitusional), yang mengarah pada peningkatan sintesis dan pelepasan histamin neuron.

Meningkatnya jumlah literatur menunjukkan bahwa sistem histaminergik otak memainkan peran penting dalam patogenesis berbagai jenis kejang epilepsi. Dengan demikian, peningkatan kadar histamin karena pengenalan pendahulunya
L-histidin atau tiopramide menyebabkan penurunan tingkat aktivitas epilepsi.
(.) Sebagian besar studi tentang peran sistem histaminergik dalam patogenesis aktivitas kejang telah dilakukan pada berbagai model epilepsi kejang. (.) Diketahui bahwa durasi fase individu dari siklus tidur-waspada dapat berubah di bawah pengaruh obat histaminergik. (.) Sebagai agen farmakologis yang mengaktifkan sistem histamin, Thiopramide digunakan, yang, menurut literatur, secara signifikan meningkatkan tingkat histamin ekstraseluler dan memiliki efek antikonvulsan.

Histamin dibuka pada tahun 1876. Histidine adalah senyawa biogenik yang diproduksi dalam dekarboksilasi asam amino. Histamin juga dapat diproduksi oleh mikroorganisme yang ada di saluran pernapasan (Branchamella catarhalis, Haemophilus parainfluenzae, Pseudomonas aeruginosa). Ini adalah komponen iritasi.

Dalam kondisi normal sel dan basofil terikat, keadaan tidak aktif. Berbagai keadaan patologis (syok anafilaksis, luka bakar, radang dingin, demam, alergi, dan alergi lainnya), Liberatore histamin adalah, khususnya, morfin, obat yang mengandung yodium, poliocontrast dan senyawa molekul tinggi lainnya. Ketika histamin dilepaskan bersama dengan mediator (leukotrien dan prostaglandin). Sekresi histamin? Telah dicatat bahwa telah terjadi penurunan tingkat hipersensitivitas. Histamin menyebabkan kejang pada otot polos (termasuk otot bronkus), perluasan kapiler, dan hipotensi. Tidak jelas bahwa ada kebutuhan untuk tindakan lebih lanjut. Sehubungan dengan refleks medula mengeluarkan epinefrin (penyempitan arteriol dan takikardia). Histamin merangsang sekresi jus lambung.

Hanya 2-3% histamin diekskresikan tidak berubah, dan bagian yang tersisa dimetabolisme dengan asam imidazoluksusnoy.

Pada 1950-55. Ini adalah efek hipotesis yang dihipotesiskan bahwa ia dimediasi melalui setidaknya dua subtipe reseptor: H1 dan H2. Dalam beberapa tahun terakhir, itu belum dilihat sebagai mediator dari beberapa negara, tetapi belum diakui. Pada tahun 1983, J.-M. Arrang et al. mengidentifikasi SSP dari reseptor histaminergik subtipe baru - H3.

Konformasi reseptor H1-, H2-, H3 dan lokalisasi jaringan yang berbeda. Stimulasi histamin H1-reseptor menyebabkan vasodilatasi, peningkatan permeabilitas pembuluh darah, kejang otot polos bronkus dan usus. Yang paling khas dari reseptor H2 adalah peningkatan sekresi kelenjar lambung. Reseptor H2 terlibat dalam usus, pembuluh darah. Bersama dengan H1 - reseptor terlibat dalam respons alergi dan kekebalan tubuh. Dalam CNS, itu adalah H2 dan reseptor yang terletak pada membran pascasinaps, H3 terlokalisasi terutama presinaptik. Reseptor berada di tubuh sistem saraf. Melalui mereka dimediasi oleh fungsi-fungsi seperti tidur / terjaga, sekresi hormon, kontrol kardiovaskular, dll. Telah ditetapkan bahwa telah ditetapkan bahwa ia telah mengadopsi sistem psikosis, dan epilepsi.

Ada dua kelompok obat yang dapat mengganggu histamin endogen dan gistaminolitiki mereka. Terakhir, berinteraksi dengan reseptor, mencegah pengikatannya dalam tubuh.