Omeprazole - obat modern yang digunakan untuk mengobati orang yang menderita tukak lambung dan 12 ulkus duodenum, serta penyakit lain yang secara langsung atau tidak langsung berkaitan dengan peningkatan keasaman jus lambung. Omeprazole telah membuktikan dirinya dan memiliki reputasi sebagai obat yang andal dan efektif untuk ahli pencernaan. Selain itu, popularitas obat berkontribusi terhadap keterjangkauannya.
Prinsip operasi
Prinsip kerja obat didasarkan pada pemblokiran produksi asam klorida oleh sel-sel mukosa lambung. Seperti yang Anda tahu, bahan aktif utama dalam jus lambung adalah asam klorida. Keasaman lambung dipertahankan oleh protein khusus yang terkandung dalam sel-sel mukosa lambung - pompa proton yang mengatur pergerakan ion hidrogen (proton) melalui sel.
Omeprazole termasuk dalam kelas inhibitor pompa proton (penekan). Senyawa ini mengurangi aktivitas pompa proton, sehingga mengurangi keasaman jus lambung dan meningkatkan pH. Munculnya inhibitor pompa proton telah memungkinkan obat untuk mencapai tingkat baru dalam pengobatan borok dan mengurangi jumlah operasi bedah. Obat semacam itu yang pertama adalah Omeprazole. Ini dikembangkan pada tahun 1988 oleh perusahaan farmasi Swedia Hässle dan masih mempertahankan posisinya. Seperti yang diperlihatkan praktik, obat jenis ini lebih efektif daripada agen yang mengurangi keasaman jus lambung karena reaksi netralisasi.
Selain itu, omeprazole memiliki properti lain yang bermanfaat. Substansi menghambat proliferasi bakteri Helicobacter pylori, yang aktivitasnya berkontribusi pada pengembangan tukak peptik. Namun, terapi antibiotik dengan obat-obatan dianjurkan bersamaan dengan antibiotik.
Deskripsi obat
Omeprazole terlihat seperti bubuk kristal putih. Struktur kimia mengacu pada turunan benzimidazole. Ini memiliki reaksi alkali yang lemah, larut dalam alkohol dan sangat buruk dalam air. Omeprazole adalah prodrug. Ini berarti bahwa zat yang terkandung di dalamnya, tidak memiliki sifat penyembuhan dengan sendirinya, namun, memperoleh sifat-sifat ini setelah dilepaskan ke lingkungan internal tubuh.
Bentuk sediaan Omeprazole - tablet, kapsul, bubuk untuk mempersiapkan solusi pemberian intravena.
Kapsul dapat memiliki dosis 10 dan 20 mg, tablet - 10, 20 dan 40 mg. Serbuk disediakan dalam botol 40 mg.
Komposisi
Komponen utama obat adalah zat dengan nama yang sama. Selain itu, komposisi berbagai bentuk sediaan termasuk eksipien. Untuk tablet (pelet) itu adalah: disodium hidrogen fosfat, natrium lauril sulfat, kalsium karbonat, gula, manitol, hidroksipropil metil selulosa E5, kopolimer asam metakrilat, dietil phthalate, talk, titanium dioksida. Untuk kapsul: gelatin, gliserin, nipagin, nipazol, natrium lauril sulfat, titanium dioksida, air murni, pewarna E 129.
Aplikasi
Efek obat datang cukup cepat - dalam 1 jam dan berlangsung sekitar 23 jam. Omeprazole 20 mg menurunkan pH di lambung ke nilai 3 dan mempertahankannya pada tingkat itu selama sekitar 17 jam. Selama pengobatan dengan dosis maksimum 20 mg setiap hari efek dicapai selama 3-4 hari. Setelah kursus, efeknya berlangsung beberapa hari lagi. Obat ini dapat diberikan kepada orang dewasa dan anak-anak, dimulai dengan 5 tahun. Pasien lanjut usia dapat mengonsumsi obat omeprazole tanpa penyesuaian dosis.
Indikasi untuk digunakan
Jumlah penyakit yang diobati dengan penggunaan obat termasuk:
- tukak peptik dan 12 ulkus duodenum yang disebabkan oleh infeksi bakteri
- Sindrom Zollinger-Ellison
- mulas
- pankreatitis
- gastritis dengan keasaman tinggi
- refluks gastroesofagus
- esofagitis erosif
- gangguan hipersekresi saluran pencernaan bagian atas
- pengobatan kompleks adenomatosis polyendocrine
- gastropati yang disebabkan oleh obat antiinflamasi nonsteroid
- pencegahan kekambuhan ulkus duodenum, aspirin, dan stres
Kontraindikasi dan efek samping
Kontraindikasi yang paling penting adalah intoleransi terhadap zat aktif. Selain itu, obat ini dikontraindikasikan pada wanita hamil dan ibu menyusui. Terbukti bahwa minum obat pada trimester pertama dapat menyebabkan malformasi janin. Oleh karena itu, obat ini dapat dikonsumsi hanya jika tidak ada pengobatan alternatif. Selain itu, zat yang termasuk dalam komposisi obat, menembus ke dalam ASI. Tidak dianjurkan untuk mengambil obat jika ada kecurigaan kanker lambung dan duodenum.
Di antara efek samping harus dicatat bahwa obat berkontribusi pada pencucian kalsium dari tulang. Karena itu, tidak diresepkan untuk osteoporosis. Atau, pengobatan harus disertai dengan suplemen kalsium. Kontraindikasi lain adalah infeksi Salmonella, karena Omeprozole dapat meningkatkan reproduksi mereka. Juga, obat ini diresepkan dengan hati-hati pada gagal hati dan ginjal.
Seperti yang Anda lihat, Omeprazole memiliki banyak kontraindikasi, jadi hanya dokter yang dapat meresepkan perawatan obat. Obat resep apotek.
Efek samping
Omeprazole memiliki beberapa efek samping. Mereka biasanya disebabkan oleh penggunaan obat yang lama (lebih dari 2 bulan). Ini termasuk mual, diare, sembelit, kembung atau sakit perut, sakit kepala, dan pusing.
Efek obat yang jarang:
- reaksi alergi
- gangguan rasa
- mulut kering
- perubahan komposisi darah
- nyeri sendi dan otot
- depresi, lekas marah, lesu
- fungsi hati abnormal
Instruksi untuk digunakan
Dianjurkan untuk mengambil sebelum makan atau selama makan, sebaiknya di pagi hari. Obat dicuci dengan sedikit air. Saat menggunakan omeprazole dalam bentuk kapsul, mereka tidak bisa dikunyah. Dosis yang biasa adalah 20 mg per hari untuk 1 penerimaan. Namun, dalam beberapa kasus, misalnya, dengan resistensi terhadap obat anti-maag, dapat meningkat hingga 40 mg. Durasi pengobatan dan metode aplikasi tergantung pada penyakit. Dalam kasus ulkus peptikum, pengobatan biasanya berlangsung selama 4 minggu, dalam kasus gastritis, mulas - 2 minggu. Jangan menggunakan obat selama lebih dari 2 bulan. Dengan pengobatan yang lama tentu harus istirahat beberapa bulan. Saat meresepkan Omeprazole, petunjuk penggunaan dapat disesuaikan oleh dokter tergantung pada kondisinya.
Analogi obat
Analog Omeprazole biasanya adalah obat dengan zat aktif yang sama. Sebenarnya, ini adalah obat yang sama, tetapi dengan nama yang berbeda. Ini termasuk:
- Losek (obat asli yang dikembangkan oleh Hassle)
- Omez
- Gasek
- Zerol
- Gastrosol
- Zerocide
- Omecaps
- Omeprus
- Omefez
- Omizak
- Omipix
- Omitox
- Otsid
- Pleom-20
- Promez
- Romesek
- Sopral
- Ulkozol
- Ultop
- Helisida
- Helol
Ada zat lain dari kelas inhibitor pompa proton dengan efek serupa, misalnya:
- Pantoprazole
- Lansoprazole
- Rabeprazole
- Esomeprazole
Obat-obatan dari kelas ini berbeda satu sama lain dalam durasi dan aktivitas aksi, interaksi dengan obat lain, jumlah kontraindikasi dan beberapa parameter lainnya.
Interaksi dengan obat lain
Omeprazole mengubah keasaman lingkungan lambung, dan oleh karena itu penggunaannya dapat mempengaruhi aksi obat lain, tergantung pada tingkat keasaman tertentu. Obat-obatan ini termasuk ketoconazole, itraconazole, ampicillin. Selain itu, omeprazole merangsang peningkatan konsentrasi obat-obatan tertentu dalam darah (warfarin, diazepam, fenitoin) dan memperlambat penghapusan obat penenang dari tubuh. Meningkatkan aksi antikoagulan dan antikonvulsan. Kompatibel dengan obat anti-ulkus jenis lain - anatacides.
OMEPRAZOLE
Kapsul gelatin, dengan tubuh putih dan topi kuning; isi kapsul adalah mikrogranula bulat, dilapisi, putih atau putih dengan warna krim.
10 pcs. - paket sel kontur (3) - paket kardus.
Omeprazole adalah obat anti-ulkus, penghambat enzim H + / K + -adenosine triphosphate (ATP) -phase. Ini menghambat aktivitas H + / K + - adenosin trifosfat (ATP-fase (H + / K + -adenosin trifosfat (ATP) -fase, itu juga merupakan "pompa proton" atau "pompa proton") dalam sel parietal lambung, sehingga menghalangi transfer ion hidrogen dan tahap akhir sintesis asam hidroklorat dalam perut Omeprazole adalah prodrug. Dalam media asam sel tubulus parietal, omeprazole dikonversi menjadi metabolit sulfenamide aktif, yang menghambat fase membran H + / K + - adenosin trifosfat (ATP), bergabung dengan itu karena jembatan disulfida Ini menjelaskan Selektivitas aksi omeprazole yang tinggi pada sel parietal, di mana terdapat media untuk pembentukan sulfenamide. Biotransformasi omeprazole menjadi sulfenamide terjadi dengan cepat (setelah 2-4 menit). Sulfenamide adalah kation dan tidak mengalami penyerapan.
Omeprazole menghambat basal dan distimulasi oleh sekresi stimulus asam klorida pada tahap akhir. Mengurangi jumlah total sekresi lambung dan menghambat sekresi pepsin. Omeprazole memiliki aktivitas gastroprotektif, yang mekanismenya tidak jelas. Tidak mempengaruhi produksi faktor internal Castle dan laju transisi massa makanan dari lambung ke duodenum. Omeprazole tidak bekerja pada reseptor asetilkolin dan histamin.
Kapsul Omeprazole mengandung microgranules yang dilapisi, pelepasan bertahap dan onset aksi omeprazole dimulai 1 jam setelah pemberian, mencapai maksimum setelah 2 jam, bertahan selama 24 jam atau lebih. Penghambatan 50% dari sekresi maksimum setelah dosis tunggal 20 mg obat berlangsung selama 24 jam.
Dosis tunggal per hari memberikan penghambatan sekresi lambung siang dan malam yang cepat dan efektif, mencapai maksimum setelah 4 hari pengobatan. Pada pasien dengan ulkus duodenum, mengonsumsi 20 mg omeprazol mempertahankan pH = 3 di dalam lambung selama 17 jam. Setelah penghentian obat, aktivitas sekretori sepenuhnya pulih setelah 3-5 hari.
Penyerapannya tinggi. Ketersediaan hayati 30-40% (dengan gagal hati meningkat hampir 100%), peningkatan pada orang tua dan pada pasien dengan gangguan fungsi hati, gangguan fungsi ginjal tidak berpengaruh. TCmaks - 0,5-3,5 jam.
Memiliki lipofilisitas tinggi, mudah menembus ke dalam sel parietal lambung. Komunikasi dengan protein plasma - 90-95% (albumin dan alpha asam)1-glikoprotein).
T1/2 - 0,5-1 jam (dengan gagal hati - 3 jam), pembersihan - 500-600 ml / mnt. Hampir sepenuhnya dimetabolisme di hati dengan partisipasi sistem enzim CYP2C19, dengan pembentukan 6 metabolit tidak aktif secara farmakologis (hidroksiomeprazol, turunan sulfida dan sulfon, dll.). Ini adalah inhibitor isoenzyme CYP2C19. Ekskresi oleh ginjal (70-80%) dan dengan empedu (20-30%) dalam bentuk metabolit.
Pada gagal ginjal kronis, eliminasi menurun sebanding dengan penurunan bersihan kreatin. Ekskresi pasien lanjut usia berkurang.
- tukak lambung dan tukak duodenum (dalam fase akut dan pengobatan anti-relaps), termasuk terkait dengan Helicobacter pylori (sebagai bagian dari terapi kombinasi);
- Refluks esofagitis (termasuk erosif).
- kondisi hipersekresi (sindrom Zollinger-Ellison, ulkus stres pada saluran pencernaan, adenomatosis polendokrin, mastositosis sistemik);
- gastropati yang disebabkan oleh penggunaan obat antiinflamasi nonsteroid.
Dengan perawatan: gagal ginjal dan / atau hati.
Di dalam, kapsul biasanya diminum di pagi hari, tanpa dikunyah, diperas dengan sedikit air (sebelum makan).
Dengan eksaserbasi ulkus peptikum, refluks esofagitis dan gastropati yang disebabkan oleh penggunaan NSAID - 20 mg 1 kali sehari. Pada pasien dengan refluks esofagitis berat, dosis ditingkatkan menjadi 40 mg 1 kali sehari. Kursus pengobatan untuk ulkus duodenum - 2-4 minggu, jika perlu - 4-5 minggu; dengan tukak lambung, dengan refluks esofagitis, dengan lesi erosif dan ulseratif pada saluran pencernaan yang disebabkan oleh NSAID selama 4-8 minggu.
Pengurangan gejala penyakit dan jaringan parut pada ulkus pada kebanyakan kasus terjadi dalam 2 minggu. Pasien yang tidak menyelesaikan jaringan parut pada ulkus setelah kursus dua minggu harus dilanjutkan selama 2 minggu.
Pasien yang kebal terhadap pengobatan dengan obat anti-ulkus lainnya diresepkan 40 mg per hari. Kursus pengobatan untuk ulkus duodenum - 4 minggu, dengan ulkus lambung dan refluks esofagitis - 8 minggu.
Dengan sindrom Zollinger-Elisson, biasanya 60 mg 1 kali sehari; jika perlu, tingkatkan dosis menjadi 80-120 mg / hari (dosis dibagi menjadi 2 dosis).
Untuk pencegahan kekambuhan ulkus peptikum - 10 mg 1 kali per hari.
Untuk pemberantasan Helicobacter pylori, gunakan terapi "triple" (untuk 1 minggu: omeprazole 20 mg, amoksisilin 1 g, klaritromisin 500 mg - 2 kali sehari; atau omeprazol 20 mg, klaritromisin 250 mg, metronidazol 400 mg - 2 kali per hari; omeprazol 40 mg 1 kali sehari, amoksisilin 500 mg dan metronidazol 400 mg - 3 kali sehari)
atau terapi "ganda" (selama 2 minggu: omeprazole 20-40 mg dan amoksisilin 750 mg - 2 kali sehari atau omeprazole 40 mg - 1 kali per hari dan klaritromisin 500 mg - 3 kali sehari atau amoksisilin 0,75-1,5 g -2 kali sehari).
Dalam kasus insufisiensi hati, 10-20 mg diresepkan 1 kali per hari (dalam kasus insufisiensi hati berat, dosis harian tidak boleh melebihi 20 mg); dalam kasus gangguan fungsi ginjal dan pada pasien usia lanjut, rejimen dosis tidak diperlukan
Pada bagian dari sistem pencernaan: diare atau sembelit, sakit perut, mual, muntah, perut kembung; dalam kasus yang jarang - peningkatan aktivitas enzim hati, gangguan rasa, dalam beberapa kasus - mulut kering, stomatitis, pada pasien dengan penyakit hati berat sebelumnya - hepatitis (termasuk penyakit kuning), gangguan fungsi hati.
Pada bagian dari sistem saraf: pada pasien dengan penyakit somatik bersamaan yang berat - sakit kepala, pusing, agitasi, depresi, pada pasien dengan penyakit hati berat sebelumnya - ensefalopati.
Pada bagian dari sistem muskuloskeletal: dalam beberapa kasus - arthralgia, myasthenia, myalgia.
Dari sistem hematopoietik: dalam beberapa kasus - leukopenia, trombositopenia, agranulositosis, pansitemia.
Pada bagian kulit: jarang - ruam kulit dan / atau gatal-gatal, dalam beberapa kasus fotosensitisasi, eritema multiforme eksudatif, alopesia.
Reaksi alergi: urtikaria, angioedema, demam, bronkospasme, nefritis interstitial, dan syok anafilaksis.
Lainnya: jarang - gangguan penglihatan, malaise, edema perifer, peningkatan keringat, ginekomastia, pembentukan kista kelenjar lambung selama pengobatan jangka panjang (konsekuensi dari penghambatan sekresi asam hidroklorik, jinak, reversibel).
Gejala: kebingungan, penglihatan kabur, kantuk, mulut kering, mual, takikardia, aritmia, sakit kepala.
Pengobatan: simtomatik. Hemodialisis tidak cukup efektif. Tidak ada penangkal khusus.
Dapat mengurangi absorpsi ester ampisilin, garam besi, itrakonazol, dan ketokonazol (omeprazol meningkatkan pH lambung).
Sebagai penghambat sitokrom P450, ia dapat meningkatkan konsentrasi dan mengurangi ekskresi diazepam, antikoagulan tidak langsung, fenitoin (obat yang dimetabolisme di hati oleh sitokrom CYP2C19), yang dalam beberapa kasus mungkin memerlukan pengurangan dosis obat ini. Dapat meningkatkan konsentrasi klaritromisin dalam plasma.
Pada saat yang sama, penggunaan jangka panjang omeprazole dalam dosis 20 mg sekali sehari dalam kombinasi dengan kafein, teofilin, piroksikam, diklofenak, naproxen, metoprolol, propranolol, etanol, siklosporin, lidokain, quinidine dan estradiol tidak mengubah konsentrasi mereka dalam plasma.
Memperkuat efek penghambatan pada sistem hematopoietik dan obat lain.
Tidak ada interaksi dengan antasid bersamaan yang diamati.
Sebelum memulai pengobatan, perlu untuk mengecualikan adanya proses ganas (terutama dalam kasus tukak lambung), karena pengobatan, menutupi gejala, dapat menunda diagnosis yang benar.
Penerimaan bersama dengan makanan tidak mempengaruhi efektivitasnya.
Omeprazole: petunjuk penggunaan, indikasi, dosis dan analog
Bahan aktif: Omeprazole (omeprazole) - obat anti-tukak, penghambat pompa proton.
Pelepasan bentuk - Omeprazole 20 mg kapsul dan liofilisat untuk menyiapkan larutan dalam / dalam terapi pengantar dan infus (botol 40 mg).
Kapsul Omeprazole adalah obat modern yang efektif digunakan untuk mengobati erosi lambung, beberapa jenis gastritis dan tukak lambung dengan tingkat keasaman tinggi. Bahan aktif obat berhasil melawan berbagai proses inflamasi di saluran pencernaan dengan mengurangi produksi asam klorida (menurunkan keasaman).
Apa yang membantu omeprazole?
Penggunaan kapsul omeprazol dimungkinkan tidak hanya untuk gastritis dan tukak lambung, tetapi juga untuk tujuan pencegahan, dengan adanya faktor risiko. Secara khusus, adalah mungkin untuk menggunakan omeprazole untuk serangan mulas jangka pendek, efek terapeutik terwujud hanya 10 hingga 20 menit setelah pemberian. Efek dari pemaparan yang berkepanjangan mencegah ketidaknyamanan mulas berulang selama 12 hingga 18 jam.
Penggunaan omeprazole dengan penggunaan jangka panjang obat antiinflamasi nonsteroid (misalnya, dengan artritis dan radang sendi) untuk pencegahan perkembangan apa yang disebut "ulkus lambung dan ulkus duodenum" diperlihatkan.
Selain itu, alat ini membantu mencegah perdarahan dari saluran pencernaan bagian atas pada pasien yang sakit kritis.
Omeprazole 20 kapsul diresepkan untuk pengobatan:
- patologi ulseratif usus (komponen duodenumnya 12);
- tukak lambung;
- adenomatosis poliendokrin;
- gastropati terinduksi;
- mastositosis sistemik;
- refluks esofagitis;
- Sindrom Zollinger-Ellison;
- pencegahan dan pembuangan Helicobacter pylori;
- hernia diafragma esofagus;
- duodenitis akut dan kronis;
- dengan beberapa tumor pankreas.
Saya harap saya menjawab pertanyaan apa yang memperlakukan omeprazole, sekarang bagaimana caranya.
Omeprazole - petunjuk penggunaan, dosis
Dosis harian obat tergantung pada tingkat keparahan penyakit. Pada tukak lambung dan refluks esofagitis, obat diresepkan sekali sehari di pagi hari dengan perut kosong, 20 mg sekali sehari. Setelah dosis tunggal 20 mg omeprazole, penghambatan sekresi lambung terjadi dalam satu jam pertama, mencapai maksimum setelah 2 jam dan berlangsung sekitar 24 jam, tingkat keparahan efek tergantung pada dosis.
Durasi pengobatan adalah sekitar dua minggu. Jika kondisi pasien tidak membaik, jalannya terapi diperpanjang sampai borok sembuh.
Dosis obat harian tergantung pada bukti:
- tukak peptik, refluks esofagus - 20 mg (1 kapsul);
- refluks esofagitis - Omeprazole 20, dengan penyakit parah - 2x20mg;
- pencegahan kekambuhan refluks esofagitis dan tukak peptik - 10 mg (dalam dosis kecil, obat ini dapat dipakai untuk waktu yang lama);
- pencegahan pneumonitis aspirasi asam - 40 mg satu jam sekali sebelum operasi;
- dispepsia terkait asam - 10-20 mg selama 2-4 minggu;
- Adenoma ulserogenik PZHZH - 20-120 mg (jika dosis melebihi 80 mg / hari, harus dibagi menjadi 2-3 dosis).
- Sindrom Zollinger-Ellison - 60 mg, tetapi jika perlu, tingkatkan dosisnya menjadi 80-120 mg / hari dalam 2-3 dosis. Durasi terapi ditetapkan secara individual.
- untuk pencegahan kekambuhan ulkus peptikum - 10 mg 1 kali per hari.
Pasien yang kebal terhadap obat anti-ulkus lainnya terbukti mengonsumsi Omeprazole 40 mg / hari.
Seorang pasien yang sangat sulit dalam perawatan intensif, Omeprazole dimasukkan melalui kateter langsung ke perut. Untuk melakukan ini, isi kapsul harus dilarutkan dalam sedikit air.
Di hadapan gagal hati - tidak lebih dari 10-20 mg obat sekali sehari.
Dalam kasus gangguan fungsi ginjal, koreksi rejimen dosis tidak diperlukan.
Orang lanjut usia memerlukan perhitungan dosis individu, karena peningkatan bioavailabilitas omeprazole.
Gunakan untuk anak-anak - Kapsul Omeprazole digunakan untuk anak di atas 5 tahun dengan berat badan minimal 20 kg.
Bisakah saya mengonsumsi omeprazole terus-menerus? Perawatan dilakukan sampai gejala hilang atau setelah pemulihan, jika tidak ada perbaikan dalam periode yang ditentukan, perlu untuk memeriksa ulang dan berkonsultasi dengan dokter (setidaknya).
Apakah omeprazol membantu pankreatitis? Mungkin penggunaan kapsul omeprazole untuk menghilangkan rasa sakit, mengobati pankreatitis lebih efektif dengan obat lain.
Omeprazole selama kehamilan dan menyusui
Karena kurangnya pengalaman klinis, omeprazole tidak dianjurkan untuk digunakan selama kehamilan dan menyusui. Jika perlu, gunakan selama menyusui anak harus memutuskan penghentian menyusui.
Kontraindikasi Omeprazole
- Hipersensitif terhadap zat aktif dan / atau komponen obat lainnya;
- Penggunaan simultan dengan atazanavir, erlotinib, posaconazole;
- Anak-anak hingga 5 tahun;
- Masa menyusui.
- Dengan hati-hati dalam osteoporosis dan adanya tumor kanker.
Perawatan Omeprazole tidak berpengaruh pada mengendarai mobil.
Pengalaman penggunaan klinis menunjukkan tolerabilitas obat yang baik oleh sebagian besar pasien.
Efek samping dari obat Omeprazole
Gangguan paling umum pada saluran pencernaan, yang diamati setelah mengonsumsi obat Omeprazole, termasuk yang berikut:
- sembelit atau diare;
- gas;
- mukosa mulut kering;
- perut kembung;
- gangguan rasa;
- gangguan hati;
- stomatitis;
- muntah, mual, dan sakit perut;
Reaksi alergi jarang diamati - ruam kulit, urtikaria, gatal dan dalam beberapa kasus - bronkospasme, angioedema, syok anafilaksis.
Meningkatkan efek beberapa obat, dengan penggunaan kombinasi, berkonsultasi dengan dokter.
Analog Omeprazole, daftar obat
Saat ini, ada cukup banyak analog Omeprazole yang diproduksi oleh produsen asing atau Rusia, tetapi mereka tidak boleh digunakan sesuai dengan instruksi untuk Omeprazole, karena konten zat aktif (omeprazole) dalam 1 tablet atau kapsul dapat diubah.
Daftar analog serupa omeprazole pada zat aktif dan efeknya:
Petunjuk penggunaan Omeprazole, harga, dan ulasan tidak berlaku untuk analog! Berhati-hatilah. Saat mengganti obat diperlukan untuk berkonsultasi dengan dokter.
Omeprazole: petunjuk penggunaan
Bentuk Dosis
Komposisi
Satu kapsul mengandung
bahan aktif - omeprazole 20,00 mg (dalam bentuk omeprazole pellet 8.5%),
eksipien (pelet): manitol (E 421), disodium hidrogen fosfat, kalsium karbonat, natrium lauril sulfat, sukrosa, hidroksipropil metil selulosa, asam metakrilat dan kopolimer etil akrilat (1: 1), dispersi 30% (Eudragit L30D),
komposisi cangkang kapsul: titanium dioxide (E 171), gelatin
Deskripsi
Kapsul gelatin keras No. 1 warna putih, bentuk silinder dengan ujung hemisferis. Isi kapsul adalah pelet bulat berwarna putih atau hampir putih.
Kelompok farmakoterapi
Persiapan untuk pengobatan penyakit yang berhubungan dengan gangguan keasaman. Obat dan persiapan antiulcer untuk pengobatan gastroesophageal reflux (GORD). Inhibitor pompa proton. Omeprazole.
Kode ATC А02ВС01
Sifat farmakologis
Setelah perut kosong, ia cepat dan sepenuhnya diserap; ketika diminum setelah makan, proses penyerapan mungkin lebih lama. Сmax dalam plasma dicapai dalam 3-3.5 jam. Ketersediaan hayati adalah 30-40%. Pengikatan protein plasma sekitar 90%. Omeprazole hampir sepenuhnya dimetabolisme di hati untuk membentuk 6 metabolit yang tidak memiliki aktivitas farmakologis. Waktu paruh adalah 1,5 jam, terutama diekskresikan oleh ginjal (77%) dan dengan empedu (23%).
Pada gagal ginjal kronis, ekskresi menurun sebanding dengan penurunan bersihan kreatinin.
Ketika gagal hati, bioavailabilitas adalah 100%, waktu paruh adalah 3 jam.
Pasien lanjut usia memperlambat eliminasi, bioavailabilitas meningkat.
Omeprazole adalah inhibitor pompa proton yang secara efektif menekan basal dan sekresi asam klorida yang disebabkan oleh iritasi. Omeprazole adalah prodrug - masuk melalui darah ke dalam sel parietal dan, karena basa lemah, terakumulasi dalam tubulus sekretori, dalam medium asam yang diaktifkan dengan pembentukan sulfenamide. Sulfenamide secara kovalen berikatan dengan residu sistein di dalam domain ekstraseluler H +, K + - ATPase, secara tidak aktif mengaktifkannya dan menghentikan sekresi ion H +. Setelah dosis tunggal obat di dalam, efeknya terjadi dalam satu jam pertama dan berlangsung selama 24 jam, efek maksimum tercapai setelah 3 jam.Pada pasien dengan ulkus duodenum, mengambil omeprazole dengan dosis 20 mg mempertahankan pH jus lambung pada 3 selama 17 jam. Omeprazole, 20 mg / hari selama satu minggu, menghambat sekresi asam klorida lebih dari 95%. Setelah penghentian obat, aktivitas sekretori sepenuhnya pulih dalam 3-5 hari.
Indikasi untuk digunakan
- pengobatan dan pencegahan kekambuhan ulkus lambung dan ulkus duodenum
- Pemberantasan Helicobacter pylori (H. pylori) dalam tukak lambung dalam kombinasi dengan antibiotik yang sesuai
- pengobatan dan pencegahan tukak lambung dan tukak duodenum yang berhubungan dengan NSAID pada pasien yang berisiko
- pencegahan jangka panjang kekambuhan pada pasien dengan esofagitis refluks yang sembuh
- pengobatan penyakit refluks gastroesofagus simptomatik
- pengobatan sindrom Zollinger-Ellison
Dosis dan pemberian
Pengobatan ulkus duodenum
Dosis yang dianjurkan untuk pasien dengan eksaserbasi ulkus duodenum akut adalah 20 mg sehari. Pada sebagian besar pasien dengan ulkus duodenum, penyembuhan ulkus terjadi dalam 2 minggu, tetapi beberapa pasien mungkin memerlukan 2 minggu pengobatan tambahan untuk penyembuhan ulkus. Untuk pasien dengan ulkus duodenum yang kebal terhadap metode pengobatan lain, dianjurkan asupan harian 40 mg selama 4 minggu.
Pencegahan kekambuhan ulkus duodenum
Untuk pencegahan kekambuhan ulkus duodenum pada pasien dengan penyembuhan yang buruk, dianjurkan untuk menunjuk 20 mg obat 1 kali sehari. Pada beberapa pasien, dosis harian 10 mg mungkin cukup. Jika perlu, dosis dapat ditingkatkan menjadi 40 mg.
Pengobatan tukak lambung
Dosis yang dianjurkan untuk pasien dengan tukak lambung adalah 20 mg sekali sehari. Pada sebagian besar pasien dengan penyakit tukak lambung, penyembuhan terjadi dalam waktu 4 minggu, tetapi beberapa pasien mungkin memerlukan pengobatan 4 minggu tambahan untuk menyembuhkan tukak. Pasien dengan penyembuhan maag yang buruk disarankan untuk meresepkan 40 mg obat sekali sehari dan penyembuhan biasanya dicapai dalam waktu delapan minggu.
Pencegahan kekambuhan ulkus gaster
Untuk mencegah kekambuhan ulkus lambung pada pasien dengan penyembuhan yang buruk, dianjurkan untuk menunjuk 20 mg obat 1 kali sehari. Jika perlu, dosis dapat ditingkatkan menjadi 40 mg sekali sehari.
Pemberantasan H. pylori pada tukak lambung
Untuk pemberantasan Helicobacter pylori untuk pasien tertentu, antibiotik harus dipilih sesuai dengan data resistansi nasional, regional dan lokal dan pedoman pengobatan.
· Omeprazole 20 mg + klaritromisin 500 mg + amoksisilin 1000 mg, 2 kali sehari selama 1 minggu, atau
· Omeprazole 20 mg + klaritromisin 250 mg (atau 500 mg) + metronidazole 400 mg (atau 500 mg atau tinidazole 500 mg), 2 kali sehari selama 1 minggu, atau
· Omeprazole 40 mg 1 kali sehari dengan amoksisilin 500 mg dan metronidazole 400 mg (atau 500 mg atau tinidazole 500 mg), keduanya 3 kali sehari selama 1 minggu.
Dalam setiap mode, jika H. pylori masih positif pada pasien, perawatan dapat diulang.
Pengobatan NSAID - terkait tukak lambung dan tukak duodenum
Untuk pengobatan NSAID - terkait tukak lambung dan dua belas
Tsatypergodnoy dosis yang dianjurkan adalah 20 mg 1 kali per hari. Pada kebanyakan pasien, penyembuhan terjadi dalam waktu 4 minggu, tetapi beberapa pasien mungkin memerlukan tambahan 4 minggu pengobatan obat untuk menyembuhkan maag.
Pencegahan tukak lambung dan tukak duodenum yang berhubungan dengan OAINS
Untuk pencegahan tukak lambung dan tukak duodenum yang berhubungan dengan NSAID pada pasien yang berisiko (orang yang berusia lebih dari 60 tahun, orang yang memiliki tukak lambung dan ulkus duodenum, perdarahan gastrointestinal), dosis yang dianjurkan adalah 20 mg sekali sehari.
Dosis yang dianjurkan adalah 20 mg sekali sehari. Pada kebanyakan pasien, penyembuhan terjadi dalam waktu 4 minggu, tetapi beberapa pasien mungkin memerlukan tambahan 4 minggu pengobatan obat untuk menyembuhkan maag.
Pasien dengan esofagitis berat disarankan untuk meresepkan 40 mg obat sekali sehari, penyembuhan biasanya dicapai dalam waktu delapan minggu.
Pencegahan jangka panjang kekambuhan pada pasien dengan esofagitis refluks yang sembuh
Untuk pengobatan pasien dengan esofagitis refluks sembuh, dosis yang direkomendasikan dipilih secara individual ketika mengambil 10 mg sekali sehari. Jika perlu, dosis dapat ditingkatkan menjadi 20-40 mg sekali sehari.
Pengobatan penyakit refluks gastroesofagus simptomatik
Dosis yang dianjurkan adalah 20 mg per hari. Pasien dapat merespon dosis 10 mg setiap hari, oleh karena itu, perlu untuk merevisi dosis individu. Jika gejala tidak hilang setelah 4 minggu pengobatan dengan omeprazole 20 mg setiap hari, pemeriksaan tambahan pasien harus dilakukan.
Pengobatan Sindrom Zollinger-Ellison
Dosis dipetik secara individual. Dosis awal yang disarankan adalah 60 mg per hari. Kondisi lebih dari 90% pasien dengan bentuk penyakit yang parah dan dengan respons yang tidak memadai terhadap jenis terapi lain berhasil distabilkan bila digunakan dengan dosis 20-120 mg / hari. Jika ada kebutuhan untuk menggunakan dosis lebih dari 80 mg / hari, dosis harian harus dibagi menjadi 2 dosis. Durasi pengobatan - untuk alasan klinis.
Dosis untuk populasi khusus
Disfungsi ginjal
Pada pasien dengan gangguan fungsi ginjal, penyesuaian dosis tidak diperlukan.
Disfungsi hati
Pada pasien dengan gangguan fungsi hati, dosis harian yang disarankan adalah 10-20 mg.
Usia lanjut (> 65 tahun)
Penyesuaian dosis lanjut tidak diperlukan.
Di dalam Dianjurkan untuk mengambil kapsul di pagi hari, sebaiknya sebelum makan, untuk menelan utuh, mencuci dengan setengah gelas air.
Kapsul tidak dikunyah atau dihancurkan.
Pasien dengan kesulitan menelan yang hanya bisa minum atau menelan makanan setengah padat dapat membuka kapsul dan menelan isinya dengan setengah gelas air, atau mencampurnya dengan cairan asam lemah (misalnya, jus buah atau saus apel, atau air non-karbonasi). Campuran ini harus diminum segera (atau dalam 30 menit) dan selalu dicampur sebelum diminum, lalu minum setengah gelas air.
Atau, pasien dapat mengisap kapsul dan menelan pelet dengan setengah gelas air. Pelet tidak dikunyah.
Efek samping
Efek samping sesuai dengan frekuensi perkembangan diklasifikasikan sebagai berikut: sangat sering ≥1 / 10, sering dari ≥1 / 100 hingga
Kontraindikasi
- Hipersensitif terhadap omeprazole, komponen obat
- kehamilan dan menyusui
- anak-anak dan remaja hingga 18 tahun
- neoplasma saluran pencernaan
- intoleransi fruktosa herediter atau malabsorpsi glukosa-galaktosa atau defisiensi sukrosa-isomaltase
- penggunaan simultan dengan nelfinavir dan / atau atazanavir
Dengan perawatan: gagal ginjal dan / atau hati.
Interaksi obat
Obat-obatan dengan penyerapan yang tergantung pH.
Mengurangi keasaman intragastrik selama pengobatan dengan omeprazole dapat meningkatkan atau menurunkan penyerapan obat-obatan tertentu dengan penyerapan yang tergantung pH.
Dengan penggunaan simultan obat Omeprazole dengan ketoconazole, itraconazole, ampicillin, vitamin B12 atau zat besi mengurangi penyerapan obat-obatan ini.
Perhatian harus dilakukan saat menggunakan obat Omeprazole dengan beberapa obat.
Carbamazepine: Omeprazole dapat menyebabkan perpanjangan paruh yang signifikan, peningkatan area di bawah kurva konsentrasi (AUC), dan penurunan konsentrasi dosis tunggal carbamazepine.
Clarithromycin: konsentrasi plasma dari obat Omeprazole dan clarithromycin meningkat dengan penggunaan obat secara simultan.
Siklosporin: Pengaruh Omeprazole pada siklosporin belum ditentukan. Studi telah menunjukkan hanya sedikit perubahan konsentrasi siklosporin dalam plasma. Dalam beberapa kasus, ada peningkatan dan penurunan tingkat plasma plasma siklosporin. Oleh karena itu, pemantauan sistematis konsentrasi siklosporin pada pasien harus dilakukan dengan pengobatan simultan dengan Omeprazole dan siklosporin.
Diazepam dan benzodiazepin lainnya: dengan penggunaan simultan obat Omeprazole dan Diazepam, terjadi penurunan metabolisme diazepam, yang kemudian dilepaskan, menyebabkan efek benzodiazepin yang meningkat dan berkepanjangan.
Disulfiram: penggunaan simultan obat Omeprazole dapat menyebabkan peningkatan konsentrasi plasma disulfiram, yang dapat menyebabkan gangguan mental - kebingungan, disorientasi.
Metotreksat: Diasumsikan bahwa Omeprazole dapat menghambat sekresi aktif metotreksat di ginjal, yang, dengan pengobatan simultan dengan omeprazol dan metotreksat, dapat menyebabkan peningkatan tingkat metotreksat dalam plasma.
Fenitoin: Omeprazol menghambat metabolisme fenitoin pada sukarelawan yang sehat, tetapi penggunaan simultan omeprazol tidak memengaruhi konsentrasi plasma pada pasien yang diobati dengan fenitoin dalam waktu lama.
Ticlopidine: Ticlopidine menghambat metabolisme omeprazole pada orang dengan metabolisme cepat melawan cytochrome P 450 2C19 (CYP2C19).
Pasien secara bersamaan mengambil omeprazole dan warfarin harus di bawah pengawasan medis yang konstan, karena ada penurunan trombosit sekitar 11%.
Tidak ada interaksi dengan propranolol atau teofilin, tetapi interaksi dengan obat lain yang juga dimetabolisme oleh sistem enzim sitokrom P450 tidak dapat dikesampingkan.
Omeprazole, seperti inhibitor pompa proton lainnya (PPI), tidak boleh digunakan bersamaan dengan nelfinavir dan / atau atazanavir.
Efek zat aktif lainnya pada farmakokinetik omeprazole.
Inhibitor CYP2C19 dan / atau CYP3A4C: omeprazole dimetabolisme menggunakan isoenzim CYP2C19 dan CYP3A4, inhibitor obat CYP2C19 atau CYP3A4 (misalnya, klaritromisin dan vorikonazol) dapat menyebabkan peningkatan konsentrasi omeprazol di dalam plasma darah karena penurunan kadar metabolisme di dalam plasma karena laju penurunan kadar gula dalam darah. Omeprazole dosis tinggi dapat ditoleransi dengan baik, penyesuaian dosis omeprazole biasanya tidak diperlukan. Namun, kebutuhan untuk penyesuaian dosis harus dipertimbangkan pada pasien dengan gagal hati yang parah dan, jika perlu, pengobatan jangka panjang.
Induktor CYP2C19 dan / atau CYP3A4
Obat-obatan yang menginduksi isoenzim CYP2C19 atau CYP3A4, atau keduanya (misalnya, rifampisin dan St. John's wort) bila digunakan bersama-sama dengan omeprazole dapat menyebabkan penurunan konsentrasi plasma omeprazole dalam plasma dengan meningkatkan tingkat metabolisme omeprazole.
Instruksi khusus
Sebelum memulai pengobatan dengan obat, keberadaan tumor ganas pada lambung harus dikeluarkan, karena pengobatan dapat menutupi gejalanya dan menunda pembentukan diagnosis yang benar.
Pada pasien dengan disfungsi hati yang parah selama pengobatan dengan omeprazole, tingkat enzim hati dalam plasma darah harus dipantau secara teratur dan, dengan peningkatan kadar mereka, obat harus ditarik. Pada pasien dengan gangguan fungsi hati, dosis harian yang disarankan tidak boleh melebihi 20 mg.
Untuk pemberantasan Helicobacter pylori diresepkan dalam kombinasi dengan antibiotik, metronidazole, persiapan bismut dan obat-obatan lainnya.
Diagnosis refluks esofagitis harus dikonfirmasikan secara endoskopi. Omeprazole untuk pengobatan jangka panjang refluks esofagitis harus digunakan hanya pada pasien dengan kecenderungan berulang penyakit, serta pada mereka yang pencegahannya tidak efektif dengan program terpisah.
Ada laporan perkembangan hipomagnesemia simptomatik dan asimptomatik pada pasien yang menggunakan inhibitor pompa proton selama minimal 3 bulan, dalam banyak kasus setelah 1 tahun terapi. Efek samping serius termasuk tetani, aritmia, kejang. Sebagian besar pasien membutuhkan pengenalan garam magnesium dan penghentian penggunaan inhibitor pompa proton.
Pasien yang merencanakan penggunaan jangka panjang inhibitor pompa proton atau gabungan penggunaan digoxin, atau obat lain yang dapat menyebabkan penurunan kadar magnesium (misalnya, diuretik), harus menentukan konsentrasi magnesium dalam serum darah sebelum mulai menggunakan inhibitor pompa proton dan secara berkala selama penggunaan.
Data penelitian menunjukkan bahwa penggunaan inhibitor pompa proton (PPI) dapat dikaitkan dengan peningkatan risiko patah tulang pinggul, pergelangan tangan, tulang belakang. Risiko patah tulang meningkat pada pasien yang menerima PPI dosis tinggi (asupan harian berulang) dan / atau dengan terapi jangka panjang (satu tahun atau lebih). Disarankan untuk mengambil IPP dalam dosis terapi minimum, sesuai dengan indikasi untuk digunakan, durasi terapi harus minimal. Pasien yang berisiko patah tulang harus dirawat sesuai dengan pedoman yang disetujui.
Dampak pada data laboratorium
Ketika menggunakan Omeprazole, adalah mungkin untuk meningkatkan konsentrasi chromogranin A (CgA).Kadar CgA yang meningkat dapat mempengaruhi hasil pemeriksaan untuk mendeteksi tumor neuroendokrin. Untuk mencegah efek ini, pengobatan dengan omeprazole harus ditunda sementara lima hari sebelum pengukuran CgA.
Pengobatan dengan inhibitor pompa proton dapat menyebabkan sedikit peningkatan risiko infeksi saluran pencernaan yang disebabkan oleh Salmonella spp. dan Campylobacter spp.
Seperti dengan semua rejimen pengobatan jangka panjang, terutama jika periode pengobatan melebihi 1 tahun, pasien harus di bawah pengawasan medis rutin.
Penggunaan pediatrik
Karena pengetahuan yang tidak memadai tentang keamanan dan kemanjuran omeprazole dalam praktik pediatrik, disarankan untuk menahan diri dari pengangkatannya di masa kanak-kanak.
Gunakan selama kehamilan dan menyusui
Karena studi yang tidak memadai tentang keamanan dan kemanjuran omeprazole untuk wanita hamil dan menyusui, penggunaan omeprazole selama kehamilan dan menyusui tidak diindikasikan.
Fitur efek obat pada kemampuan mengemudi kendaraan atau mekanisme yang berpotensi berbahaya Omeprazole dalam dosis terapi tidak mempengaruhi kecepatan reaksi dan konsentrasi psikomotorik. Namun, mengingat kemungkinan reaksi yang merugikan seperti pusing dan gangguan penglihatan, pasien harus berhati-hati saat mengemudi atau ketika bekerja dengan mesin yang berpotensi berbahaya.
Overdosis
Gejala: mual, muntah, mulut kering, diare, takikardia, sakit kepala, penglihatan kabur, kantuk, agitasi, peningkatan keringat.
Pengobatan: terapi simtomatik. Tidak ada penangkal khusus.
Bentuk rilis dan kemasan
10 kapsul ditempatkan dalam kemasan blister yang terbuat dari film polivinil klorida dan aluminium foil.
Pada 3 kemasan strip blister bersama dengan instruksi untuk aplikasi medis di negara bagian dan bahasa Rusia ditempatkan dalam paket dari sebuah kardus.
Kondisi penyimpanan
Simpan di tempat yang terlindung dari kelembaban dan cahaya, pada suhu yang tidak lebih tinggi dari
Jauhkan dari jangkauan anak-anak!
Umur simpan
Jangan gunakan setelah tanggal kedaluwarsa yang tercetak pada paket.