Rabelok

Rabelok: petunjuk penggunaan dan ulasan

Nama latin: Rabeloc

Kode ATX: A02BC04

Bahan aktif: rabeprazole (Rabeprazole)

Pabrikan: Cadila Pharmaceuticals Ltd. (India)

Aktualisasi deskripsi dan foto: 10/23/2018

Harga di apotek: dari 355 rubel.

Rabelok adalah inhibitor pompa proton, obat anti-maag.

Bentuk dan komposisi rilis

Bentuk sediaan Rabelok:

• tablet salut salut: dari kuning ke kuning muda dalam warna, bulat, bentuk bikonveks, pada kedua sisi permukaannya halus (masing-masing 14 dalam kemasan blister atau blister, dalam kemasan karton 1 atau 2 blister atau kemasan);
• liofilisat untuk persiapan larutan untuk pemberian intravena (IV): massa atau bubuk liofilis dari warna kuning muda sampai hampir putih (20 mg dalam botol, dalam kemasan kardus 1 botol).

Dalam 1 tablet Rabelok mengandung:

• bahan aktif: rabeprazole sodium - 10 atau 20 mg;
• komponen tambahan: manitol, magnesium oksida, hipromellosa, selulosa mikrokristalin, pati, karminelosa, bedak, magnesium stearat, silikon dioksida koloid;
• komposisi cangkang: propilen glikol, hypromellose;
• komposisi lapisan enterik: dibutil ftalat, kopolimer (tipe C) dari asam metakrilat dan etil akrilat (1: 1), natrium hidroksida, polisorbat 80, pewarna besi oksida kuning, titanium dioksida, talk.

1 botol Rabelok lyophilisate mengandung:

• bahan aktif: rabeprazole sodium - 20 mg;
• Komponen tambahan: manitol, natrium hidroksida.

Sifat farmakologis

Farmakodinamik

Rabelok adalah obat anti-tukak, penghambat pompa proton. Sebagai hasil dari metabolisme zat aktif (rabeprazole), turunan sulfonamida aktif terbentuk dalam sel parietal lambung, yang menonaktifkan kelompok sulfhidril dari hidrogen-kalium adenosin trifosfatase hidrogen. Mekanisme kerja obat ini didasarkan pada pemblokiran tahap akhir sekresi asam klorida, sebagai akibatnya, terlepas dari sifat stimulus, isi sekresi basal dan stimulasi berkurang. Lipofilisitas tinggi dari rabeprazole memungkinkannya untuk dengan mudah menembus ke dalam sel parietal lambung. Berkonsentrasi di dalamnya, ia memiliki efek sitoprotektif dan meningkatkan sekresi bikarbonat.

Setelah konsumsi 20 mg per oral, efek antisekresi rabeprazole terjadi setelah 1 jam dan mencapai maksimum dalam 2-4 jam. 23 jam setelah mengambil dosis pertama, tingkat penghambatan sekresi asam klorida basal adalah 62%, dan bahwa makanan terstimulasi - 82%. Setelah iv pemberian obat pada dosis yang sama, penghambatan sekresi yang dirangsang oleh basal dan makanan adalah masing-masing 86 dan 95%. Efek obat berlangsung selama 48 jam.

Aktivitas sekretorius setelah penghentian obat dinormalisasi dalam 2-3 hari.

Selama 2-8 minggu pertama terapi, tingkat gastrin dalam serum darah meningkat, dan kembali ke nilai semula 1-2 minggu setelah penghentian obat.

Rabeloc tidak memengaruhi sistem kardiovaskular, pernapasan, dan saraf pusat. Terhadap latar belakang pemberiannya, tidak ada perubahan stabil yang ditemukan dalam struktur morfologis sel-sel seperti enterochromine, derajat gastritis dan frekuensi gastritis atrofi, metaplasia usus, penyebaran infeksi Helicobacter pylori.

Farmakokinetik

Ketersediaan hayati rabeprazole dengan on / in pendahuluan adalah 100%, bila diminum - 52%. Parameter farmakokinetik obat dengan latar belakang penggunaan berulang tidak berubah dalam kisaran dosis dari 10 hingga 40 mg. Dimetabolisme di hati dengan partisipasi isoenzim sitokrom CYP3A dan CYP2C9.

Pengikatan protein plasma - 97%.

Tingkat penyerapan yang tinggi memungkinkan Anda untuk mencapai konsentrasi maksimum setelah meminum obat di dalam setelah 3,5 jam.

Waktu paruh rata-rata adalah 1-2 jam.

Ginjal mengeluarkan 90% [metabolit - asam karboksilat thioether (M6) dan konjugat asam merkapturat (M5)], melalui usus - 10%.

Total konsentrasi rabeprazole dalam plasma darah pada pasien dengan insufisiensi hati meningkat 2 kali lipat. Waktu paruh eliminasi meningkat 2-3 kali. Pasien pada orang tua meningkatkan kadar obat dalam plasma darah sebanyak 2 kali, konsentrasi maksimum - sebesar 60%.

Indikasi untuk digunakan

• penyakit refluks gastroesofagus erosif dan ulseratif atau refluks esofagitis;
• Sindrom Zollinger-Ellison dan kondisi lain yang ditandai oleh hipersekresi patologis;

Selain itu, ada indikasi terpisah untuk penggunaan masing-masing bentuk sediaan Rabelok.

Tablet berlapis enterik

• ulkus anastomosis, bentuk akut ulkus lambung dan ulkus duodenum;
• terapi pemeliharaan penyakit refluks gastroesofagus;
• penyakit refluks gastroesofagus non-erosif;
• Pemberantasan Helicobacter pylori pada gastritis kronis atau tukak lambung dan tukak duodenum - sebagai bagian dari terapi kombinasi.

Lyophilisate untuk persiapan solusi untuk in / in pendahuluan

• tukak lambung dan / atau duodenum akut dengan perdarahan atau kerusakan erosi yang parah;
• pencegahan aspirasi isi lambung asam;
• lesi yang diinduksi stres dari mukosa gastrointestinal;
• langkah terapi dalam transisi dari penerimaan rabeprazole di dalam dalam kasus ketika pasien, untuk alasan obyektif, tidak dapat mengambil obat oral untuk sementara waktu.

Kontraindikasi

• hipersensitivitas terhadap benzimidazol tersubstitusi;
• periode kehamilan;
• menyusui;
• intoleransi individu terhadap komponen obat.

Kontraindikasi usia untuk Rabeloc:

• tablet: hingga 12 tahun;
• lyophilisate: hingga 18 tahun.

Perhatian harus dilakukan dalam penunjukan pasien Rabelok dengan gagal hati yang parah.

Selain itu, pil dianjurkan untuk dikonsumsi dengan hati-hati pada gagal ginjal berat, pada masa kanak-kanak.

Petunjuk penggunaan Rabelok: metode dan dosis

Tablet berlapis enterik

Tablet Rabelok dicerna, ditelan utuh, tanpa melanggar integritas kulit enterik, terlepas dari makanan dan waktu hari.

Dosis dan lamanya pengobatan tergantung pada indikasi klinis dan tingkat keparahan penyakit.

Dosis yang direkomendasikan dari Rabelok untuk orang dewasa:

• ulkus anastomosis, ulkus lambung akut: 10-20 mg sekali sehari. Durasi biasa dari terapi adalah 6 minggu, jika perlu, kursus dapat diperpanjang untuk periode lain hingga 6 minggu;
• eksaserbasi ulkus duodenum: 10-20 mg sekali sehari selama 2-4 minggu. Dengan tidak adanya efek klinis yang cukup, jalannya pengobatan dapat diperpanjang untuk periode lain hingga 4 minggu;
• penyakit refluks gastroesofageal erosif: 10-20 mg sekali sehari selama 4-8 minggu. Jika perlu, perawatan dapat diperpanjang selama 8 minggu;
• terapi pemeliharaan untuk penyakit refluks gastroesofagus: 10-20 mg sekali sehari. Durasi pengobatan ditentukan secara individual, dengan mempertimbangkan kondisi pasien;
• penyakit refluks gastroesofagus non-erosif: 10-20 mg sekali sehari. Setelah menghentikan gejala penyakit harus diambil 10 mg 1 kali per hari sesuai permintaan. Jika gejalanya menetap setelah empat minggu minum pil, disarankan untuk melakukan penelitian tambahan pada pasien;
• Sindrom Zollinger-Ellison dan kondisi lain yang ditandai oleh hipersekresi patologis: dosis awal adalah 60 mg sekali sehari. Selanjutnya, dosis diresepkan secara individual: 100 mg 1 kali per hari atau 60 mg 2 kali sehari. Penerimaan Rabelok harus dilanjutkan sampai efek terapi yang diinginkan tercapai, dalam beberapa kasus kursus dapat bertahan hingga satu tahun;
• Pemberantasan Helicobacter pylori dalam kombinasi dengan agen antibakteri sesuai dengan rejimen pengobatan tertentu: 20 mg 2 kali sehari selama 7 hari.

Pasien dengan insufisiensi ginjal ringan dan sedang atau di usia tua tidak memerlukan penyesuaian dosis.

Penggunaan tablet Rabeloc untuk pengobatan anak-anak berusia 12 tahun dan lebih tua hanya diindikasikan untuk penyakit refluks gastroesofageal dengan dosis 20 mg 1 kali sehari. Durasi terapi tidak lebih dari 8 minggu.

Lyophilisate untuk persiapan solusi untuk in / in pendahuluan

Solusi yang disiapkan dari liofilisat dimaksudkan hanya untuk pemberian intravena.

Rabelok diresepkan dalam kasus ketidakmungkinan pemberian oral rabeprazole oleh pasien, dan ketika kondisinya memungkinkan untuk mengambil pil, injeksi intravena dihentikan.

Lyophilisate hanya dapat dilarutkan dalam air steril untuk injeksi dan larutan natrium klorida 0,9%.

Untuk jet in / in introduksi larutan disiapkan dengan mengencerkan isi vial dalam 5 ml air steril untuk injeksi. Setelah liofilisat larut, larutan harus diberikan dalam 5-15 menit.

Suatu solusi untuk infus IV dibuat dengan mencampur lyophilisate yang sebelumnya terlarut dalam 5 ml air steril untuk injeksi dengan jumlah yang cukup dari larutan natrium klorida 0,9%. Durasi infus - 15-30 menit.

Dosis yang direkomendasikan dari Rabelok untuk orang dewasa: 20 mg 1 kali per hari.

Efek samping

Karena penggunaan inhibitor pompa proton dapat meningkatkan risiko patah tulang, ini harus dipertimbangkan ketika meresepkan Rabelock.

Tablet berlapis enterik

• pada bagian organ pembentuk darah: jarang - trombositopenia, neutropenia, leukopenia, leukositosis;
• pada bagian dari sistem pencernaan: sering - sakit perut, mual, muntah, diare, perut kembung, sembelit; jarang - bersendawa, pencernaan yg terganggu, mulut kering; jarang - gangguan selera, gastritis, stomatitis, anoreksia, hepatitis, penyakit kuning;
• reaksi alergi: jarang - reaksi sistemik akut, reaksi hipersensitivitas dalam bentuk pembengkakan wajah, eritema;
• pada bagian dari sistem kemih: jarang - infeksi saluran kemih; jarang nefritis interstitial;
• pada bagian dari sistem saraf: sering - susah tidur; jarang - peningkatan rangsangan; jarang - mengantuk, sakit kepala, lemah, pusing, depresi; frekuensi tidak diinstal - kebingungan;
• reaksi dermatologis: jarang - eritema, ruam; jarang, peningkatan keringat, pruritus, reaksi kulit bulosa; sangat jarang - eritema polimorfik, sindrom Stephen-Johnson, nekrolisis epidermal toksik;
• lainnya: sering - sindrom mirip flu, sakit punggung, sakit tidak spesifik, asthenia; jarang - menggigil, nyeri dada, mialgia, artralgia, kram otot betis, demam, peningkatan aktivitas transaminase hati; jarang - gangguan penglihatan, peningkatan berat badan; frekuensinya tidak diketahui - edema perifer, hiponatremia, ginekomastia, pada latar belakang penggunaan jangka panjang - hipomagnesia.

Lyophilisate untuk persiapan solusi untuk in / in pendahuluan

Dalam uji klinis liofilisat, efek yang tidak diinginkan seperti nyeri (lokasi tidak diindikasikan), konstipasi, faringitis, perut kembung, dan infeksi telah dicatat. Hubungan kausal antara terjadinya nyeri perut, mulut kering, diare, sakit kepala, pusing, mialgia, artralgia, edema perifer, peningkatan enzim hati, ensefalopati hati, hepatitis dan penggunaan rabeprazole belum ditetapkan.

Overdosis

Gejala: Gejala overdosis tidak terbentuk. Ada informasi tentang efek samping minimal setelah menelan tunggal 160 mg rabeprazole, yang tidak memerlukan intervensi medis.

Pengobatan: penangkal spesifik tidak ada, oleh karena itu resep terapi simtomatik direkomendasikan. Dialisis tidak dianjurkan karena tingginya tingkat pengikatan rabeprazole dengan protein plasma.

Instruksi khusus

Sebelum dan setelah perawatan dengan Rabelocom, pasien harus selalu menjalani pemeriksaan endoskopi untuk menyingkirkan neoplasma ganas, karena penggunaan rabeprazole dapat menutupi gejala dan menunda periode diagnosis yang benar.

Tindakan obat tidak mempengaruhi kadar hormon paratiroid, estrogen, testosteron, kortisol, prolaktin, kolesistokinin, glukagon, sekresi, hormon perangsang folikel dan luteinisasi darah, renin, hormon somatotropik, dan aldosteron dalam darah. Aplikasi Rabeloka tidak menyebabkan disfungsi kelenjar tiroid, metabolisme karbohidrat.

Studi telah mengkonfirmasi peningkatan risiko patah tulang pergelangan tangan, tulang belakang, dan pinggul terkait dengan osteoporosis selama terapi dengan inhibitor pompa proton. Fraktur sering terjadi pada pasien yang menjalani terapi dosis tinggi dan untuk jangka waktu yang lama (satu tahun atau lebih).

Berdampak pada kemampuan mengendarai kendaraan bermotor dan mekanisme yang kompleks

Selama periode aplikasi Rabelok, disarankan untuk menghindari aktivitas yang berpotensi berbahaya, yang implementasinya memerlukan peningkatan konsentrasi perhatian dan kecepatan reaksi psikomotorik, termasuk mengendarai mobil.

Gunakan selama kehamilan dan menyusui

Rabelok dikontraindikasikan selama kehamilan dan menyusui.

Jika perlu, penunjukan obat selama menyusui menyusui harus dihentikan.

Gunakan di masa kecil

Rabelok dikontraindikasikan dalam bentuk tablet pada anak di bawah usia 12 tahun, dan liofilisat berada di bawah usia 18 tahun.

Penggunaan tablet untuk pengobatan anak-anak berusia 12 tahun dan lebih tua hanya diindikasikan untuk penyakit refluks gastroesofageal dengan dosis 20 mg sekali sehari. Durasi terapi tidak lebih dari 8 minggu. Tidak ada informasi tentang keamanan dan kemanjuran rabeprazole pada pasien anak untuk indikasi lainnya.

Ketika ginjal rusak

Aplikasikan tablet Rabelok dengan hati-hati dengan gagal ginjal berat.

Melanggar hati

Menurut instruksi, Rabelok harus diresepkan dengan hati-hati untuk gagal hati yang parah.

Pada pasien dengan insufisiensi hati ringan sampai sedang, kadar rabeprazole dalam darah biasanya lebih tinggi daripada pasien dengan fungsi hati normal.

Gunakan di usia tua

Pasien di usia lanjut tidak perlu menyesuaikan rejimen dosis Rabelok.

Interaksi obat

Ketika diterapkan bersamaan dengan Rabelokom:

• antikoagulan tidak langsung, diazepam, fenitoin (obat yang metabolismenya terjadi melalui oksidasi mikrosomal di hati): memperlambat ekskresi mereka;
• natrium ketoconazole, itraconazole: secara signifikan dapat mengurangi tingkat konsentrasinya dalam plasma darah;
• atazanavir: mengurangi efeknya secara signifikan, oleh karena itu tidak dianjurkan untuk menggabungkannya dengan rabeprazole;
• siklosporin: memperlambat metabolisme;
• metotreksat: dapat meningkatkan tingkat konsentrasi dan / atau metabolitnya dan meningkatkan waktu paruh;
• warfarin: dapat menyebabkan peningkatan risiko perdarahan;
• antasida: berkontribusi terhadap penurunan yang signifikan dalam konsentrasi plasma Rabelock;
• digoxin: menurunkan bioavailabilitasnya;
• klaritromisin: tidak menyebabkan interaksi klinis yang signifikan;
• theophilin, warfarin, diazepam, fenitoin (obat-obatan, metabolisme yang dilakukan oleh isoenzim sitokrom P450): setelah penggunaan tunggal, sifat farmakologisnya tidak berubah.

Analog

Syarat dan ketentuan penyimpanan

Jauhkan dari jangkauan anak-anak.

Simpan pada suhu hingga 25 ° C di tempat gelap.

Umur simpan - 2 tahun.

Ketentuan penjualan farmasi

Resep

Ulasan Rabelok

Sebagian besar dari beberapa ulasan tentang Rabelok positif. Pasien menunjukkan tindakan cepat setelah dimulainya penggunaan dalam eksaserbasi ulkus lambung, pankreatitis. Obat ini meredakan sakit perut dan ketidaknyamanan dalam bentuk mual, kepahitan, mulas, perasaan berat di perut. Memiliki efek terapi yang bertahan lama. Bila dibandingkan dengan analog obat (Pariet), penulis ulasan mencatat keuntungan Rabelock, dimulai dengan biaya yang lebih rendah dan hasil pengobatan yang signifikan. Pasien disarankan untuk mengikuti diet ketat selama periode penggunaan obat.

Harga Rabelok di apotek

Harga Rabelok untuk 1 botol lyophilisate untuk menyiapkan solusi untuk pemberian intravena dapat dari 518 rubel, untuk paket tablet (14 pcs.) 10 mg - 322 rubel, 20 mg - 524 rubel.

Rabello

Tablet, ditutupi dengan lapisan enterik dari warna kuning muda ke kuning, bulat, bikonveks, halus di kedua sisi.

Eksipien: manitol - 89 mg, magnesium oksida - 80 mg, hipromellosa - 5 mg, selulosa mikrokristalin - 20 mg, pati - 20 mg, kararmelosa - 20 mg, talk - 3 mg, magnesium stearat - silikon dioksida koloid - 3 mg.

Komposisi shell: hypromellose - 9,5 mg, propilen glikol - 1,5 mg.
Komposisi lapisan enterik: kopolimer asam metakrilat dan etil akrilat (tipe C) (1: 1) - 13,95 mg, polisorbat 80 - 0,209 mg, dibutil ftalat - 2,090 mg, natrium hidroksida - 0,119 mg, pewarna besi oksida kuning - 0,783 mg, talc - 5,63 mg, titanium dioksida - 1.210 mg.

14 pcs. - lecet (1) - bungkus kardus.
14 pcs. - lecet (2) - bungkus kardus.
14 pcs. - paket blister sel (1) - paket kardus.
14 pcs. - kemasan blister (2) - kemasan kardus.

Agen anti-ulkus, penghambat H + -K + -ATP-ase (pompa proton). Mekanisme kerja ini dikaitkan dengan penghambatan enzim H + -K + -ATP-ase dalam sel parietal lambung, yang mengarah ke pemblokiran tahap akhir pembentukan asam klorida. Tindakan ini tergantung pada dosis dan mengarah pada penghambatan sekresi asam klorida yang basal dan terstimulasi, terlepas dari sifat rangsangan.

Setelah tertelan diserap dari saluran pencernaan. Dengan dosis 20 mg C_maks dicapai dalam 3,5 jam. Perubahan C_maks dan AUC bersifat linier (dalam kisaran dosis dari 10 hingga 40 mg). Bioavailabilitas absolut adalah sekitar 52% karena efek "pass pertama" melalui hati. Ketersediaan hayati rabeprazole tidak meningkat dengan penggunaan berulang.

Asupan makanan dan waktu masuk di siang hari tidak mempengaruhi penyerapan rabeprazole.

Pengikatan protein plasma adalah 97%.

Rabeprazole sodium tunduk pada efek "first pass". Dimetabolisme di hati dengan partisipasi sistem isoenzim CYP.

Metabolit utama (asam thioether dan karboksilat) dan metabolit minor (sulfon, dimethylthioether dan konjugat asam mercaptopuric) hadir dalam konsentrasi rendah.

Pada relawan sehat T_1/2 membuat sekitar 1 jam, pembersihan umum - sekitar 283 Sekitar 90% dihilangkan dengan urin terutama dalam bentuk dua metabolit: konjugat asam mercaptopuric dan asam karboksilat. Dalam studi toksikologis pada hewan laboratorium ditemukan 2 metabolit tak dikenal lainnya. Sisanya diekskresikan.

Pada pasien dengan gagal ginjal kronis stadium akhir yang stabil yang membutuhkan hemodialisis (CC kurang dari 5 ml / menit / 1,73 m 2) AUC dan C_maks 35% lebih rendah dari sukarelawan sehat. Rata-rata t_1/2 rabeprazole adalah 0,82 jam pada sukarelawan sehat, 0,95 jam pada pasien selama hemodialisis, dan 3,6 jam setelah hemodialisis. Pada penyakit ginjal, pembersihan rabeprazole pada pasien dengan hemodialisis kira-kira 2 kali lebih tinggi dibandingkan pada sukarelawan sehat.

Pasien dengan gagal hati kronis ringan sampai sedang setelah dosis tunggal rabeprazole menunjukkan peningkatan C_maks, T_1/2, AUC.

Dalam kasus metabolisme CYP2C19 yang lambat setelah mengonsumsi rabeprazole pada 20 mg / hari selama 7 hari, AUC dan T_1/2 masing-masing 1,9 dan 1,6, dengan metabolisme yang luas, sementara C_maks meningkat hanya sebesar 40%.

Pada pasien usia lanjut, pembersihan rabeprazole agak lambat.

Rabello

Farmakokinetik

Ketersediaan hayati absolut dari dosis 20 mg adalah sekitar 100%, yaitu semua molekul rabeprazol mencapai sel parietal. Pengikatan protein plasma adalah 97%. Dengan beberapa pemberian rabeprazole, farmakokinetik linier diamati, yaitu waktu paruh, pembersihan, dan volume distribusi rabeprazole adalah nilai yang tidak tergantung dosis.
Waktu paruh serum adalah sekitar 1 jam. Sekitar 90% dari dosis diekskresikan dalam urin, sebagian kecil dari metabolit - dalam tinja.
Rabeprazole hanya dapat diencerkan dalam air steril untuk injeksi atau dalam larutan garam. Jangan bergaul dengan obat lain.

Indikasi untuk digunakan

Rabeprazole dalam bentuk bubuk lyophilized untuk menyiapkan larutan injeksi Rabelok ditentukan dalam kasus di mana penggunaan bentuk oral tidak memungkinkan, yaitu:
- eksaserbasi tukak lambung lambung atau duodenum dengan perdarahan dan erosi parah;
- pengobatan jangka pendek penyakit refluks gastroesofagus dengan erosi dan bisul;
- pencegahan aspirasi isi lambung asam;
- Sindrom Zollinger-Ellison.

Metode penggunaan

Solusinya harus digunakan selambat-lambatnya 4 jam setelah persiapan.

Efek samping

Pada bagian saluran pencernaan: diare, mual; sakit perut, perut kembung, muntah, sembelit; mulut kering, pencernaan yg terganggu, sendawa. Dari sisi sistem saraf pusat: sakit kepala; asthenia, insomnia; kegembiraan, kantuk Pada bagian dari sistem pernapasan: rinitis, faringitis, batuk; sinusitis, bronkitis, Reaksi alergi: ruam kulit. Lainnya: sakit punggung, sindrom mirip flu; jarang - mialgia, nyeri dada, menggigil, kram otot betis, infeksi saluran kemih, artralgia, demam; dalam kasus yang terisolasi - peningkatan berat badan, peningkatan keringat, leukositosis.

Kontraindikasi

Kontraindikasi untuk penggunaan obat Rabelok adalah: hipersensitivitas terhadap rabeprazole atau benzimidazol lain; gagal ginjal, hati atau pernapasan.

Kehamilan

Rabelok tidak boleh diresepkan untuk wanita hamil. Selama kehamilan, penggunaan obat hanya mungkin jika ada bukti absolut bahwa manfaat yang dimaksudkan untuk ibu melebihi potensi risiko pada janin. Menyusui harus dihentikan selama pengobatan.

Interaksi dengan obat lain

Natrium Rabeprazole dimetabolisme oleh enzim yang memasuki sistem hati sitokrom P450 (CYP450). Rabeprazole natrium tidak masuk ke dalam interaksi klinis yang signifikan dengan amoksisilin dan obat lain yang dimetabolisme oleh enzim dari sistem CYP450, seperti warfarin, fenitoin, teofilin, dan diazepam.
Rabeprazole sodium menyebabkan penurunan kuat dan tahan lama dalam produksi asam klorida. Oleh karena itu, rabeprazole sodium dapat berinteraksi dengan obat-obatan, yang penyerapannya tergantung pada pH isi lambung: penurunan konsentrasi ketoconazole sebesar 33% dalam plasma dan peningkatan 22% dalam konsentrasi minimum digoxin. Konsentrasi rabeprazole dan metabolit aktif klaritromisin dalam plasma dengan penggunaan simultan meningkat masing-masing sebesar 24% dan 50%. Ini dianggap sebagai hasil positif dari interaksi selama pemberantasan H. pylori.
Penelitian in vitro pada mikrotom hati manusia telah menunjukkan bahwa natrium rabeprazole dimetabolisme oleh isoenzim dari sistem CYP450 (CYP2C9 dan CYP3A). Studi-studi ini menunjukkan bahwa rabeprazole memiliki kapasitas rendah untuk interaksi obat.

Overdosis

Gejala: peningkatan keringat, pusing, sakit kepala, kantuk, mulut kering, mual, muntah.
Dalam kasus overdosis, pengobatan simtomatik dan suportif diperlukan.

Kondisi penyimpanan

Simpan pada suhu tidak lebih tinggi dari 25oC. Solusi yang disiapkan dapat disimpan selama 4 jam pada suhu kamar (hingga 25 ° C) dan selama 24 jam di lemari es.

Formulir rilis

Rabelok - lyophilisate untuk solusi untuk injeksi.

Komposisi

1 vial Rabelok mengandung natrium rabeprazole 20 mg;
Eksipien: manitol (E 421), air untuk injeksi, natrium hidroksida.

Ulasan untuk Rabelok

Bentuk rilis: Tablet

Analog Rabelok

Bertepatan sesuai indikasi

Harga mulai 0 rubel. Analog lebih murah dengan 515 rubel

Bertepatan sesuai indikasi

Harga mulai 0 rubel. Analog lebih murah dengan 515 rubel

Bertepatan sesuai indikasi

Harga mulai 8 rubel. Analog lebih murah dengan 507 rubel

Bertepatan sesuai indikasi

Harga mulai 23 rubel. Analog lebih murah dengan 492 rubel

Bertepatan sesuai indikasi

Harga mulai 25 rubel. Analog lebih murah dengan 490 rubel

Bertepatan sesuai indikasi

Harga mulai 47 rubel. Analog lebih murah dengan 468 rubel

Bertepatan sesuai indikasi

Harga dari 56 rubel. Analog lebih murah dengan 459 rubel

Bertepatan sesuai indikasi

Harga mulai 67 rubel. Analog lebih murah di 448 rubel

Bertepatan sesuai indikasi

Harga dari 72 rubel. Analog lebih murah dengan 443 rubel

Bertepatan sesuai indikasi

Harga mulai 73 rubel. Analog lebih murah 442 rubel

Bertepatan sesuai indikasi

Harga mulai 96 rubel. Analog lebih murah dengan 419 rubel

Bertepatan sesuai indikasi

Harga mulai 98 rubel. Analog lebih murah dengan 417 rubel

Bertepatan sesuai indikasi

Harga mulai 98 rubel. Analog lebih murah dengan 417 rubel

Bertepatan sesuai indikasi

Harga dari 135 rubel. Analog lebih murah dengan 380 rubel

Bertepatan sesuai indikasi

Harga mulai 175 rubel. Analog lebih murah dengan 340 rubel

Bertepatan sesuai indikasi

Harga dari 208 rubel. Analog lebih murah sebesar 307 rubel

Bertepatan sesuai indikasi

Harga dari 264 rubel. Analog lebih murah dengan 251 rubel

Bertepatan sesuai indikasi

Harga dari 279 rubel. Analog lebih murah dengan 236 rubel

Bertepatan sesuai indikasi

Harga dari 281 rubel. Analog lebih murah dengan 234 rubel

Bertepatan sesuai indikasi

Harga dari 322 rubel. Analog lebih murah dengan 193 rubel

Bertepatan sesuai indikasi

Harga mulai 339 rubel. Analog lebih murah dengan 176 rubel

Bertepatan sesuai indikasi

Harga dari 342 rubel. Analog lebih murah dengan 173 rubel

Bertepatan sesuai indikasi

Harga mulai 360 rubel. Analog lebih murah dengan 155 rubel

Bertepatan sesuai indikasi

Harga dari 366 rubel. Analog lebih murah dengan 149 rubel

Bertepatan sesuai indikasi

Harga dari 413 rubel. Analog lebih murah dengan 102 rubel

Bertepatan sesuai indikasi

Harganya dari 433 rubel. Analog lebih murah dengan 82 rubel

Bertepatan sesuai indikasi

Harga dari 956 rubel. Analog lebih mahal di 441 rubel

Bertepatan sesuai indikasi

Harga mulai 1575 rubel. Analog lebih mahal dengan 1060 rubel

Instruksi untuk digunakan untuk Rabelok

Bentuk rilis, komposisi dan kemasan

Tablet, ditutupi dengan lapisan enterik dari warna kuning muda ke kuning, bulat, bikonveks, halus di kedua sisi.

Eksipien: manitol - 89 mg, magnesium oksida - 80 mg, hipromellosa - 5 mg, selulosa mikrokristalin - 20 mg, pati - 20 mg, kararmelosa - 20 mg, talk - 3 mg, magnesium stearat - silikon dioksida koloid - 3 mg.

Komposisi shell: hypromellose - 9,5 mg, propilen glikol - 1,5 mg.
Komposisi kulit enterik: asam metakrilat dan kopolimer etil akrilat (tipe C) (1: 1) - 13,95 mg, polisorbat 80 - 0,209 mg, dibutil ftalat - 2,090 mg, natrium hidroksida - 0,119 mg, pewarna besi oksida kuning - 0,783 mg, talc - 5,63 mg, titanium dioksida - 1.210 mg.

14 pcs. - lecet (1) - bungkus kardus.
14 pcs. - lecet (2) - bungkus kardus.
14 pcs. - paket blister sel (1) - paket kardus.
14 pcs. - kemasan blister (2) - kemasan kardus.

Tindakan farmakologis

Agen anti-ulkus, penghambat H + -K + -ATP-ase (pompa proton). Mekanisme kerja ini dikaitkan dengan penghambatan enzim H + -K + -ATP-ase dalam sel parietal lambung, yang mengarah ke pemblokiran tahap akhir pembentukan asam klorida. Tindakan ini tergantung pada dosis dan mengarah pada penghambatan sekresi asam klorida yang basal dan terstimulasi, terlepas dari sifat rangsangan.

Farmakokinetik

Setelah tertelan diserap dari saluran pencernaan. Dengan dosis 20 mg C_maksdicapai dalam 3,5 jam. Perubahan C_maks dan AUC bersifat linier (dalam kisaran dosis dari 10 hingga 40 mg). Bioavailabilitas absolut adalah sekitar 52% karena efek "pass pertama" melalui hati. Ketersediaan hayati rabeprazole tidak meningkat dengan penggunaan berulang.

Asupan makanan dan waktu masuk di siang hari tidak mempengaruhi penyerapan rabeprazole.

Pengikatan protein plasma adalah 97%.

Rabeprazole sodium tunduk pada efek "first pass". Dimetabolisme di hati dengan partisipasi sistem isoenzim CYP.

Metabolit utama (asam thioether dan karboksilat) dan metabolit minor (sulfon, dimethylthioether dan konjugat asam mercaptopuric) hadir dalam konsentrasi rendah.

Pada relawan sehat T_1/2 membuat sekitar 1 jam, pembersihan umum - sekitar 283 Sekitar 90% dihilangkan dengan urin terutama dalam bentuk dua metabolit: konjugat asam mercaptopuric dan asam karboksilat. Dalam studi toksikologis pada hewan laboratorium ditemukan 2 metabolit tak dikenal lainnya. Sisanya diekskresikan.

Pada pasien dengan gagal ginjal kronis stadium akhir yang stabil yang membutuhkan hemodialisis (CC kurang dari 5 ml / menit / 1,73 m 2) AUC dan C_maks 35% lebih rendah dari sukarelawan sehat. Rata-rata t_1/2 rabeprazole adalah 0,82 jam pada sukarelawan sehat, 0,95 jam pada pasien selama hemodialisis, dan 3,6 jam setelah hemodialisis. Pada penyakit ginjal, pembersihan rabeprazole pada pasien dengan hemodialisis kira-kira 2 kali lebih tinggi dibandingkan pada sukarelawan sehat.

Pasien dengan gagal hati kronis ringan sampai sedang setelah dosis tunggal rabeprazole menunjukkan peningkatan C_maks, T_1/2, AUC.

Dalam kasus metabolisme CYP2C19 yang lambat setelah mengonsumsi rabeprazole pada 20 mg / hari selama 7 hari, AUC dan T_1/2 masing-masing 1,9 dan 1,6, dengan metabolisme yang luas, sementara C_maksmeningkat hanya sebesar 40%.

Pada pasien usia lanjut, pembersihan rabeprazole agak lambat.

Indikasi

Regimen dosis

Efek samping

Pada bagian dari sistem pencernaan: diare, mual, sakit perut, muntah, perut kembung, sembelit; jarang, mulut kering, dispepsia, sendawa; dalam kasus yang jarang - anoreksia, gastritis, stomatitis, peningkatan aktivitas transaminase hati.

Dari sisi sistem saraf pusat dan sistem saraf tepi: sakit kepala, asthenia, pusing, insomnia; jarang - gugup, kantuk; dalam kasus yang jarang terjadi - depresi, gangguan visual dan sensasi rasa.

Pada bagian dari sistem pernapasan: mungkin - rinitis, faringitis, batuk; jarang - sinusitis, bronkitis.

Reaksi alergi: jarang - ruam kulit; dalam kasus yang terisolasi - gatal.

Lainnya: sakit punggung, sindrom mirip flu; jarang - mialgia, nyeri dada, menggigil, kram otot betis, infeksi saluran kemih, artralgia, demam; dalam kasus yang terisolasi - peningkatan berat badan, peningkatan keringat, leukositosis.

Kontraindikasi

Gunakan selama kehamilan dan menyusui

Rabeprazole dikontraindikasikan untuk digunakan selama kehamilan dan menyusui.

Dalam studi eksperimental ditemukan bahwa rabeprazole menembus penghalang plasenta dalam jumlah yang tidak signifikan, namun, tidak ada gangguan kesuburan atau cacat perkembangan janin yang dicatat; diekskresikan dalam susu tikus menyusui.

Pengalaman klinis dalam penggunaan rabeprazole pada anak-anak tidak ada, sehingga penggunaannya tidak dianjurkan.

Aplikasi untuk pelanggaran hati

Aplikasi untuk pelanggaran fungsi ginjal

Instruksi khusus

Sebelum memulai terapi, perlu untuk mengecualikan tumor ganas lambung, karena penggunaan rabeprazole dapat menutupi gejala dan menunda diagnosis yang benar.

Penyesuaian dosis tidak diperlukan pada pasien dengan gangguan fungsi hati atau ginjal, tetapi pada pasien dengan gangguan fungsi hati berat, rabeprazole direkomendasikan untuk digunakan dengan hati-hati.

Dengan penggunaan simultan dengan rabeprazole harus menyesuaikan dosis ketoconazole dan digoxin.

Dalam studi eksperimental, efek karsinogenik dari rabeprazole belum ditetapkan, namun, hasil ambigu diperoleh ketika mempelajari mutagenisitas. Tes pada sel limfoma pada tikus adalah positif, sedangkan tes mikronukleus in vivo dan tes perbaikan DNA in vivo dan in vitro negatif.

Interaksi obat

Dengan penggunaan simultan dengan digoxin, dimungkinkan untuk meningkatkan (dari kecil hingga sedang) konsentrasi plasma digoxin.

Dengan penggunaan simultan dengan ketoconazole mengurangi bioavailabilitasnya.

Pengulas: Ekaterina (ulasan positif)

Pil Mulas

ulianova-nina
27 September 2018 pukul 20:05

Saya telah bekerja dalam shift selama lebih dari 15 tahun, dan karena fakta bahwa antrean teratur, dan Anda tidak pernah merencanakan apa pun, tidak selalu memungkinkan untuk makan secara normal. Karena itu, saya menganggap penampilan masalah dengan perut menjadi sangat alami. Saya tahu berkat Rabelok untuk waktu yang lama, dan saya telah meminumnya secara teratur selama dua tahun, bahkan tanpa memberikan mulas kesempatan untuk muncul. Obat itu baik, efektif dan aman.

Rabelok - ulasan

Alat luar biasa untuk mengatasi masalah perut.

Keuntungan:
Efisiensi dan tanpa sisi.

Kekurangan:
Tidak

Umpan balik:
Saya ingin berbicara tentang pengalaman saya minum pil Rabelok.

Untuk mulai dengan, penyakit seperti saya bisa dan harus diobati. Tetapi hanya setelah berkonsultasi dengan dokter. Tapi Rabelok tidak masalah untuk membeli di Moskow.
Dan sekarang dalam kasus ini. Tiga bulan lalu saya didiagnosis mengidap penyakit gastroesophageal reflux (GERD) dengan esofagisme.
Semuanya dimulai dengan fakta bahwa saya perhatikan bahwa saya merasa sulit untuk menelan makanan, apalagi. Airnya bahkan hampir tidak tertelan. Resepsi di LORA tidak memberikan apa-apa, tetapi dokter mengatakan kepada saya untuk menghubungi ahli gastroenterologi bahwa saluran pencernaan dapat memberikan gejala seperti itu.
Awalnya saya tidak percaya, karena perut saya tidak sakit, saya nafsu makan, jadi saya berharap lagi untuk kesempatan. Setelah sebulan, sensasi ditambahkan ke semua pesona, dan ketakutan laten bahwa saya akan menekan, tidak ada yang masuk ke tenggorokan saya, dan makanan apa pun menyebabkan kepanikan yang mengerikan.
Suaminya bersikeras menerima seorang psikolog. Dia, setelah semua keluhan saya, juga merujuk ke ahli gastroenterologi dan mengatakan bahwa saya, kemungkinan besar, di tengah-tengah GERD, mengalami disfagia, yaitu, takut tersedak makanan dan apa yang harus dirawat, terlebih lagi, segera. Secara umum, saya harus melewati banyak tes, membuat fibrogastroscopy, ultrasound.
Saya berlari di sekitar kantor selama dua hari. Ahli gastroenterologi mengkonfirmasi diagnosis tersebut, ditambah lagi saya juga tidak menutup kardia di kerongkongan. Karena itu, saya mendapati diri saya tidak dapat condong ke depan sehingga asam tidak masuk ke kerongkongan. Secara umum, semua ke satu, dan saya mendapat diagnosis yang mengecewakan. Dokter mengatakan bahwa jika Anda melakukan diet dan minum obat secara teratur, semuanya akan baik-baik saja.
Minggu lalu saya selesai minum Rabelok 20 mg. Ini adalah tablet yang melewati perut dengan lingkungan asam dan sepenuhnya larut dan diserap di usus.
Saya mengerti dari instruksi Rabelok, dia tidak menghasilkan asam klorida ekstra, menghalangi sesuatu di perut. Saya merasa lega dalam 5-7 hari. Meskipun makanan masih ditelan dengan susah payah dan bahkan setelah 10 hari rasa takut masih ada untuk tercekik.
Saya butuh hampir satu setengah bulan untuk menghentikan gejala-gejala ini. Saya bahkan pergi ke psikolog lagi. Dia meyakinkan saya bahwa saya harus menunggu.
Begitu Rabelok mulai bertindak, maka disfagia akan segera hilang. Jadi itu terjadi. Hanya butuh tiga bulan dan saya makan secara normal lagi, satu-satunya hal yang tentu saja saya coba mengikuti diet.

Rabelok - obat penurun asam

Hari ini, setiap orang kedua memiliki penyakit perut. Untuk perawatan mereka, dokter meresepkan daftar dana.

Rabelok dapat menjadi salah satu obat ini. Apa obat ini, dan bagaimana cara meminumnya?

Ulasan obat ini dapat ditemukan di akhir artikel.

1. Instruksi

Obat ini memiliki instruksi yang harus Anda baca. Kalau tidak, mungkin ada konsekuensi yang tidak menyenangkan.

Indikasi

Indikasi untuk pengobatan adalah penyakit seperti:

- Penyakit refluks gastroesofagus non-erosif;

Selain itu, obat tersebut dapat diminum untuk pencegahan GERD.

Aplikasi

Untuk tukak lambung, serta tukak lambung, dokter dapat meresepkan 20 mg 1 kali sehari. Jika perlu, dosis dapat ditingkatkan menjadi 40 mg per hari, yaitu penerimaan dilakukan 2 kali sehari, 20 mg.

Dengan tukak lambung, pengobatannya tidak lebih dari 4 minggu, dan dengan tukak lambung - tidak lebih dari 8 minggu. Jika kondisi pasien belum membaik, maka program terapi diperpanjang selama 28 hari.

Untuk pengobatan GERD, 20 mg Rabelok diresepkan 1 kali sehari. Pengobatan berlangsung 8 minggu. Jika pasien belum membaik untuk jangka waktu tertentu, maka ia harus menjalani pemeriksaan tambahan. Untuk pencegahan penyakit, obat ini diberikan dengan dosis 10 atau 20 mg (tergantung kondisi pasien) 1 kali sehari. Terapi bertahan hingga 1 tahun.

Pada dispepsia, dokter meresepkan obat dalam dosis 40 mg 1 kali / hari. Perawatan berlangsung 21 hari.

Untuk penghancuran H.pylory, Rabelok dapat diresepkan dalam kombinasi dengan antibiotik seperti klaritromisin, metronidazol, amoksisilin, bismut, furazolidon.

Hanya dokter yang dapat memilih rejimen pengobatan.

Perkiraan rejimen pengobatan:

• Rabelok 20 mg, klinitromisin (500 mg), amoksisilin (1 g). Semua dana diterima 2 kali sehari. Pengobatan berlangsung tidak lebih dari 1 minggu.
• Rabelok (20 mg), klaritromisin (500 mg), metronidazole (400 mg). Obat harus diminum 2 kali sehari selama 1 minggu.

Untuk pengobatan sindrom Zollinger-Ellison, dokter meresepkan dosis awal 20-60 mg. Jika diperlukan, dosis ini ditingkatkan menjadi 120 mg 1 kali per hari (jika dosis harian obat melebihi 80 mg, dosis harus dibagi menjadi 2 kali). Pengobatan adalah 28 hari.

Jika pasien telah didiagnosis dengan bentuk gastritis kronis, maka obat tersebut diresepkan dalam dosis 40 mg sekali sehari. Perawatan berlangsung dari 2 hingga 4 minggu.

Tablet tidak boleh dikunyah atau dihancurkan. Mereka harus ditelan seluruhnya dengan air.

Solusinya juga harus diambil secara lisan. Durasi dan frekuensi perawatan tergantung pada rejimen yang diresepkan oleh dokter.

Lepaskan

Obat Rabelok tersedia dalam bentuk larutan, serta tablet, yang memiliki warna kekuningan.

Komposisi 1 tablet termasuk rabeprazole, serta manitol, selulosa mikrokristalin, hipromelosa, magnesium oksida, bedak, karminel, magnesium stearat, serta pati.

Dalam satu paket obat adalah 14 tablet.

Dalam komposisi larutan adalah zat utama: rabeprazole.

Interaksi

Ketika pemberian rabeprazole bersama dengan klaritromisin, tidak ada perubahan signifikan dalam indikator.

Perlu diingat bahwa obat ini memperlambat proses penghilangan obat-obatan tertentu. Ini berlaku untuk obat-obatan yang dimetabolisme di hati, misalnya, fenitip, diazepam, serta antikoagulan tidak langsung.

Jangan gabungkan rabeprazole dan atanasavir, karena Efek penggunaan atanasavir berkurang secara signifikan.

2. Efek samping

Di antara efek samping utama termasuk:

• Leukopenia, leukositosis, neutropenia, trombositopenia;
• Napas pendek, pembengkakan wajah, hipotensi;
• Obesitas atau anoreksia;
• Insomnia, kebingungan, depresi, agitasi;
• Sakit di kepala, kantuk, dan pusing;
• Berpisah di mata, serta gangguan penglihatan;
• Faringitis, bronkitis, batuk, sinusitis, rinitis;
• Muntah, sakit perut, pencernaan yg terganggu, kembung, sembelit, stomatitis, diare, mulut kering;
• Penyakit kuning, ensefalopati, hepatitis;
• Ruam kulit, eritema, lepuh, gatal, nekrolisis, reaksi bulosa, peningkatan keringat;
• Nyeri di punggung, kram kaki, artralgia, mialgia;
• Nefritis, infeksi apa pun di saluran kemih;
• Kelemahan umum, kedinginan, nyeri di dada, demam;
• Ginekomastia, hiponatremia.

Kontraindikasi

Kontraindikasi untuk mengambil obat tersebut menyatakan seperti:

• Alergi terhadap unsur-unsur yang termasuk dalam alat ini;
• Kehamilan;
• Usia anak-anak;
• Masa menyusui.

Pasien yang telah didiagnosis dengan ginjal berat serta gagal hati, Rabelok diresepkan dengan hati-hati.

Kehamilan

Pada kehamilan, mengonsumsi obat Rabelok harus ditinggalkan. Jika ini tidak mungkin dilakukan, maka gadis hamil harus selalu di bawah pengawasan dokter. Jika terjadi gejala yang tidak menyenangkan, Anda harus segera berkonsultasi dengan dokter Anda.

Selain itu, penerimaan harus ditinggalkan dan dalam masa menyusui bayi mereka. Jika tidak mungkin untuk beralih ke analog, bayi perlu dipindahkan ke nutrisi buatan.

3. Penyimpanan

Rabelok harus disimpan pada suhu kamar (hingga 25 derajat). Selain itu, tempat ini seharusnya tidak memiliki akses ke anak-anak kecil, serta hewan peliharaan.

Umur simpan dana tidak lebih dari 2 tahun. Setelah tanggal kedaluwarsa tidak diperbolehkan menggunakan alat ini.

4. Harga

Harga Rabelok sangat berbeda di Rusia dan Ukraina.

Rusia

• Di Moskow, obat Rabelok 10 mg rata-rata harus membayar 410 rubel;
• Untuk obat Rabelok dengan dosis rata-rata 20 mg, Anda harus memberikan 472 rubel.
• Untuk solusinya, Anda perlu membayar 400 hingga 560 rubel.

Ukraina

• Di Kiev, untuk kemasan obat Rabelok dalam dosis 10 mg harus membayar 65,83 UAH;
• Berarti Rabelok 20 mg biaya 89,95 UAH;
• Untuk solusinya, Anda perlu membayar dari 80 hingga 100 UAH.

Video tentang topik: Bagaimana menyembuhkan gastritis kronis?

5. Analog

Obat Rabelok memiliki sejumlah kecil analog. Diantaranya adalah obat-obatan seperti Pariet, Zulbex, Noflux, Razo, Ontime, Zolispan, Baret, dll.

6. Ulasan

Sebagian besar ulasan positif. Ini sekali lagi menegaskan efisiensi tinggi alat ini. Orang mengatakan bahwa perbaikan terjadi dalam satu jam setelah minum pil pertama.

Namun, ada ulasan negatif, yang, sebagai suatu peraturan, terkait dengan tingginya biaya obat Rabelok, serta dengan efek samping, yang, sebagai suatu peraturan, dinyatakan dalam pusing dan diare.

Dokter mengklaim bahwa obat pada kebanyakan pasien dapat ditoleransi tanpa efek samping.

Ulasan tentang obat Rabelok

Tablet salut enterik, Cadila Pharmaceuticals

Indikasi untuk digunakan

Gejala dispepsia berhubungan dengan peningkatan keasaman jus lambung, termasuk gejala penyakit refluks gastroesofagus (nyeri ulu hati, sendawa asam).

tukak lambung perut pada tahap akut dan tukak pada anastomosis;

ulkus duodenum pada tahap akut;

penyakit refluks gastroesofagus erosif dan ulseratif (GERD) atau refluks esofagitis;

terapi pemeliharaan penyakit refluks gastroesofagus;

penyakit refluks gastroesofagus non-erosif;

Sindrom Zollinger-Ellison dan kondisi lain yang ditandai oleh hipersekresi patologis;

Pemberantasan Helicobacter pylori pada pasien dengan tukak lambung dan tukak duodenum atau gastritis kronis (sebagai bagian dari terapi kombinasi).

Ulasan

Semua IPP yang melihat, hanya menghilangkan mulas, tetapi untuk beberapa alasan itu tidak menjadi lebih mudah bagi saya. Ada ketidaknyamanan di perut dan rasa sakit dalam bentuk kejang. Hanya setelah minum pil Rabelok, saya juga mengalami mual dan berat serta "pesona" gastritis lainnya dengan tingkat keasaman tinggi.

Rabelok: petunjuk penggunaan

Komposisi

Bahan aktif: rabeprazole;

1 tablet mengandung rabeprazole 10 mg atau 20 mg

Eksipien: inti: manitol 25 magnesium oksida, L-hidroksipropilselulosa (LH11), selulosa mikrokristalin, pati, kalsium karboksimetilselulosa, bedak, magnesium stearat, silikon dioksida koloid; shell: hypromellose (5cps), propilen glikol, dispersi kopolimer asam metakrilat (Acrycoat L 30 D / Eudragit L 30 D - dispersi berair 30%), polisorbat 80, dibutil ftalat, natrium hidroksida (butiran), besi oksida kuning (E172), talk, titanium dioxide (E 171), air murni.

Bentuk Dosis

Kelompok farmakologis

Berarti untuk pengobatan tukak lambung dan penyakit refluks gastroesofageal. Inhibitor pompa proton.

Indikasi

• Ulkus duodenum aktif.
• Tukak lambung jinak aktif.
• Pengobatan simtomatik penyakit refluks gastroesofagus erosif atau ulserativa.
• Pengobatan jangka panjang penyakit refluks gastroesofageal.
• Pengobatan simtomatik penyakit refluks gastroesofageal dari sedang hingga sangat parah.
• Sindrom Zollinger-Ellison.
• Dalam kombinasi dengan skema antibakteri untuk pemberantasan Helicobacter pylori (H. pylori) pada pasien dengan tukak lambung dan ulkus duodenum.

Kontraindikasi

Rabelok dikontraindikasikan pada pasien dengan hipersensitif terhadap rabeprazole, benzimidazole tersubstitusi, atau komponen obat lain.

Rabelok dikontraindikasikan untuk wanita selama kehamilan dan menyusui.

Dosis dan pemberian

Pasien Dewasa / Lansia

Ulkus duodenum aktif dan tukak lambung jinak aktif: dosis yang dianjurkan untuk penyakit ini adalah 20 mg sehari sekali di pagi hari.

Sebagian besar pasien dengan ulkus duodenum aktif pulih dalam waktu 4 minggu. Namun, beberapa pasien mungkin memerlukan 4 minggu pengobatan untuk pemulihan. Sebagian besar pasien dengan tukak lambung jinak aktif pulih dalam waktu 6 minggu. Namun, dalam kasus ini, beberapa pasien untuk pemulihan mungkin memerlukan 6 minggu perawatan lagi.

Penyakit refluks gastroesofageal atau ulseratif (GERD): dosis yang dianjurkan adalah 20 mg sehari sekali selama 4-8 minggu.

Pengobatan jangka panjang penyakit refluks gastroesofageal (pengobatan suplementasi GERD): dosis pemeliharaan Rabelok dengan pengobatan jangka panjang adalah 10-20 mg sekali sehari (dosis tergantung pada respons klinis).

Pengobatan simtomatik penyakit refluks gastroesofageal dari sedang hingga sangat parah (pengobatan simtomatik GERD): 10 mg sekali sehari untuk pasien tanpa esofagitis. Jika kontrol gejala pasien belum tercapai dalam 4 minggu, pasien harus diperiksa.

Sindrom Zollinger-Ellison: dosis awal adalah 60 mg per hari. Jika perlu, tingkatkan dosis hingga 100 mg per hari dengan dosis tunggal atau 60 mg 2 kali sehari. Durasi pengobatan dan rejimen dosis ditentukan secara individual.

Pemberantasan H. pylori: pasien yang terinfeksi H. pylori harus menerima terapi yang sesuai untuk pemberantasan H. pylori. Kombinasi ini dianjurkan selama 7 hari: Rabeloka 20 mg dua kali sehari + klaritromisin 500 mg dua kali sehari dan amoksisilin 1 g dua kali sehari.

Menurut indikasi yang membutuhkan Rabelok hanya sekali sehari, obat harus diminum di pagi hari dengan perut kosong. Meskipun waktu makan atau makan tidak mempengaruhi aktivitas rabeprazole, ada baiknya untuk mempertahankan rejimen pengobatan.

Pasien harus diperingatkan tentang perlunya menelan tablet utuh, tidak mengunyah atau menghancurkannya.

Ggn fungsi ginjal dan hati.

Pasien dengan gangguan fungsi ginjal atau hati tidak memerlukan penyesuaian dosis Rabeloc. Penggunaan Rabelok dalam mengobati pasien dengan gangguan fungsi hati yang parah dibahas secara lebih rinci di bagian “Keunikan Penggunaan”.

Reaksi yang merugikan

Rabelok umumnya ditoleransi dengan baik. Efek sampingnya ringan / sedang dan reversibel. Efek samping yang paling umum adalah sakit kepala, diare, dan mual. Reaksi yang merugikan berbeda lebih dari sekali, ditunjukkan di bawah ini oleh sistem kelas organ dan frekuensi. Frekuensi didefinisikan sebagai: sering (> 1/100, 1/1000, 1/10000,

Overdosis

Pengalaman dengan overdosis yang disengaja atau tidak disengaja terbatas. Dosis maksimum tidak melebihi 60 mg dua kali sehari atau 160 mg sekali sehari. Efek umumnya minimal, merespons profil efek samping yang diketahui, dan dapat dibalik tanpa intervensi medis tambahan. Penangkal spesifik tidak diketahui. Rabeprazole secara luas dikaitkan dengan protein plasma dan karena itu tidak diekskresikan selama dialisis. Seperti halnya overdosis apa pun, pengobatan bersifat simptomatik, tindakan suportif umum yang diperlukan.

Gunakan selama kehamilan atau menyusui

Tidak ada data tentang keamanan rabeprazole pada wanita hamil, jadi Rabeloca dikontraindikasikan pada wanita selama kehamilan.

Tidak diketahui apakah rabeprazole diekskresikan ke dalam ASI. Studi dalam menyusui belum dilakukan. Rabeprazole tidak boleh diresepkan dengan menyusui.

Rabelok tidak dianjurkan untuk anak-anak, karena tidak ada pengalaman dengan kelompok pasien ini.

Fitur aplikasi

Respon simtomatik terhadap terapi dengan rabeprazole sodium tidak menghilangkan tumor ganas pada lambung atau duodenum, jadi sebelum memulai pengobatan, Rabelok harus mengecualikan kemungkinan keberadaan tumor ini.

Pasien yang menerima perawatan jangka panjang (terutama selama lebih dari satu tahun) harus diperiksa secara teratur.

Pasien harus diperingatkan tentang perlunya menelan tablet utuh, tidak mengunyah atau menghancurkannya.

Rabelok tidak direkomendasikan untuk anak-anak, karena tidak ada pengalaman dengan grup ini.

Perubahan patologis darah (trombositopenia dan neutropenia) telah dilaporkan, dalam banyak kasus mereka tidak rumit dan terjadi setelah penghentian pengobatan dengan rabeprazole.

Dalam studi pasien dengan insufisiensi hati ringan sampai sedang, tidak ada bukti yang ditemukan masalah signifikan terkait dengan keamanan obat dibandingkan dengan kelompok kontrol pada usia dan jenis kelamin yang sesuai. Tetapi karena data klinis tentang penggunaan Rabeloc pada pasien dengan gangguan fungsi hati yang parah, dokter harus berhati-hati ketika pertama kali meresepkan Rabeloc pada pasien tersebut.

Risiko alergi silang terhadap inhibitor pompa proton lain atau benzimidazole tersubstitusi tidak dapat dikecualikan; penggunaan simultan atazanavir dengan rabeprazole tidak dianjurkan.

Kemampuan untuk mempengaruhi laju reaksi saat mengemudi transportasi motor atau mekanisme lainnya

Berdasarkan sifat farmakodinamik dan profil efek samping, dampak negatif Rabelok pada pengelolaan kendaraan atau mekanisme kontrol tidak mungkin terjadi. Namun, jika perhatian memburuk akibat kantuk, pasien disarankan untuk tidak mengemudi dan mengoperasikan mesin.

Interaksi dengan obat lain dan jenis interaksi lainnya

Rabeprazole memberikan penghambatan sekresi asam lambung yang kuat dan tahan lama. Ini dapat berinteraksi dengan senyawa yang penyerapannya bergantung pada pH. Penggunaan simultan rabeprazole dengan ketoconazole atau itraconazole dapat menyebabkan penurunan yang signifikan dalam kadar plasma obat antijamur. Oleh karena itu, dengan penunjukan Rabelok secara simultan dengan ketoconazole atau itraconazole, masing-masing pasien mungkin memerlukan pemantauan dan penyesuaian dosis.

Dalam uji klinis, pasien secara bersamaan dengan rabeprazole menggunakan antasid, jika perlu; dalam penelitian khusus tidak diamati interaksi obat dengan antasida dalam bentuk cairan.

Dengan penggunaan simultan atazanavir 300 mg / ritonavir 100 mg dengan omeprazole (40 mg 1 kali per hari) atau atazanavir 400 mg dengan lanzoprazole (60 mg 1 kali per hari) pada sukarelawan sehat, ada penurunan yang signifikan pada pajanan atazanavir. Penyerapan atazanavir tergantung pada pH, oleh karena itu penghambat pompa proton, termasuk rabeprazole, tidak boleh digunakan bersamaan dengan atazanavir.

Sifat farmakologis

Farmakologis. Rabeprazole termasuk dalam golongan senyawa antisekresi yang disubstitusi oleh benzimidazole, yang bukan bersifat antikolinergik atau H-histamin-antagonistik, tetapi menghambat sekresi asam lambung dengan secara khusus menghambat enzim H + / K + -ATPase (asam atau pompa proton). Efeknya tergantung pada dosis dan mengarah pada penghambatan sekresi asam basal dan terstimulasi, terlepas dari penyebabnya. Penelitian pada hewan menunjukkan bahwa setelah pemberian, rabeprazole dengan cepat menghilang dari mukosa plasma dan lambung. Sebagai basa lemah, rabeprazole cepat diserap setelah semua dosis diambil dan terkonsentrasi di lingkungan asam sel-sel lambung. Dengan protonasi, rabeprazole dikonversi menjadi bentuk sulfenamide aktif dan selanjutnya bereaksi dengan sistein dari pompa proton.

Setelah pemberian rabeprazole oral dalam dosis 20 mg, efek antisekresi dimulai dalam satu jam, dan efek maksimum diamati setelah 2-4 jam. Penghambatan sekresi asam basal dan terstimulasi 23 jam setelah dosis pertama rabeprazole adalah 69% dan 82%, masing-masing, dan durasi penghambatan hingga 48 jam. Efek penghambatan rabeprazole pada sekresi asam sedikit meningkat ketika mengambil dosis kedua, mencapai nilai keseimbangan dalam tiga hari. Setelah perawatan dibatalkan, aktivitas sekretori dinormalisasi dalam 2-3 hari.

Dalam studi klinis, pasien mengonsumsi 10 atau 20 mg rabeprazole sekali sehari hingga 43 bulan. Tingkat gastrin serum tumbuh selama 2-8 minggu pertama pengobatan sesuai dengan efek penghambatan pada sekresi asam dan tetap stabil selama periode perawatan lebih lanjut. Tingkat gastrin kembali ke nilai aslinya, biasanya dalam 1-2 minggu setelah penghentian pengobatan.

Sebuah studi tentang jaringan lambung lebih dari 500 pasien yang menerima rabeprazole atau terapi lain selama sekitar 8 minggu tidak mendeteksi perubahan dalam sel, keparahan gastritis, frekuensi gastritis atrofi, metaplasia usus, atau distribusi H. pylori. Dalam penelitian terhadap lebih dari 250 pasien setelah 36 bulan terapi, tidak ada perubahan signifikan pada indikator ini.

Efek sistemik rabeprazole pada sisi sistem saraf pusat, kardiovaskular atau pernapasan belum diamati. Bila diberikan dalam dosis 20 mg selama 2 minggu rabeprazole mengungkapkan tidak ada efek pada fungsi tiroid, metabolisme atau Rivnenskaya hormon paratiroid, kortisol, estrogen, testosteron, prolaktin, cholecystokinin, sekretin, glukagon, hormon perangsang folikel, hormon luteinizing, renin, aldosteron, atau hormon somatotrof.

Studi pada sukarelawan sehat menunjukkan bahwa rabeprazole tidak memiliki interaksi klinis yang signifikan dengan amoksisilin. Rabeprazol tidak mengungkapkan efek negatif pada konsentrasi plasma obat atau klaritromisin, sementara secara bersamaan menggunakan infeksi H. pylori di saluran pencernaan bagian atas untuk membasmi.

Farmakokinetik. Rabelok adalah rabeprazole dalam bentuk tablet enterik. Bentuk ini diperlukan karena ketidakstabilan rabeprazole dalam lingkungan asam. Hisap rabeprazole dimulai hanya setelah tablet meninggalkan lambung. Penyerapan terjadi dengan cepat, konsentrasi maksimum rabeprazole dalam plasma darah diamati sekitar 3,5 jam setelah mengambil dosis 20 mg. Konsentrasi maksimum rabeprazole dalam plasma (Cmax) dan area di bawah kurva AUC adalah linier dalam dosis dari 10 hingga 40 mg. Ketersediaan hayati dari dosis oral 20 mg (dibandingkan dengan pemberian intravena) adalah sekitar 52%, mengingat metabolisme first-pass yang signifikan. Selain itu, bioavailabilitas Tidak meningkat dengan penggunaan berulang. Pada sukarelawan sehat, waktu paruh adalah sekitar satu jam (dari 0,7 hingga 1,5 jam), dan total pembersihan sekitar 283 ± 98 ml / menit. Tidak ada interaksi klinis yang signifikan dengan makanan. Baik makanan maupun waktu masuk tidak mempengaruhi penyerapan rabeprazole.

Rabeprazole sekitar 97% terikat dengan protein plasma.

Rabeprazole, seperti inhibitor pompa proton lainnya, dimetabolisme oleh sistem sitokrom P450 (CYP450). Penelitian in vitro pada mikrosom hati manusia telah mengungkapkan bahwa rabeprazole dimetabolisme oleh isoenzim CYP450 (CYP2C19 dan CYP3A4). Dalam studi ini, konsentrasi plasma yang diharapkan dari rabeprazole pada manusia tidak diinduksi tetapi tidak dihambat oleh CYP3A4; dan meskipun data dari studi in vitro tidak selalu bertepatan dengan data in vivo, mereka membuktikan kurangnya interaksi antara rabeprazole dan cyclosporin. Metabolit plasma utama pada manusia adalah thioether (M1) dan asam (M6), dan metabolit minor memiliki konsentrasi rendah - sulfon (M2), desmethyl-thioether (M4), dan konjugat asam merkapturat (M5). Hanya metabolit desmethyl (M3) yang memiliki aktivitas antisekresi ringan, tetapi tidak ada dalam plasma.

Setelah dosis tunggal 20 mg rabeprazole, ditunjuk oleh 14C isotop, tidak ada senyawa yang tidak berubah terdeteksi dalam urin. Sekitar 90% dari dosis diekskresikan dalam urin terutama dalam bentuk dua metabolit: konjugat asam merkapturat (M5) dan asam karboksilat (M6) dan dua metabolit yang tidak diketahui. Sisanya diekskresikan dalam tinja.

Sifat fisik dan kimia dasar

tablet berwarna kuning-coklat, tidak seragam, bulat, halus, bikonveks, dilapisi dengan lapisan enterik-larut.