H2-blocker dari reseptor histamin

H2-blocker dari reseptor histamin (Bahasa Inggris H₂-receptor antagonists) - obat yang ditujukan untuk pengobatan penyakit terkait asam pada saluran pencernaan. Mekanisme kerja H2-blocker didasarkan pada pemblokiran N₂-Reseptor (juga disebut histamin) dari sel-sel lapisan mukosa lambung dan penurunan untuk alasan ini produksi dan aliran asam klorida ke dalam lumen lambung. Rujuk ke obat antisekresi anti-ulkus.

Jenis H2-blocker

A02BA Blocker H₂-reseptor histamin
A02BA01 Cimetidine
A02BA02 Ranitidine
A02BA03 Famotidine
A02BA04 Nizatidin
A02BA05 Niperotidine
A02BA06 Roxatidine
A02BA07 Ranitidine bismuth citrate
A02BA08 Loughnutine
A02BA51 Cimetidine dalam kombinasi dengan obat lain
A02BA53 Famotidine dalam kombinasi dengan obat lain

Atas perintah Pemerintah Federasi Rusia tanggal 30 Desember 2009 No. 2135-p, Daftar obat-obatan esensial dan esensial meliputi penghambat reseptor H2-histamin berikut:

• ranitidine - solusi untuk pemberian intravena dan intramuskuler; injeksi; tablet berlapis; tablet berlapis film
• famotidine, suatu liofilisat untuk menyiapkan solusi untuk pemberian intravena; tablet berlapis; tablet berlapis film.

Dari sejarah reseptor histamin H2-blocker

Sejarah blocker reseptor H2-histamin dimulai pada tahun 1972, ketika, di bawah kepemimpinan James Black, sejumlah besar senyawa yang mirip struktur dengan histamin disintesis dan diselidiki di laboratorium Smith Kline French di Inggris setelah mengatasi kesulitan awal. Senyawa yang efektif dan aman diidentifikasi pada tahap praklinis dipindahkan ke studi klinis. Burimamide H2-blocker selektif pertama tidak cukup efektif. Struktur burimamide agak dimodifikasi dan methiamide lebih aktif diperoleh. Studi klinis dari obat ini menunjukkan khasiat yang baik, tetapi secara tak terduga toksisitasnya tinggi, terwujud dalam bentuk granulocytopenia. Upaya lebih lanjut mengarah pada penciptaan simetidin. Cimetidine berhasil lulus studi klinis dan disetujui pada tahun 1974 sebagai obat penghambat reseptor H2 selektif pertama. Ini memainkan peran revolusioner dalam gastroenterologi, secara signifikan mengurangi jumlah vagotomi. Untuk penemuan ini, James Black menerima Hadiah Nobel pada tahun 1988. Namun, H2-blocker tidak melakukan kontrol penuh atas pemblokiran produksi asam klorida, karena mereka hanya mempengaruhi sebagian dari mekanisme yang terlibat dalam produksinya. Mereka mengurangi sekresi yang disebabkan oleh histamin, tetapi tidak mempengaruhi stimulan sekresi seperti gastrin dan asetilkolin. Ini, serta efek samping, efek "peningkatan asam" dalam kasus pembatalan, berfokus farmakologis pada pencarian obat baru yang mengurangi keasaman lambung (Khavkin A.I., Zhikhareva) N.S.).

Gambar di sebelah kanan (AV Yakovenko) secara skematis menunjukkan mekanisme pengaturan sekresi asam klorida di perut. Biru menunjukkan sel penutup (parietal), G adalah reseptor gastrin, H₂ - reseptor histamin, M₃ - reseptor asetilkolin.

H2 blocker - obat yang relatif ketinggalan jaman

H2-blocker di semua parameter farmakologis (penekanan asam, durasi aksi, jumlah efek samping, dll.) Lebih rendah daripada kelas obat yang lebih modern - inhibitor pompa proton, tetapi pada sejumlah pasien (karena fitur genetik dan lainnya), serta karena alasan ekonomi, beberapa dari mereka (kebanyakan famotidine, dan ranitidine yang lebih rendah) digunakan dalam praktek klinis.

Dari agen antisekresi yang mengurangi produksi asam klorida dalam lambung, dua kelas saat ini digunakan dalam praktik klinis: H₂-blocker reseptor histamin dan inhibitor pompa proton. H₂-blocker memiliki efek tachyphylaxis (penurunan efek terapi obat pada pemberian berulang), tetapi inhibitor pompa proton tidak. Oleh karena itu, inhibitor pompa proton dapat direkomendasikan untuk terapi jangka panjang, dan H₂-blocker tidak. Dalam mekanisme pengembangan tachyphylaxis H₂-blocker berperan meningkatkan pembentukan histamin endogen, bersaing untuk H₂-reseptor histamin. Munculnya fenomena ini diamati dalam waktu 42 jam setelah dimulainya terapi H₂-blocker (Nikoda V.V., Khartukov N.E.).

Dalam pengobatan pasien dengan perdarahan gastroduodenal ulseratif gunakan H₂-blocker tidak dianjurkan, penggunaan inhibitor pompa proton lebih disukai (Perhimpunan Ahli Bedah Rusia).

Resistensi h₂-blocker

Ketika merawat kedua penghambat reseptor histamin H2 dan penghambat pompa proton, 1–5% pasien memiliki resistensi penuh terhadap obat ini. Pada pasien ini, tidak ada perubahan signifikan dalam tingkat keasaman intragastrik yang diamati ketika memantau pH lambung. Ada kasus resistensi hanya untuk satu kelompok obat: H2 blocker reseptor histamin dari generasi ke-2 (ranitidin) atau generasi ke-3 (famotidine), atau beberapa kelompok inhibitor pompa proton. Meningkatkan dosis dengan resistensi obat biasanya tidak meyakinkan dan perlu diganti dengan jenis obat lain (Rapoport IS, dll.).

PH gram tubuh lambung pasien dengan resistensi terhadap H2-histamin receptor blocker (Storonova OA, Trukhmanov AS)

Karakteristik komparatif H2-blocker

Beberapa karakteristik farmakokinetik H2-blocker (S.V. Belmer dan lainnya):

Mengapa kita membutuhkan obat yang menghambat reseptor histamin dari kelompok H2?

Histamin adalah salah satu hormon penting bagi pria. Ini melakukan fungsi semacam "penjaga" dan ikut bermain dalam keadaan tertentu: aktivitas fisik yang berat, cedera, penyakit, alergen yang masuk ke tubuh, dll. Hormon ini mendistribusikan kembali aliran darah sedemikian rupa untuk meminimalkan kemungkinan kerusakan. Pada pandangan pertama, pekerjaan histamin seharusnya tidak membahayakan seseorang, tetapi ada situasi di mana sejumlah besar hormon ini lebih jahat daripada kebaikan. Dalam kasus seperti itu, dokter meresepkan obat khusus (blocker) untuk mencegah reseptor histamin dari salah satu kelompok (H1, H2, H3) mulai bekerja.

Mengapa Anda membutuhkan histamin?

Histamin adalah senyawa aktif biologis yang terlibat dalam semua proses metabolisme utama dalam tubuh. Ini dibentuk oleh pemecahan asam amino yang disebut histidin, dan bertanggung jawab untuk transmisi impuls saraf antar sel.

Biasanya, histamin tidak aktif, tetapi pada saat-saat berbahaya yang terkait dengan penyakit, cedera, luka bakar, asupan racun atau alergen, tingkat hormon bebas meningkat tajam. Dalam keadaan tidak terikat, histamin menyebabkan:

• kejang otot polos;
• menurunkan tekanan darah;
• dilatasi kapiler;
• jantung berdebar;
• peningkatan produksi jus lambung.

Di bawah aksi hormon, sekresi jus lambung dan adrenalin meningkat, terjadi edema jaringan. Jus lambung adalah lingkungan yang cukup agresif dengan keasaman tinggi. Asam dan enzim tidak hanya membantu mencerna makanan, mereka mampu melakukan fungsi antiseptik - untuk membunuh bakteri yang masuk ke dalam tubuh bersamaan dengan makanan.

"Manajemen" proses terjadi melalui sistem saraf pusat dan regulasi humoral (kontrol melalui hormon). Salah satu mekanisme regulasi ini dipicu melalui reseptor khusus - sel khusus, yang juga bertanggung jawab untuk konsentrasi asam klorida dalam jus lambung.

Baca: Apa yang muntah dengan darah dan apa yang harus dilakukan ketika itu muncul?

Reseptor Histamin

Reseptor tertentu yang disebut histamin (H) bereaksi terhadap produksi histamin. Dokter membagi reseptor ini menjadi tiga kelompok: H1, H2, H3. Sebagai hasil dari eksitasi reseptor H2:

• fungsi kelenjar lambung ditingkatkan;
• meningkatkan tonus otot-otot usus dan pembuluh darah;
• alergi dan reaksi imun terjadi;

Mekanisme pelepasan blocker reseptor histamin H2 asam klorida hanya bertindak sebagian. Mereka mengurangi produksi yang disebabkan oleh hormon, tetapi jangan menghentikannya sepenuhnya.

Itu penting! Kandungan asam yang tinggi dalam jus lambung adalah faktor yang mengancam dalam beberapa penyakit pada saluran pencernaan.

Apa itu obat penghambat?

Obat-obatan ini dirancang untuk pengobatan penyakit pencernaan, di mana konsentrasi asam klorida yang tinggi dalam lambung berbahaya. Mereka adalah obat anti-maag yang mengurangi sekresi, yaitu, mereka dirancang untuk mengurangi aliran asam ke dalam lambung.

Blocker dari kelompok H2 memiliki komponen aktif yang berbeda:

• Cimetidine (Histodil, Altamet, Cimetidine);
• nizatidine (axid);
• Roxatidine (Roxane);
• famotidine (Gastrosidin, Kvamatel, Ulfamid, Famotidin);
• ranitidine (Gistak, Zantak, Rinisan, Ranitiddin);
• ranitidine bismuth citrate (Pylorid).

Dana yang dihasilkan dalam bentuk:

• solusi siap untuk pemberian intravena atau intramuskuler;
• bubuk untuk larutan;
• pil.

Sampai saat ini, simetidin tidak direkomendasikan untuk digunakan karena sejumlah besar efek samping, termasuk potensi yang berkurang dan peningkatan kelenjar susu pada pria, perkembangan rasa sakit pada sendi dan otot, peningkatan kadar kreatinin, perubahan komposisi darah, kerusakan SSP, dll.

Ranitidine memiliki efek samping yang jauh lebih sedikit, tetapi kurang dan kurang digunakan dalam praktek medis, karena obat generasi berikutnya (Famotidin), yang efektivitasnya jauh lebih tinggi, dan durasi aksi selama beberapa jam lebih lama (dari 12 hingga 24 jam), menggantikannya.

Itu penting! Dalam 1-1,5% kasus, pasien diamati kekebalan terhadap obat blocker.

Kapan penghambat diresepkan?

Meningkatkan kadar asam dalam jus lambung berbahaya ketika:

• tukak lambung atau duodenum;
• radang kerongkongan saat membuang isi lambung ke kerongkongan;
• tumor jinak pada pankreas bersamaan dengan tukak lambung;
• penerimaan untuk pencegahan perkembangan ulkus peptikum dengan pengobatan jangka panjang dari penyakit lain.

Obat spesifik, dosis dan durasi kursus dipilih secara individual. Pembatalan obat harus terjadi secara bertahap, karena dengan efek samping penerimaan yang tajam dimungkinkan.

Kami merekomendasikan untuk mengetahui penyakit esofagus yang dapat terjadi.

Baca: saat Anda perlu melakukan esofagoskopi esofagus.

Kerugian dalam pekerjaan penghambat histamin

H2 blocker memengaruhi produksi histamin bebas, sehingga mengurangi keasaman lambung. Tetapi obat ini tidak mempengaruhi stimulan lain dari sintesis asam - gastrin dan asetilkolin, yaitu, obat ini tidak memberikan kontrol penuh terhadap kadar asam klorida. Ini adalah salah satu alasan mengapa dokter menganggapnya relatif usang. Namun demikian, ada situasi ketika penunjukan pemblokir dibenarkan.

Itu penting! Para ahli tidak merekomendasikan penggunaan H2 blocker untuk pendarahan di lambung atau usus.

Ada efek samping yang agak serius dari terapi dengan penggunaan H2 blocker dari reseptor histamin - yang disebut "peningkatan asam". Itu terletak pada kenyataan bahwa setelah penarikan obat atau akhir aksinya, lambung berusaha untuk "mengejar", dan sel-selnya meningkatkan produksi asam klorida. Akibatnya, setelah periode tertentu setelah minum obat, keasaman lambung mulai meningkat, menyebabkan eksaserbasi penyakit.

Efek samping lainnya adalah diare yang disebabkan oleh Clostridium patogen. Jika, bersama dengan pemblokir, pasien mengambil antibiotik, risiko diare meningkat sepuluh kali lipat.

Analog modern dari blocker

Obat-obatan baru, inhibitor pompa proton, akan menggantikan blocker, tetapi mereka tidak selalu dapat digunakan dalam pengobatan karena genetik atau karakteristik lain dari pasien atau karena alasan ekonomi. Salah satu kendala dalam penggunaan inhibitor adalah resistensi yang cukup umum (resistensi obat).

H2 blocker berbeda dari inhibitor pompa proton untuk yang lebih buruk karena efektivitasnya menurun dengan perawatan berulang. Oleh karena itu, terapi jangka panjang melibatkan penggunaan inhibitor, dan blocker H-2 cukup untuk pengobatan jangka pendek.

Hanya dokter yang berhak memutuskan pilihan obat berdasarkan riwayat pasien dan hasil penelitian. Pasien dengan tukak lambung atau duodenum, terutama pada penyakit kronis atau pada gejala pertama kali muncul, harus secara individual memilih penekan asam.

Blocker reseptor histamin

Blok reseptor histamin

(sinonim: antagonis histamin, penghambat histamin)

obat yang menghilangkan efek fisiologis histamin dengan memblokir reseptor sel yang sensitif terhadapnya.

Dalam praktek klinis, blocker digunakan untuk dua dari tiga jenis reseptor histamin (reseptor): H₁- dan H.₂-blocker histamin. Farmakologi H₃-reseptor di tsn.s. dan dugaan kemungkinan interaksi mereka dengan yang digunakan oleh B. r. tidak cukup dipelajari.

H₁-Blocker histamin diwakili oleh obat-obatan dari berbagai kelompok kimia, di antaranya, khususnya, etanolamina (dimenhydrinate, diphenhydramine, clemensin); ethylenediamine (chloropyramine); tetrahydrocarbolines (dimebon, mebhydrolin); fenotiazin (promethazine); turunan alkilamin (dimethinden), quinuclidine (quifenadine, sequifenadine), phthalazinone (azelastine) dan lain-lain.Hal ini diyakini tidak seperti persiapan generasi pertama (diphenhydramine, mebhydrolin, mebhydrolin, mebhydrolin, promethazine, chloropyramitor dari inhibitor terkait dengan kompetitif)₁-reseptor, sebagian besar obat dari generasi berikutnya atau kedua (khususnya, acrivastine, astemizole, clemastine, loratadine, terfenadine, cetirizine, ebastine) adalah antagonis histamin non-kompetitif, sangat mengikat pada H₁-reseptor, yang menjelaskan intensitas dan durasi efek antihistamin yang lebih besar.

Blokade N₁-reseptor mencegah bronkospasme dan hiperemia, edema, dan pruritus yang diinduksi histamin yang terjadi selama pengembangan reaksi alergi. Oleh karena itu, indikasi untuk penggunaan N₁-Histamin blocker terutama adalah penyakit alergi (terutama yang terjadi dengan reaksi alergi tipe I) dan berbagai kondisi yang disertai dengan pelepasan histamin dalam jaringan: demam, rinitis alergi, urtikaria, reaksi terhadap gigitan serangga, angioedema, dermatosis gatal, eksim, reaksi terhadap transfusi, pengenalan zat radiopak, obat-obatan, dll. Selain itu, H terpisah₁-blocker histamin ditandai oleh efek farmakologis tambahan, yang diperhitungkan dalam penggunaan klinis B. p. Jadi, dimebon, sequifenadine, cyproheptadin memiliki aksi antiserotonin, yang membuat mereka lebih menyukai dermatosis gatal; turunan fenotiazin memiliki sifat memblokir a-adrenergik; banyak H₁-blocker histamin, terutama yang dari generasi pertama, menunjukkan sifat antikolinergik, baik periferal (yang membantu mengurangi reaksi alergi) dan aksi sentral (untuk menembus BBB); mereka mempotensiasi aksi pada ts.n.s. alkohol, pil tidur dan sejumlah agen penenang juga menghambat dosis sistem saraf pusat - ketergantungan, yang memperluas indikasi untuk penggunaannya sebagai obat penenang dan bahkan obat hipnotik (diphenhydramine), serta antiemetik, khususnya pada penyakit Menier, muntah hamil, mengudara dan mabuk laut (dimenhydrinate). Diphenhydramine, bersama dengan depresan sentral, juga memiliki efek anestesi lokal; dan juga promethazine, itu adalah bagian dari campuran litik yang digunakan dalam anestesiologi.

Dengan overdosis N₁-penghambat histamin yang memengaruhi sistem saraf pusat, kantuk, lesu, distonia otot, kejang, dan terkadang peningkatan rangsangan (terutama pada anak-anak), gangguan tidur; efek antikolinergik dapat memanifestasikan mulut kering, peningkatan tekanan intraokular, gangguan penglihatan, gangguan motilitas saluran pencernaan, takikardia. pada keracunan akut dengan diphenhydramine atau promethazine, efek antikolinergik terutama diucapkan; cukup sering ada halusinasi, agitasi psikomotor, kejang kejang, keadaan atau koma yang berkembang (terutama dalam kasus keracunan alkohol), pernapasan akut dan insufisiensi kardiovaskular.

Efek samping N₁-blocker histamin dan kontraindikasi untuk penggunaannya ditentukan oleh sifat-sifat obat tertentu. Dana yang secara signifikan mempengaruhi nilai NS (Diphenhydramine, turunan fenotiazin, oksatomid, dll.) Tidak diresepkan untuk orang yang melanjutkan aktivitas yang membutuhkan konsentrasi perhatian dan menjaga kecepatan reaksi. Untuk periode pengobatan dengan obat-obatan yang menekan sistem saraf pusat, mereka mengecualikan penggunaan alkohol dan merevisi dosis neuroleptik, hipnotik dan obat penenang yang digunakan secara bersamaan. Serangkaian obat generasi kedua (astemizol, terfenadine, dll.) Ditandai dengan efek aritmogenik pada jantung, ditambah dengan perpanjangan interval Q - T pada EKG; mereka dikontraindikasikan untuk orang dengan perpanjangan awal interval Q - T karena ancaman ventrikel takiaritmia dengan kemungkinan kematian mendadak. Obat-obatan dengan efek kolinolitik yang ditandai dikontraindikasikan pada glaukoma sudut tertutup. Hampir semua H₁-Blocker histamin dikontraindikasikan pada wanita selama kehamilan dan selama menyusui.

Bentuk rilis dan deskripsi singkat dari N utama₁-Blocker histamin tercantum di bawah ini.

Azelastine (alergi) - larutan 0,05% (tetes mata); semprot hidung (1 mg / ml) dalam botol 10 ml. Selain tindakan utama, itu memblokir pelepasan mediator inflamasi dari sel mast. Ini diterapkan secara topikal untuk konjungtivitis alergi (1 tetes pada setiap mata 3-4 kali per hari) dan rinitis (1 inhalasi per setiap saluran hidung 1-2 kali per hari). Efek samping: kekeringan lokal pada selaput lendir, rasa pahit di mulut.

Astemizol (asmoval, astelong, astemisan, gismanal, histalong, stelert, stemis) - tablet 5 dan 10 mg; suspensi (1 mg / ml) untuk pemberian oral 50 dan 100 ml dalam botol. Sedikit menembus melalui BBB dan hampir tidak menunjukkan sifat antikolinergik. Setelah penyerapan, dimetabolisme di hati untuk membentuk metabolit aktif, desmetilastemizol; diekskresikan terutama dengan empedu; T_1/2 astemizol mencapai 2 hari., desmetilastemisol 9-13 hari. Beberapa makrolida dan obat antijamur dapat mengurangi intensitas metabolisme astemizol. Tetapkan pasien yang lebih tua dari 12 tahun dalam 10 mg 1 kali / hari. (dosis maksimum - 30 mg / hari.), untuk anak-anak dari 6 hingga 12 tahun pada 5 mg / hari, untuk anak-anak dari 2 hingga 6 tahun - hanya sebagai suspensi pada tingkat 0,2 mg / 1 kg berat badan 1 kali / hari ; Durasi pengobatan hingga 7 hari. Overdosis dan efek samping: insomnia, gangguan emosi, parestesia, kejang, peningkatan aktivitas transaminase hati, interval Q - T yang lebih lama pada ekg, takiaritmia ventrikel; dengan penggunaan jangka panjang dapat meningkatkan berat badan. Kontraindikasi: usia hingga 2 tahun; interval Q - T yang diperpanjang pada EKG, hipokalemia; gangguan hati yang parah; kehamilan dan menyusui; penggunaan simultan ketokonazol, intrakonazol, mikozolon, eritromisin, kina, antiaritmia, dan cara lain yang mampu memperpanjang interval Q - T.

Dimebon - 2,5 mg tablet (untuk anak-anak) dan 10 mg masing-masing. Strukturnya dekat dengan mebhydroline; tambahan menunjukkan sifat antiserotonin; memiliki efek anestesi sedatif dan lokal. Tetapkan orang dewasa 10-20 mg hingga 3 kali / hari. dalam 7-12 hari.

Dimenhydrinate (anauzin, Dedalon, Dramil, Emedil, dll.) - 50 mg tablet - garam kompleks diphenhydramine (Dimedrol) dengan klorofilin. Ia memiliki efek sentral yang jelas, khususnya antiemetik. Ini digunakan terutama untuk mencegah dan meringankan gejala di udara dan mabuk laut, penyakit Meniere, serangan muntah dari asal yang berbeda. Tetapkan orang dewasa di dalam sebelum makan pada 50-100 mg selama setengah jam sebelum naik pesawat atau kapal, dan untuk tujuan terapeutik dalam dosis yang sama dari 4 hingga 6 kali sehari. Pada saat yang sama, efek antikolinergik (mulut kering, gangguan akomodasi, dll.), Dihilangkan dengan menurunkan dosis obat, dimungkinkan.

Dimetinden (fenistil) - 0,1% rr (tetes untuk pemberian oral); tablet retard 2,5 mg; kapsul menghambat 4 mg; 0,1% gel dalam tabung untuk aplikasi ke kulit yang terkena. Selain H₁-pemblokiran histamin, aksi antikinin diasumsikan; memiliki efek anti-edema dan antipruritic yang jelas, menunjukkan sifat obat penenang dan antikolinergik yang lemah (kantuk, mulut kering dimungkinkan dengan penggunaan). Di dalam, pasien di atas 12 tahun diresepkan 1 mg (20 tetes) hingga 3 kali sehari atau tablet retard 2 kali sehari atau kapsul retard 1 kali sehari; Dosis harian untuk anak-anak hingga 1 tahun adalah 3-10 tetes, dari 1 hingga 3 tahun - 10-15 tetes, dari 3 hingga 12 tahun - 15-20 tetes (dalam 3 dosis). Gel ini digunakan 2-4 kali sehari.

Diphenhydramine (alledril, allergin, amidril, benadryl, diphenhydramine, dll.) - tablet 20, 25, 30 dan 50 mg; Larutan 1% dalam ampul dan tabung jarum suntik 1 ml; "Tongkat" (masing-masing 50 mg) pada dasar polietilen untuk diletakkan pada saluran hidung jika rinitis alergi; lilin 5, 10, 15 dan 20 mg. Ini menghambat tsn.s., menunjukkan aktivitas antikolinergik yang diucapkan, termasuk di ganglia vegetatif. Selain penyakit alergi, itu juga digunakan sebagai hipnotis dan antiemetik (khususnya, dalam sindrom Meniere), serta dalam koreografi dan sebagai bagian dari campuran litik untuk sedasi dalam anestesiologi. Sebagai obat anti alergi, orang dewasa diresepkan 30-50 mg 1-3 kali sehari; dosis harian maksimum 250 mg; intravena (infus) dan intramuskular diberikan pada 20-50 mg. Anak-anak: hingga 1 tahun - 2-5 mg; dari 2 hingga 5 tahun - 5-15 mg; dari 6 hingga 12 tahun - 15-30 mg per penerimaan. Sebagai pil tidur, orang dewasa diresepkan 50 mg per malam. Kontraindikasi: glaukoma sudut-tertutup, status asma, stenosis pyloroduodenal, gangguan obstruktif pengosongan kandung kemih, termasuk dengan hipertrofi kelenjar prostat.

Quifenadine (fencarol) - tablet 10 (untuk latihan anak-anak), 25 dan 50 mg. Selain blokade H₁-reseptor histamin, mengurangi kandungan histamin bebas dalam jaringan, mengaktifkan diamine oksidase. Sedikit menembus melalui BBB dan dalam dosis terapi tidak memiliki tindakan sedatif dan kolinolitik. Tetapkan di dalam setelah makan (karena aksi iritasi pada selaput lendir) untuk orang di atas 12 tahun, 25-50 mg 2-4 kali sehari; anak-anak hingga 3 tahun - masing-masing 5 mg, dari 3 hingga 7 tahun - 10 mg 1-2 kali sehari, dari 7 hingga 12 tahun - 10-15 mg 2-3 kali sehari. Tolerabilitas itu baik; kadang-kadang mulut kering dan gangguan diare terjadi dengan penurunan dosis.

Clemastine (angistan, rivtagil, tavegil, tavist), mecloprodin fumarate, - 1 mg tablet; sirup (0,1 mg / ml) untuk pemberian oral; Larutan 0,1% dalam 2 ml ampul untuk pemberian intramuskular atau intravena (perlahan, selama 2-3 menit). Menunjukkan sifat sedatif dan antikolinergik; efek anti-edema dan antipruritic dari dosis tunggal untuk alergi 12-24 jam terakhir. Tetapkan 2 kali / hari. pasien di dalam lebih dari 12 tahun untuk 1-2 mg (dosis harian maksimum untuk orang dewasa 6 mg), untuk anak-anak dari 6 hingga 12 tahun - pada 0,5-1 mg; parenteral ke orang dewasa - 2 mg, untuk anak-anak dari 6 hingga 12 tahun - pada tingkat 25 mg / kg.

Levocabastin (histimet) - larutan 0,05% dalam botol 4 ml (tetes mata) dan botol 10 ml dalam bentuk aerosol untuk penggunaan intranasal. Digunakan untuk konjungtivitis alergi (1 tetes pada setiap mata 2-4 kali per hari) dan rinitis (2 suntikan di setiap saluran hidung 2 kali per hari). Efek resorptif praktis tidak ada; kemungkinan iritasi lokal sementara pada selaput lendir.

Loratadin (claritin, lomilan) - tablet 10 mg; suspensi dan sirup (1 mg / ml) dalam botol. Tetapkan dalam 1 kali sehari: dewasa dan anak-anak dengan berat badan lebih dari 30 kg hingga 10 mg. Efek samping: kelelahan, mulut kering, mual.

Mebhydrolin (diazolin, Insidal, Omeril) - 50 dan 100 mg tablet, sirup 10 mg / ml. Ini menembus sedikit melalui BBB dan karena itu praktis tidak menekan cn. (efek sedatif yang lemah); menunjukkan sifat antikolinergik. Tetapkan dalam untuk orang dewasa dan anak-anak di atas 10 tahun pada 100-300 mg / hari (1-2 dosis), anak-anak hingga 10 tahun 50-200 mg / hari. Kontraindikasi sama dengan diphenhydramine (dimedrol).

Oksatomid (tinset) - 30 mg tablet. Selain blokade N₁-reseptor histamin, menekan pelepasan mediator alergi dan peradangan dari sel mast. Menekan tsn.s. Tetapkan dalam untuk dewasa 30-60 mg (lebih tua - 30 mg), 2 kali sehari; anak-anak dengan berat badan 15-35 kg - 15 mg sekali sehari, dengan berat badan lebih dari 35 kg - 30 mg / hari. (dalam 1 atau 2 dosis). Efek samping: kantuk, kelemahan, kelelahan, mulut kering, diskinesia (pada anak-anak), peningkatan aktivitas transaminase hati, peningkatan nafsu makan dengan penambahan berat badan (bila digunakan dalam dosis tinggi). Kontraindikasi: usia hingga 6 tahun, kehamilan dan menyusui anak, penyakit aktif dan kekurangan fungsi hati, penggunaan obat secara simultan yang menekan sistem saraf pusat.

Promethazine (allergan, diprazine, pipolfen, dll.) - 25 mg pil; Larutan 2,5% dalam 2 ml ampul (50 mg) untuk pemberian intramuskular atau intravena. Ini memiliki efek nyata pada sistem saraf pusat. (efek sedatif dan antiemetik, penurunan suhu tubuh), memiliki efek α-adrenolitik dan antikolinergik (perifer dan sentral). Selain penyakit alergi, itu digunakan untuk penyakit Meniere (sindrom), penyakit laut dan udara, chorea, ensefalitis, psikosis dan neurosis dengan gangguan agitasi dan tidur, dalam anestesiologi sebagai bagian dari campuran litik - untuk potensiasi anestesi, serta untuk aksi analgesik dan anestesi lokal. Tetapkan orang dewasa dalam diri 12,5-25 mg 2-4 kali sehari (dosis harian maksimum 500 mg); parenteral (untuk alasan darurat, sebelum dan sesudah intervensi bedah) diberikan 50 mg (dosis harian maksimum 250 mg). Anak-anak dari 2 hingga 12 bulan. dalam menunjuk 5-7,5 mg 2-4 kali sehari, dari 1 tahun hingga 6 tahun - 7,5-12,5 mg 2-4 kali sehari, dari 6 hingga 14 tahun - 25 mg 2— 4 kali sehari. Efek samping: mengantuk, kecemasan psikomotorik yang kurang umum, fotofobia, gangguan ekstrapiramidal; demam, hipotensi ortostatik (intravena); mulut kering, gangguan pencernaan; dengan penggunaan yang lama - endapan pada lensa dan kornea mata, gangguan menstruasi, metabolisme glukosa, fungsi seksual. Kontraindikasi: pheochromocytoma, hipotensi; glaukoma sudut tertutup, gangguan obstruktif dari pengosongan kandung kemih, termasuk dengan hipertrofi kelenjar prostat, stenosis pyloroduodenal; masa kehamilan dan menyusui; pemberian inhibitor MAO secara bersamaan.

Sequifenadine (bicarfen) - 50 mg tablet. Selain itu blok serotonin S₁-reseptor yang dengan dermatosis pruritus memanifestasikan efek antipruritic yang diucapkan. Tetapkan di dalam setelah makan orang dewasa 50-100 mg 2-3 kali sehari selama 3-4 hari (ketika efek maksimum tercapai), kemudian beralih ke dosis pemeliharaan - 50 mg 2 kali sehari. Tolerabilitas obat sama dengan quifenadine.

Setastin (Loderix, Loridex) - 1 mg tablet. Strukturnya dekat dengan tavegil; tambahan menunjukkan sifat antiserotonin; menembus melalui BBB, memiliki tindakan obat penenang, hipnotis dan antikolinergik. Tetapkan orang dewasa 1-2 mg 2-3 kali sehari (dosis harian maksimum 6 mg). Kontraindikasi khusus: gangguan hati atau ginjal.

Terfenadine (Bronal, Histadine, Caradonel, Tamagon, Teridine, Tofrin, Traxil) - tablet 60 dan 120 mg, sirup atau suspensi (6 mg / ml) untuk pemberian oral. Metabolisme obat di hati dapat dihambat oleh makrolida dan beberapa obat antijamur. Praktis tidak mempengaruhi tsn.; mampu memperpanjang interval Q - T pada EKG, menyebabkan takiaritmia ventrikel dengan kemungkinan kematian mendadak; dengan penggunaan jangka panjang dapat meningkatkan berat badan. Diresepkan 2 kali sehari untuk pasien yang lebih tua dari 12 tahun, 60 mg, untuk anak-anak dari 6 hingga 12 tahun - 30 mg per penerimaan. Kontraindikasi sama dengan astemizole.

Pheniramine (Avil) - 25 mg tablet; sirup untuk pemberian oral (dalam pediatri); larutan injeksi (22,75 mg / ml) dalam 2 ml ampul. Memiliki tindakan sedatif dan kolinolitik. Biasanya mereka diresepkan 2-3 kali sehari untuk orang dewasa, masing-masing 25 mg, untuk remaja 12-15 tahun, masing-masing 12,5-25 mg, untuk anak-anak, masing-masing 7,5-15 mg. kontraindikasi sama dengan diphenhydramine.

Chloropyramine (Suprastin) - 25 mg tablet; Solusi 2% untuk pemberian intramuskular atau intravena dalam 1 ml ampul. Efek pada sistem saraf pusat, perifer, antikolinergik dan efek samping dekat dengan diphenhydramine. Orang dewasa di dalam menunjuk 25 mg 3-4 kali sehari. Ketika reaksi alergi dan anafilaksis berat diberikan secara parenteral, 1-2 ml 2% p-ra. kontraindikasi sama dengan diphenhydramine.

Cetirizine (Allercet, Zyrtec, Cetrin) - 10 mg tablet; 1% larutan (tetes untuk pemberian oral) dalam botol 10 ml; 0,1% suspensi untuk pemberian oral dalam botol 30 ml. Selain blokade N₁-reseptor histamin, menghambat migrasi eosinofil dan pelepasan mediator yang terkait dengan tahap "terlambat" (seluler) dari reaksi alergi. Dalam dosis terapi, secara praktis tidak mempengaruhi cn. dan tidak memiliki aksi antikolinergik. Orang dewasa dan anak di atas 12 tahun diresepkan secara oral dengan dosis 10 mg / hari. (dalam 1-2 tiket masuk); anak-anak dari 2 hingga 6 tahun - 5 mg (10 tetes) 1 kali sehari atau 2,5 mg 2 kali sehari; anak-anak dari 6 hingga 12 tahun - 10 mg / hari. (dalam 2 dosis).

Cyproheptadine (peritol) - 4 mg tablet; sirup (0,4 mg / ml). Ini memiliki efek penenang, antikolinergik dan anti-serotonin yang kuat dengan efek antipruritic yang jelas; merangsang nafsu makan; menghambat hipersekresi somatotropin dengan akromegali dan ACTH pada sindrom Itsenko-Cushing. Ini diterapkan baik pada penyakit alergi (terutama pada dermatosis gatal), dan pada migrain, anoreksia, dan juga sebagai bagian dari pengobatan kompleks pada asma bronkial, hron. pankreatitis. Tetapkan orang dewasa 2-4 mg 3 kali sehari atau satu kali (untuk migrain); dosis harian maksimum 32 mg. dosis harian pada anak-anak dari 2 hingga 12 tahun adalah sekitar 1 mg untuk setiap tahun kehidupan anak. Dalam kasus overdosis pada anak-anak, kecemasan, halusinasi, ataksia, kejang-kejang, hipertermia, pembilasan wajah, midriasis, kolaps, koma; pada orang dewasa, lesu, pingsan, koma; agitasi psikomotor, kejang, jarang hipertermia mungkin terjadi. Kontraindikasi berhubungan terutama dengan efek antikolinergik (glaukoma, hipertrofi prostat, dll.), Yang ditingkatkan dengan penggunaan simultan antidepresan trisiklik. Obat ini tidak diresepkan untuk pasien yang terus melakukan pekerjaan yang membutuhkan konsentrasi perhatian dan reaksi cepat.

H₂-Blocker histamin digunakan terutama dalam gastroenterologi sebagai sarana menekan aktivitas sekresi lambung, meskipun histamin₂-reseptor juga ditemukan di miokardium, pembuluh darah, di T-limfosit, di sel mast, di cs.

Ada blocker H₂-histaminoreseptor generasi pertama (simetidin), kedua (nizatidine, ranitidine, dll.) dan generasi ketiga (famotidine). Blocking H₂-reseptor histamin dari sel parietal (lapisan) lambung, mereka secara signifikan mengurangi sekresi dan sekresi basal mereka, dirangsang oleh makanan, histamin, pentagastrin dan kafein. Sekresi yang distimulasi oleh acetylcholine (carbocholine) berkurang sampai batas yang lebih rendah di bawah pengaruhnya, dan simetidin secara praktis tidak mengubahnya, karena tidak memiliki aksi antikolinergik. Meningkatkan pH di lambung, H₂-Blocker histamin mengurangi aktivitas pepsin dan umumnya mengurangi nilai faktor peptikum dalam pembentukan borok dan erosi lambung dan duodenum, sehingga meningkatkan penyembuhannya.

Indikasi untuk penggunaan H₂-blocker histamin: tukak lambung lambung dan duodenum (dalam fase akut, dengan perjalanan yang rumit, dan juga untuk pencegahan akut), sindrom Zollinger-Ellison, refluks esofagitis, pankreatitis akut akut dan kronis (akut), gastritis erosif dan duodenitis (esofagitis kronis) Ch, timbul akibat pengobatan glukokortikoid), perdarahan akut dari saluran pencernaan bagian atas; pencegahan yang disebut sindrom Mendelssohn - aspirasi isi asam lambung selama anestesi umum atau saat melahirkan.

Pada pengangkatan N₂-blocker histamin di dalam asupannya harus dilakukan setidaknya 1 jam sebelum mengambil antasid yang tidak diserap (Antasida) yang mencegah penyerapannya (jika yang terakhir digunakan dalam pengobatan kompleks).

Efek samping sering dimanifestasikan dalam sistem pencernaan (mulut kering, gangguan rasa, mual, perut kembung, diare, kadang-kadang sembelit, peningkatan aktivitas transaminase hati, tanda-tanda kolestasis). Ada juga sakit kepala, pusing, gangguan mental sementara, leukosit dan trombositopenia. Cimetidine menghambat aktivitas sitokrom P-450 dan sejumlah enzim hati mikrosomal lain yang terlibat dalam metabolisme dan inaktivasi berbagai zat, termasuk beberapa obat (misalnya, antikoagulan tidak langsung, difenin, teofilin, diazepam), yang dapat menyebabkan manifestasi "overdosis" bila digunakan dalam dosis normal. Obat ini merangsang sekresi prolaktin, menghambat penyerapan vitamin B₁₂, menyebabkan kekurangannya, memiliki efek antiandrogenik; dengan penggunaan jangka panjangnya, ginekomastia dimungkinkan (nizatidine juga memiliki efek ini), impotensi pada pria. Ketika menggunakan ranitidine dan famotidine, disorientasi, agresivitas, halusinasi mungkin terjadi. Selain itu, ranitidin dapat meningkatkan tekanan intraokular pada pasien dengan glaukoma, memperlambat konduktivitas atrioventrikular dan menekan otomatisitas alat pacu jantung, menyebabkan bradikardia, terkadang asistol; kasus alopecia telah dilaporkan dengan penggunaan famotidine.

Kontraindikasi: usia hingga 7 tahun, masa kehamilan dan menyusui anak, gangguan signifikan pada hati dan ginjal, gagal jantung, penggunaan simultan obat sitotoksik.

Bentuk pelepasan dan pengeluaran N utama₂-Blocker histamin tercantum di bawah ini.

Nizatidine (axid) - kapsul 150 dan 300 mg; berkonsentrasi untuk infus 100 mg intravena dalam 4 ml botol. Untuk pengobatan eksaserbasi ulkus peptikum akut, 150 mg 2 kali sehari atau 300 mg 1 kali malam diresepkan; dengan tujuan pencegahan - 150 mg 1 kali per malam. Untuk infus intravena, 100 mg obat (4 ml) diencerkan dalam 50 ml larutan natrium klorida 0,9% atau larutan glukosa 5% dan disuntikkan selama 15 menit 3 kali sehari; untuk infus terus menerus (pada kecepatan 10 mg / jam) dalam 150 ml larutan ini encerkan 300 mg obat (12 ml).

Ranitidine (asidex, asil-E, bezacid, gistak, zantak, raniberl, ranitin, ranisan, ulkosan, dll.) - tablet 150 dan 300 mg; Larutan 1% dan 2,5% untuk pemberian intramuskular atau intravena dalam ampul, masing-masing, 5 dan 2 ml (masing-masing 50 mg). Penggunaan dan dosis obat di dalam untuk orang dewasa dengan tukak peptik sama dengan nizatidine; dengan sindrom Zolinger-Ellison, dosis oral awal adalah 150 mg 3 kali sehari dan dapat ditingkatkan menjadi 600-900 mg / hari. Untuk pencegahan sindrom Mendelssohn, 150 mg diresepkan malam sebelumnya dan 150 mg 2 jam sebelum pemberian anestesi; dengan timbulnya persalinan, 150 mg setiap 6 jam.Pada perdarahan gastrointestinal akut, obat ini diberikan secara intravena atau intramuskular dalam 50 mg setiap 6-8 jam.Jika perlu, gunakan dosis oral harian (2 dosis) untuk anak-anak dengan tukak lambung pada anak-anak pada tingkat 2 mg / kg berat badan (tetapi tidak lebih dari 300 mg / hari.).

Roxatidine (Roxane) - tablet 75 dan 150 mg. Dalam kasus ulkus peptikum dan refluks esofagitis, orang dewasa diresepkan 75 mg 2 kali sehari, atau 150 mg 1 kali malam. Dengan penggunaan jangka panjang dapat menurunkan libido. Obat anak-anak tidak dianjurkan.

Famotidine (antodin, blockcide, gastrosidin, kvamatel, dijahit, topcid, ulfamid, ulceran, famonit, famosan, famocid) - tablet 20 dan 40 mg; bahan kering yang diliofilisasi untuk infus 20 mg dalam botol dengan pelarut terlampir. Untuk pengobatan tukak lambung dan refluks esofagitis, pemberian oral diresepkan dalam 20 mg 2 kali sehari atau 40 mg 1 kali malam; dengan sindrom Zolinger - Ellison - 20-40 mg setiap 6 jam (dosis harian maksimum 480 mg). Untuk pemberian jet intravena, isi vial diencerkan dalam 5-10 ml, untuk tetesan - dalam 100 ml dan 0,9% larutan natrium klorida. Obat anak-anak tidak dianjurkan.

Cimetidine (memet, histodil, neutronorm, primett, simesan, tagamet dan lainnya) - tablet 200, 400 dan 800 mg 350 mg tablet retard; 10% larutan dalam 2 ml ampul (200 mg). Untuk pengobatan tukak lambung, orang dewasa diresepkan 400 mg dua kali sehari atau 800 mg 1 kali per malam; dengan sindrom Zolinger-Ellison dan manifestasi nyata refluks esofagitis - 400 mg 4 kali sehari (selama makan dan di malam hari). Anak-anak dan remaja menentukan dosis harian pada tingkat 20 mg / kg berat badan, tetapi tidak lebih dari 1600 mg (dalam 3-4 dosis). Untuk pencegahan sindrom Mendelssohn, 400 mg obat diberikan secara oral pada malam operasi, dan diberikan secara intramuskular atau intravena perlahan selama 1-2 jam sebelum pemberian anestesi dengan dosis 5 mg / kg berat badan.

Blocker reseptor histamin

Obat-obatan ini paling efektif untuk pencegahan, tetapi tidak untuk menghilangkan efek histamin. Banyak obat dari kelompok obat lain (novocaine, turunan dari seri fenotiazin) memiliki sifat antihistamin, tetapi efek antihistamin mereka bukan yang utama, tetapi manifestasi dari efek samping.

Persiapan dengan aktivitas antihistamin mencegah dan menghilangkan kejang pada otot polos bronkus dan usus, mengurangi permeabilitas dinding kapiler, memiliki efek antiedematosa dan antiinflamasi, mencegah dan memfasilitasi jalannya reaksi alergi. Selain itu, beberapa dari mereka memiliki efek antikolinergik sedatif dan sentral yang jelas, memblokir reseptor kolinergik dari node otonom, mempotensiasi efek anestesi lokal dan umum.

Dalam kelompok antihistamin ada obat yang secara selektif memblokir reseptor H2 (simetidin, ranitidin, famotidin) dan dengan demikian menekan kemampuan sekresi kelenjar mukosa lambung.

Diprazin (pipolfen, phenergan) memiliki aktivitas antihistamin yang tinggi, menghalangi reseptor H1. Selain itu, ia memiliki efek sedatif (penenang) yang diucapkan, mempotensiasi efek anestesi lokal dan umum, relaksan otot, hipnotik, dan juga memiliki antikolinergik (reseptor M-kolinergik) dan aktivitas sympatolytic. Seperti turunan fenotiazin lainnya, ia mempercepat detak jantung dan agak menurunkan tekanan darah. Ini memiliki efek antiemetik. Ini menembus sawar darah-otak.

Dalam praktek anestesi dan penghidupan kembali, obat ini banyak digunakan sebagai salah satu bahan untuk sedasi, juga untuk pencegahan dan pengobatan berbagai manifestasi alergi, kondisi bronkospastik, efek hipoksia.

Diterapkan dalam dosis 25-50 mg intravena, intramuskuler atau melalui mulut.

Diphenhydramine (diphenhydramine) adalah salah satu obat anti-histamin utama yang memblokir reseptor H1. Selain aktivitas antihistamin yang hebat, ia memiliki efek sedatif, hipnotik, dan anestesi lokal yang nyata, melemaskan otot-otot halus sebagai akibat efek antispasmodik langsung, menghambat reseptor kolinergik dari nodus otonom secara moderat. Ini menembus sawar darah-otak.

Indikasi untuk digunakan dalam anestesiologi dan praktik penghidupan kembali sama dengan untuk diprazina. Biasanya digunakan dalam dosis 10-50 mg intravena, intramuskuler atau melalui mulut. Ketika diminum, sensasi mati rasa selaput lendir dalam jangka pendek dapat terjadi karena tindakan anestesi lokal.

Suprastin - diberikan dalam kisaran 20-40 mg intravena atau intramuskular.

Tavegil, penghambat reseptor H1 yang memiliki efek anti alergi, antipruritus, dan antiexudatif, mengurangi permeabilitas kapiler. Masukkan 2 mg IV secara perlahan atau intramuskuler 2 kali sehari.

Cimetidine (histodil) adalah obat yang menghambat reseptor H2-histamin (generasi I), akibatnya sekresi asam hidroklorat dalam lambung ditekan, dan aktivitas pepsin berkurang.

Obat ini digunakan dalam dosis 200 mg intravena sebelum operasi pada pasien dengan keasaman tinggi dari isi lambung untuk mengurangi risiko sindrom aspirasi. Untuk pencegahan erosi dan tukak lambung, untuk pengobatan tukak lambung dan tukak duodenum, dalam pengobatan perdarahan gastrointestinal diberikan dalam / m 200 mg setiap 6 jam.

Obat meningkatkan aksi obat antikolinesterase dan benzodiazepin dengan menghambat metabolisme mereka di hati. Efek samping yang paling umum adalah diare.

Famotidine (Kvamatel) - H2-blocker generasi III, aksinya mirip dengan simetidin. Diperkenalkan 40 mg / lambat 1 kali per hari atau 2 kali 20 mg.

H2 blocker reseptor histamin

H2 blocker reseptor histamin adalah obat yang tindakan utamanya difokuskan pada pengobatan penyakit yang tergantung asam pada saluran pencernaan. Paling sering, kelompok obat ini diresepkan untuk pengobatan dan pencegahan borok.

Mekanisme kerja H2-blocker dan indikasi untuk digunakan

Reseptor sel histamin (H2) terletak pada membran di dalam dinding lambung. Ini adalah sel parietal yang terlibat dalam produksi asam klorida dalam tubuh.

Konsentrasinya yang berlebihan menyebabkan gangguan dalam fungsi sistem pencernaan dan mengarah ke maag.

Zat yang terkandung dalam H2-blocker cenderung mengurangi tingkat produksi jus lambung. Mereka juga menghambat asam siap pakai, yang produksinya diprovokasi oleh konsumsi makanan.

Memblokir reseptor histamin mengurangi produksi jus lambung dan membantu mengatasi patologi sistem pencernaan.

Sehubungan dengan aksi tersebut, H2-blocker diresepkan untuk kondisi seperti:

• ulkus (dari perut dan duodenum);
• ulkus stres - yang disebabkan oleh penyakit somatik parah;

Dosis dan lamanya pemberian obat H2-antihistamin untuk masing-masing diagnosis yang terdaftar ditentukan secara terpisah.

Klasifikasi dan daftar H2-receptor blocker

Alokasikan 5 generasi obat H2-blocker, tergantung pada bahan aktif dalam komposisi:

• I generasi - bahan aktif simetidin;
• Generasi II - bahan aktif ranitidine;
• Generasi III - zat aktif famotidine;

Ada perbedaan yang signifikan antara obat-obatan dari generasi yang berbeda, terutama dalam keparahan dan intensitas efek samping.

H2 blocker I generasi

Nama dagang obat H2-antihistamin umum dari generasi pertama:

Histodil. Menurunkan produksi asam klorida yang diinduksi oleh basal dan histamin. Tujuan utama: pengobatan fase akut tukak lambung.

Bersamaan dengan efek positifnya, obat-obatan dari kelompok ini memprovokasi fenomena negatif seperti:

• anoreksia, kembung, sembelit dan diare;
• penghambatan produksi enzim hati yang terlibat dalam metabolisme obat;
• hepatitis;
• gangguan jantung: aritmia, hipotensi;
• gangguan sementara pada sistem saraf pusat - paling sering terjadi pada orang tua dan pasien dalam kondisi sangat serius;

Karena sejumlah besar efek samping yang serius, pemblokir generasi H2 dari generasi pertama praktis tidak digunakan dalam praktek klinis.

Pilihan pengobatan yang lebih umum adalah penggunaan H2 blocker histamin II dan generasi III.

H2-blocker generasi II

Daftar obat ranitidin:

Gistak. Ditunjuk dengan tukak peptik, dapat digunakan dalam kombinasi dengan obat anti-tukak lainnya. Gistak mencegah refluks. Durasi efek - 12 jam setelah dosis tunggal.

Efek samping dari ranitidine:

• sakit kepala, sakit kepala pusing, kesadaran berkala berkabut;
• perubahan nilai tes hati;
• bradikardia (mengurangi frekuensi kontraksi otot jantung);

Dalam praktik klinis, perlu dicatat bahwa tolerabilitas ranitidin oleh tubuh lebih baik daripada simetidin (obat generasi pertama).

III blocker H2 generasi

Nama obat H2-antihistamin generasi III:

Ulceran. Ini memiliki efek menekan pada semua fase produksi asam klorida, termasuk distimulasi oleh asupan makanan, distensi lambung, efek gastrin, kafein dan sebagian asetilkolin. Durasi tindakan - dari 12 jam hingga berhari-hari, karena biasanya obat tersebut diresepkan tidak lebih dari 2 atau bahkan 1 kali per hari.

Efek samping dari famotidine:

• kehilangan nafsu makan, gangguan makan, perubahan rasa;
• kelelahan dan sakit kepala;
• alergi, nyeri otot.

Di antara H-2 blocker yang dipelajari dengan seksama, famotidine dianggap yang paling efektif dan tidak berbahaya.

H2 blocker generasi IV

Nama dagang H-blocker histamin generasi IV (nizatidine): Axid. Selain menghambat produksi asam klorida, secara signifikan mengurangi aktivitas pepsin. Ini digunakan untuk mengobati radang usus atau lambung akut, dan efektif dalam mencegah kambuh. Memperkuat mekanisme perlindungan saluran pencernaan dan mempercepat penyembuhan situs yang mengalami ulserasi.

Efek samping saat mengambil Axida tidak mungkin. Dalam hal efektivitas, nizatidine setara dengan famotidine.

H2 blocker generasi V

Nama dagang Roxatidine: Roxane. Karena konsentrasi tinggi roxatidine, obat ini secara signifikan menekan produksi asam klorida. Zat aktif ini hampir sepenuhnya diserap dari dinding saluran pencernaan. Dengan konsumsi makanan dan obat antasid secara bersamaan, efektivitas Roxane tidak berkurang.

Obat ini sangat jarang dan efek sampingnya minimal. Pada saat yang sama, ia menunjukkan aktivitas penekan asam yang lebih rendah dibandingkan dengan obat generasi ketiga (famotidine).

Fitur penggunaan dan dosis blocker H2-histamin

Persiapan kelompok ini diresepkan secara individual, berdasarkan diagnosis dan tingkat perkembangan penyakit.

Dosis dan durasi terapi ditentukan berdasarkan kelompok H2-blocker mana yang optimal untuk pengobatan.

Begitu berada dalam tubuh dalam kondisi yang sama, bahan aktif obat dari generasi yang berbeda diserap dari saluran pencernaan dalam jumlah yang berbeda.

Selain itu, semua komponen memiliki kinerja yang berbeda.

Penggunaan H2 blocker dari reseptor histamin dalam gastroenterologi

Ph.D. A.V. Okhlobystin
MMA dinamai setelah I.M. Sechenov

Blocker reseptor Histamin H2 masih merupakan salah satu obat yang paling umum digunakan dalam pengobatan tukak lambung. Ini terutama disebabkan oleh sifat antisekretorinya yang diucapkan, tetapi di samping itu, H2-blocker menekan produksi basal dan merangsang pepsin, meningkatkan produksi lendir lambung, meningkatkan sintesis prostaglandin di mukosa lambung, meningkatkan sekresi bikarbonat, meningkatkan sirkulasi mikro di selaput lendir, menormalkan fungsi motorik lambung dan duodenum. Efek positif H2 blocker pada normalisasi indeks ultrastruktural epitel lambung juga terdeteksi [1].

Obat-obatan pertama dari kelas ini disintesis pada tahun 1972, tetapi mereka memiliki sejumlah besar efek samping, khususnya, efek toksik pada sumsum tulang [8]. Pada saat yang sama, simetidin, obat pertama yang memasuki praktik klinis luas, juga memiliki efek samping yang serius. Dengan demikian, pengenalan obat ini merangsang sekresi prolaktin, yang dapat menyebabkan munculnya ginekomastia; Ada penurunan kadar insulin dalam plasma darah, yang menyebabkan munculnya gangguan toleransi glukosa pada pasien yang menerima simetidin [8]. Cimetidine juga memblokir reseptor perifer dari hormon seks pria [3], dapat menyebabkan peningkatan testosteron dalam darah, memiliki efek hepatotoksik (penurunan aliran darah di hati, peningkatan kadar transaminase), menghambat sistem sitokrom P450, peningkatan tingkat kreatinin dalam darah, kerusakan sistem saraf pusat, perubahan hematologis, efek kardiotoksik, efek imunosupresif [7].

Perubahan pH intragastrik pada pasien dengan ulkus duodenum setelah dosis tunggal 200 mg simetidin secara oral diselidiki oleh V. Matov [4]. Timbulnya respons pH diamati rata-rata 45 menit setelah mengambil tablet simetidin, efeknya mencapai maksimum setelah 135 menit dan berlangsung selama 3,5 jam. Selama aksi obat dalam tubuh lambung, pH dipertahankan pada tingkat di atas 3,0 unit (yaitu, pada tingkat yang sedikit asam yang diperlukan untuk penyembuhan tukak lambung dan duodenum), di antrum di atas 5,0 unit selama 2 jam 45 menit. Efektivitas simetidin sangat tergantung pada tingkat keasaman awal: aktivitas obat ini secara signifikan lebih tinggi pada pasien dengan keasaman normal (8 orang) dan kompensasi hyperacidity (11 orang) dibandingkan dengan pasien yang mengalami hiperacidity dekompensasi (11 orang).

Saat menerima simetidin dengan dosis 8001000 mg per hari, kicatriisasi ulkus duodenum setelah 4 minggu diamati pada 78% pasien [2]. Penggunaan simetidin pada pasien dengan ulkus duodenum menyebabkan jaringan parut borok setelah 3 minggu pada 58,8% pasien, periode rata-rata jaringan parut adalah 27,3 3,4 hari [8].

Dosis tunggal 300 mg Nizatidine untuk satu malam menyebabkan peningkatan signifikan dalam rata-rata pH lambung pada pasien dengan ulkus duodenum baik pada malam hari dan untuk sehari penuh dibandingkan dengan catatan pra-perawatan [23].

Tingkat keparahan efek H2 blocker dipengaruhi oleh waktu penerimaan mereka dan ketergantungan pada asupan makanan. Dengan asupan nizatidine yang relatif lebih awal dan makan malam lebih awal (18.00), tingkat pH yang secara signifikan lebih tinggi dicapai dalam 21 jam (2.50 unit) dibandingkan dengan dosis awal obat dan makan malam yang terlambat (21.00) [14].

Penerimaan ranitidin 150 mg 2 kali sehari membantu mengembalikan kerontokan nokturnal spontan pada pasien dengan tukak lambung [12]. Penerimaan H2 blocker dalam dosis yang melebihi rata-rata (misalnya, 300 mg ranitidine 2 kali sehari), memungkinkan untuk mencapai efek antisekresi yang sebanding dengan omeprazole [15], yang mengkonfirmasi hubungan antara keparahan efek antisekresi dan anti-ulkus. Itu menunjukkan bahwa, pada pasien merokok, H2 blocker kurang efektif menekan sekresi asam klorida [31].

Waktu rata-rata untuk hilangnya nyeri perut ketika mengonsumsi 300 mg ranitidine per hari adalah 2,6 0,5 hari. Penerimaan 300 mg ranitidine per hari, menurut penulis yang berbeda, memberikan jaringan parut ulkus duodenum pada 4660% pasien setelah 2 minggu pengobatan dan pada 7489% setelah 4 minggu [18,19].

Famotidine (Kvamatel) milik generasi ke-3 dari blocker reseptor histamin H2. Obat ini dapat digunakan pada pasien dengan insufisiensi ginjal (dalam dosis yang lebih rendah sesuai dengan tingkat penurunan bersihan kreatinin).